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高校科技成果盡在科轉(zhuǎn)云

研發(fā)背景：抗凝血藥物的臨床應(yīng)用極為廣泛，在骨科手術(shù)，心臟手術(shù)，抗腦卒中等方面具有數(shù)十年的使用歷史。肝素類藥物，包括目前大范圍應(yīng)用的低分子肝素與合成肝素等是針對(duì)諸多臨床適應(yīng)癥不可替代的抗凝血藥物。作為肝素結(jié)構(gòu)上的類似物，巖藻糖基化硫酸軟骨素(FuCS)是近年來被重點(diǎn)關(guān)注的具有抗凝血活性的新結(jié)構(gòu)分子。其可從天然海參中提取得到，深入的天然產(chǎn)物化學(xué)研究表明FuCS九糖片段具有與市售低分子量肝素相當(dāng)?shù)目鼓钚裕乙延^測(cè)到此類結(jié)構(gòu)多糖的口服抗凝活性。繼續(xù)研究這一新結(jié)構(gòu)多糖的抗凝活性機(jī)制并對(duì)相關(guān)分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行優(yōu)化是開發(fā)新一代類肝素抗凝藥物的必要舉措。 前景預(yù)測(cè)：肝素的抗凝活性極為出色，目前每年的全球銷售額可達(dá)數(shù)十億美元并繼續(xù)保持著較高的增長(zhǎng)率。但由于其口服無活性的性質(zhì)，使得相關(guān)臨床應(yīng)用僅局限于醫(yī)院等專業(yè)醫(yī)療機(jī)構(gòu)。另一方面，肝素的潛在出血風(fēng)險(xiǎn)是限制肝素大范圍應(yīng)用的另一問題。我們所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的結(jié)構(gòu)類似物，同屬于糖胺聚糖家族，但由于FuCS獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，使得其具有口服抗凝活性，且藥理活性機(jī)制表明其可選擇性激活內(nèi)源性凝血通路，因而在出血傾向方面相比肝素具有更高的安全性。項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)開發(fā)了一種可以簡(jiǎn)便合成FuCS九糖的化學(xué)合成工藝。這一工藝的實(shí)現(xiàn)可以提高FuCS的可獲得性，降低目標(biāo)藥物的獲取難度，并且保障其后續(xù)開發(fā)中的質(zhì)控水平。該工藝是支撐目前FuCS分子庫(kù)建立、后期藥物篩選與中式放大的最優(yōu)合成路線，應(yīng)用前景廣闊。

