本發明公開了一種1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的不對稱合成方法,包括以下步驟:(A)3,5-二氯吡啶(I)在胺基鋰的作用下與乙醛反應生成(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II);(B)(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II)在氧化劑的作用下生成1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮(III);(C)1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮在手性配體存在下與硼烷試劑反應,制得單一光學異構體的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(IV)。該法較傳統手性柱分離(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇相比,優點突出:(1)反應簡單,易于操作,總收率高,光學純度大于98%;(2)工業制備周期明顯縮短,設備要求低;(3)制備成本低,是適合工業生產的方法。
可應用于藥品制備領域