項(xiàng)目簡(jiǎn)介研發(fā)背景：抗凝血藥物的臨床應(yīng)用極為廣泛，在骨科手術(shù)，心臟手術(shù)，抗腦卒中等方面具有數(shù)十年的使用歷史。肝素類藥物，包括目前大范圍應(yīng)用的低分子肝素與合成肝素等是針對(duì)諸多臨床適應(yīng)癥不可替代的抗凝血藥物。作為肝素結(jié)構(gòu)上的類似物，巖藻糖基化硫酸軟骨素(FuCS)是近年來被重點(diǎn)關(guān)注的具有抗凝血活性的新結(jié)構(gòu)分子。其可從天然海參中提取得到，深入的天然產(chǎn)物化學(xué)研究表明 FuCS 九糖片段具有與市售低分子量肝素相當(dāng)?shù)目鼓钚裕乙延^測(cè)到此類結(jié)構(gòu)多糖的口服抗凝活性。繼續(xù)研究這一新結(jié)構(gòu)多糖的抗凝活性機(jī)制并對(duì)相關(guān)分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行優(yōu)化是開發(fā)新一代類肝素抗凝藥物的必要舉措。前景預(yù)測(cè)：肝素的抗凝活性極為出色，目前每年的全球銷售額可達(dá)數(shù)十億美元并繼續(xù)保持著較高的增長(zhǎng)率。但由于其口服無活性的性質(zhì)，使得相關(guān)臨床應(yīng)用僅局限于醫(yī)院等專業(yè)醫(yī)療機(jī)構(gòu)。另一方面，肝素的潛在出血風(fēng)險(xiǎn)是限制肝素大范圍應(yīng)用的另一問題。我們所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的結(jié)構(gòu)類似物，同屬于糖胺聚糖家族，但由于 FuCS 獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，使得其具有口服抗凝活性，且藥理活性機(jī)制表明其可選擇性激活內(nèi)源性凝血通路，因而在出血傾向方面相比肝素具有更高的安全性。項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)開發(fā)了一種可以簡(jiǎn)便合成 FuCS 九糖的化學(xué)合成工藝。這一工藝的實(shí)現(xiàn)可以提高 FuCS 的可獲得性，降低目標(biāo)藥物的獲取難度，并且保障其后續(xù)開發(fā)中的質(zhì)控水平。該工藝是支撐目前 FuCS 分子庫(kù)建立、后期藥物篩選與中式放大的最優(yōu)合成路線，應(yīng)用前景廣闊項(xiàng)目團(tuán)隊(duì) 團(tuán)隊(duì)由藥學(xué)院李中軍教授領(lǐng)導(dǎo)。李教授是北京大學(xué)天然藥物與仿生藥物國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室學(xué)術(shù)委員會(huì)成員，北京大學(xué)藥學(xué)院學(xué)術(shù)委員會(huì)成員，其在糖類藥物的基礎(chǔ)研究與技術(shù)開發(fā)方面具有 30 年的實(shí)操經(jīng)驗(yàn)。獲得包括施維雅科學(xué)獎(jiǎng)在內(nèi)的眾多學(xué)術(shù)榮譽(yù)，發(fā)表超過 150 篇 SCI 論文，擁有超過 20 項(xiàng)授權(quán)發(fā)明專利。團(tuán)隊(duì)成員包括 3 名副教授，1 名講師，5 名博士研究生及 10 名碩士研究生。李教授領(lǐng)導(dǎo)的團(tuán)隊(duì)與國(guó)內(nèi)領(lǐng)先的疫苗生產(chǎn)企業(yè)康希諾生物股份公司保持密切的合作關(guān)系；李教授本人曾長(zhǎng)期擔(dān)任上市公司——深圳信立泰股份公司的獨(dú)立董事；李教授曾開發(fā)一條紅景天苷的合成工藝并成功實(shí)現(xiàn)了技術(shù)轉(zhuǎn)讓。李教授在國(guó)內(nèi)糖化學(xué)與糖類藥物領(lǐng)域積累了深厚的學(xué)術(shù)經(jīng)驗(yàn)，擁有廣泛的人際關(guān)系。應(yīng)用范圍 臨床抗凝血用，包括手術(shù)抗凝血，居家日常抗凝血使用等。項(xiàng)目階段 候選藥物（細(xì)胞水平研究階段）。知識(shí)產(chǎn)權(quán) 已申報(bào)兩項(xiàng)中國(guó)發(fā)明專利：  1、 巖藻糖基化硫酸軟骨素寡糖及其制備方法、組合物和用途，申請(qǐng)?zhí)枺?018107787336  2、 巖藻糖基化硫酸軟骨素寡糖糖簇及其制備方法，申請(qǐng)?zhí)?2017103131376合作方式 技術(shù)入股、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。

研發(fā)背景：抗凝血藥物的臨床應(yīng)用極為廣泛，在骨科手術(shù)，心臟手術(shù)，抗腦卒中等方面具有數(shù)十年的使用歷史。肝素類藥物，包括目前大范圍應(yīng)用的低分子肝素與合成肝素等是針對(duì)諸多臨床適應(yīng)癥不可替代的抗凝血藥物。作為肝素結(jié)構(gòu)上的類似物，巖藻糖基化硫酸軟骨素(FuCS)是近年來被重點(diǎn)關(guān)注的具有抗凝血活性的新結(jié)構(gòu)分子。其可從天然海參中提取得到，深入的天然產(chǎn)物化學(xué)研究表明FuCS九糖片段具有與市售低分子量肝素相當(dāng)?shù)目鼓钚裕乙延^測(cè)到此類結(jié)構(gòu)多糖的口服抗凝活性。繼續(xù)研究這一新結(jié)構(gòu)多糖的抗凝活性機(jī)制并對(duì)相關(guān)分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行優(yōu)化是開發(fā)新一代類肝素抗凝藥物的必要舉措。 前景預(yù)測(cè)：肝素的抗凝活性極為出色，目前每年的全球銷售額可達(dá)數(shù)十億美元并繼續(xù)保持著較高的增長(zhǎng)率。但由于其口服無活性的性質(zhì)，使得相關(guān)臨床應(yīng)用僅局限于醫(yī)院等專業(yè)醫(yī)療機(jī)構(gòu)。另一方面，肝素的潛在出血風(fēng)險(xiǎn)是限制肝素大范圍應(yīng)用的另一問題。我們所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的結(jié)構(gòu)類似物，同屬于糖胺聚糖家族，但由于FuCS獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，使得其具有口服抗凝活性，且藥理活性機(jī)制表明其可選擇性激活內(nèi)源性凝血通路，因而在出血傾向方面相比肝素具有更高的安全性。項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)開發(fā)了一種可以簡(jiǎn)便合成FuCS九糖的化學(xué)合成工藝。這一工藝的實(shí)現(xiàn)可以提高FuCS的可獲得性，降低目標(biāo)藥物的獲取難度，并且保障其后續(xù)開發(fā)中的質(zhì)控水平。該工藝是支撐目前FuCS分子庫(kù)建立、后期藥物篩選與中式放大的最優(yōu)合成路線，應(yīng)用前景廣闊。

2022年5月13日，北京大學(xué)未來技術(shù)學(xué)院分子醫(yī)學(xué)研究所、北大-清華生命科學(xué)聯(lián)合中心、國(guó)家生物醫(yī)學(xué)成像中心陳雷研究組在Nature Communications雜志發(fā)表了題為“Structural identification of vasodilator binding sites on the SUR2 subunit”的論文。該研究解析了SUR2與兩種血管擴(kuò)張劑（P1075和Lev）復(fù)合物的高分辨結(jié)構(gòu)，揭示了這類小分子藥物與SUR2的相互作用模式。

本發(fā)明公開了一種1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不對(duì)稱合成方法，包括以下步驟：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基鋰的作用下與乙醛反應(yīng)生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化劑的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配體存在下與硼烷試劑反應(yīng)，制得單一光學(xué)異構(gòu)體的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。該法較傳統(tǒng)手性柱分離（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，優(yōu)點(diǎn)突出：（1）反應(yīng)簡(jiǎn)單，易于操作，總收率高，光學(xué)純度大于98%；（2）工業(yè)制備周期明顯縮短，設(shè)備要求低；（3）制備成本低，是適合工業(yè)生產(chǎn)的方法。

何鳳課題組實(shí)現(xiàn)了有機(jī)太陽能電池效率和穩(wěn)定性的雙重提高。目前何鳳課題組研制的氯取代聚合物太陽能電池能量轉(zhuǎn)換效率達(dá)到11.2％，是富勒烯類有機(jī)太陽能電池體系最高效率之一。 何鳳教授介紹，氯原子具有較強(qiáng)的電負(fù)性和原子半徑，能夠在更大的范圍內(nèi)調(diào)節(jié)分子的能級(jí)結(jié)構(gòu)，提高有機(jī)太陽能電池的開路電壓和效率。同時(shí)，氯原子在外圍有空的3d軌道，可以賦予電子單元或共軛體系更強(qiáng)的相互作用，同時(shí)可通過這種強(qiáng)的分子間相互作用有效地調(diào)節(jié)材料的薄膜穩(wěn)定性，使其器件使用壽命長(zhǎng)于其他太陽能電池。 此外，氯取代策略在合成上相對(duì)容易而且原材料價(jià)格較低，因此在工業(yè)生產(chǎn)過程中能夠大大節(jié)約成本，有利于太陽能電池的批量生產(chǎn)和商業(yè)化推廣。

5月28日，作為2023年中關(guān)村論壇國(guó)際技術(shù)交易大會(huì)板塊重點(diǎn)活動(dòng)之一，世界知名高校技術(shù)轉(zhuǎn)移發(fā)展大會(huì)于中關(guān)村軟件園國(guó)際會(huì)議中心成功舉辦。教育部科學(xué)技術(shù)與信息化司司長(zhǎng)雷朝滋在致辭中表示，我們將持續(xù)推進(jìn)高校技術(shù)轉(zhuǎn)移體系和能力的建設(shè)，推動(dòng)高校科技成果加快轉(zhuǎn)化為現(xiàn)實(shí)生產(chǎn)力，更好服務(wù)經(jīng)濟(jì)社會(huì)高質(zhì)量發(fā)展。  教育部科學(xué)技術(shù)與信息化司司長(zhǎng) 雷朝滋 在“2023中關(guān)村論壇”世界知名高校技術(shù)轉(zhuǎn)移發(fā)展大會(huì)上的致辭  尊敬的各位來賓，女士們、先生們、朋友們： 大家上午好！很高興參加世界知名高校技術(shù)轉(zhuǎn)移發(fā)展大會(huì)，與各位共同交流高校科技成果轉(zhuǎn)移轉(zhuǎn)化工作。我謹(jǐn)代表教育部科學(xué)技術(shù)與信息化司向與會(huì)各位嘉賓表示誠(chéng)摯的歡迎。 5月25日，習(xí)近平主席專門向中關(guān)村論壇發(fā)來賀信，充分體現(xiàn)了中國(guó)政府對(duì)科技創(chuàng)新和國(guó)際合作的高度重視。創(chuàng)新是引領(lǐng)發(fā)展的第一動(dòng)力。新時(shí)代十年，中國(guó)把科技創(chuàng)新擺在國(guó)家現(xiàn)代化建設(shè)全局的核心地位，推動(dòng)科技事業(yè)發(fā)展取得顯著成就，進(jìn)入創(chuàng)新型國(guó)家行列。世界知識(shí)產(chǎn)權(quán)組織全球創(chuàng)新指數(shù)排名顯示，2022年中國(guó)名列第11位，連續(xù)10年穩(wěn)步提升。 高校作為科技第一生產(chǎn)力、人才第一資源、創(chuàng)新第一動(dòng)力的重要結(jié)合點(diǎn)，是國(guó)家創(chuàng)新體系的重要組成部分，是科技成果的重要供給側(cè)。近年來，中國(guó)高校堅(jiān)持面向世界科技前沿、面向經(jīng)濟(jì)主戰(zhàn)場(chǎng)、面向國(guó)家重大需求、面向人民生命健康，不斷加強(qiáng)創(chuàng)新體系建設(shè)，加速匯聚創(chuàng)新資源，積極開展國(guó)際科技交流合作，科技創(chuàng)新綜合實(shí)力實(shí)現(xiàn)躍升，取得一批重大科技突破，培養(yǎng)了一大批高質(zhì)量創(chuàng)新人才，為經(jīng)濟(jì)社會(huì)高質(zhì)量發(fā)展提供了有力支撐。據(jù)統(tǒng)計(jì)，2021年度高校專利授權(quán)數(shù)量超過30萬項(xiàng)，通過轉(zhuǎn)讓、許可等方式轉(zhuǎn)化專利的合同金額達(dá)88.9億元。 在新的起點(diǎn)上，中國(guó)政府提出“教育、科技、人才是全面建設(shè)社會(huì)主義現(xiàn)代化國(guó)家的基礎(chǔ)性、戰(zhàn)略性支撐”。面臨新的要求和任務(wù)，我們認(rèn)為與世界高水平大學(xué)相比，中國(guó)高校科技創(chuàng)新支撐服務(wù)產(chǎn)業(yè)發(fā)展的整體水平仍存在不小的差距，科技創(chuàng)新賦能經(jīng)濟(jì)社會(huì)發(fā)展的潛力還有待進(jìn)一步發(fā)揮。 為此，教育部出臺(tái)《關(guān)于加強(qiáng)高校有組織科研 推動(dòng)高水平自立自強(qiáng)的若干意見》，與科技部、國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局等部門合作，聯(lián)合出臺(tái)了《關(guān)于提升高等學(xué)校專利質(zhì)量 促進(jìn)轉(zhuǎn)化運(yùn)用的若干意見》，完善高校知識(shí)產(chǎn)權(quán)全流程管理體系，推行專利申請(qǐng)前評(píng)估和職務(wù)科技成果披露制度；加強(qiáng)高校有組織科研，推動(dòng)企業(yè)主導(dǎo)的產(chǎn)學(xué)研深度融合，加強(qiáng)高質(zhì)量科技成果創(chuàng)造，加快實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化；聯(lián)合開展高校專業(yè)化國(guó)家技術(shù)轉(zhuǎn)移機(jī)構(gòu)建設(shè)，持續(xù)提升高校成果轉(zhuǎn)化和技術(shù)轉(zhuǎn)移專業(yè)化水平；聯(lián)合推進(jìn)國(guó)家大學(xué)科技園建設(shè)，探索布局未來產(chǎn)業(yè)科技園，推動(dòng)高校科技成果與產(chǎn)業(yè)更好對(duì)接，培育新的經(jīng)濟(jì)增長(zhǎng)點(diǎn)。 今后，我們將持續(xù)推進(jìn)高校技術(shù)轉(zhuǎn)移體系和能力的建設(shè)，推動(dòng)高校科技成果加快轉(zhuǎn)化為現(xiàn)實(shí)生產(chǎn)力，更好服務(wù)經(jīng)濟(jì)社會(huì)高質(zhì)量發(fā)展。 一是深化產(chǎn)學(xué)研協(xié)同創(chuàng)新。支持高校瞄準(zhǔn)經(jīng)濟(jì)社會(huì)發(fā)展需要特別是產(chǎn)業(yè)的需要，強(qiáng)化與龍頭企業(yè)、中小企業(yè)的產(chǎn)學(xué)研合作，加強(qiáng)科學(xué)研究系統(tǒng)布局，推動(dòng)科技創(chuàng)新與應(yīng)用需求更加緊密結(jié)合，加快創(chuàng)新鏈產(chǎn)業(yè)鏈深度融合，實(shí)現(xiàn)科技創(chuàng)新與市場(chǎng)需求的緊密聯(lián)系，加強(qiáng)高質(zhì)量科技成果創(chuàng)造，支撐推動(dòng)產(chǎn)業(yè)高質(zhì)量發(fā)展。 二是提升技術(shù)轉(zhuǎn)移效率。積極借鑒國(guó)外高校技術(shù)轉(zhuǎn)移先進(jìn)經(jīng)驗(yàn)做法，探索高校科技成果轉(zhuǎn)化的新模式新機(jī)制，大膽創(chuàng)新技術(shù)轉(zhuǎn)移機(jī)制、大力強(qiáng)化專業(yè)化技術(shù)轉(zhuǎn)移機(jī)構(gòu)和人才隊(duì)伍建設(shè)，加快促進(jìn)高校科技創(chuàng)新成果向現(xiàn)實(shí)生產(chǎn)力轉(zhuǎn)移轉(zhuǎn)化。 三是加強(qiáng)國(guó)際交流合作。希望通過此次大會(huì)，搭建起技術(shù)轉(zhuǎn)移交流合作的橋梁，持續(xù)深入推動(dòng)促進(jìn)國(guó)內(nèi)外高校開展交流合作，相互借鑒、相互促進(jìn)，積極吸納更多國(guó)內(nèi)外技術(shù)成果在中國(guó)市場(chǎng)轉(zhuǎn)移轉(zhuǎn)化，也推動(dòng)中國(guó)高校的科技成果為更多國(guó)家和人民所享、所用，共同造福人類。 最后，預(yù)祝大會(huì)取得圓滿成功！也歡迎更多的國(guó)內(nèi)外高校積極參與世界知名高校技術(shù)轉(zhuǎn)移發(fā)展大會(huì)，加強(qiáng)交流，共享經(jīng)驗(yàn)，共同發(fā)展。謝謝大家！

（專利號(hào)：ZL 201410468864.6） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開了一種酸化介孔SiO2膠體球催化劑的制備方法，屬于化學(xué)催化劑制備領(lǐng)域。該催化劑制備方法如下：首先，在室溫下使CTAB與磷鉬酸在溶劑無水乙醇中反應(yīng)，兩者混合后立刻產(chǎn)生沉淀，過濾，干燥，得到表面活性劑M-6，將M-6分散到具有一定比例的乙醇/水的混合體系中，加入TEOS，使其在堿性條件下水解，過濾，干燥，煅燒得到介孔SiO2膠體球，最后再用酸處理，便得到酸化介孔SiO2膠體球催化

本發(fā)明公開了格列本脲在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途，本發(fā)明通過室內(nèi)毒力測(cè)定，證明了格列本脲對(duì)植物病原真菌具有良好的抑制活性。格列本脲作為殺菌劑，具有高效和低毒的優(yōu)點(diǎn)，適合于植物病害化學(xué)防治的要求。目前大量殺菌劑的使用，導(dǎo)致病原菌的抗藥性增強(qiáng)，而且傳統(tǒng)的殺菌劑對(duì)環(huán)境污染大、殘留高，直接威脅著人類的食品安全。而格列本脲是一種可降解、無污染、對(duì)環(huán)境友好的小分子化合物，并且其抗藥性差、對(duì)非靶標(biāo)生物及人畜安全，能夠保證農(nóng)產(chǎn)品及果蔬的高品質(zhì)，符合可持續(xù)發(fā)展的要求，其研究和市場(chǎng)應(yīng)用前景廣闊。