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【項目來源】1、南京市科技局項目“酶親合超濾篩選圓滑番荔枝抗癌活性成分與產品開發”，編號：220401091；2、江蘇省科技廳自然科學基金項目“抗腫瘤中藥有效物質與作用機制研究”，編號：2002201；3、江蘇省自然科學基金資助項目“番荔枝植物抗癌化學成分的分離及抗腫瘤作用的研究”，編號BK97115；4、南京中醫藥大學風險基金資助項目“抗癌藥林酯素的研制”，編號CX200601。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國際先進、國內領先水平。2003年獲江蘇省科技進步三等獎；2005年被江蘇省自然科學基金評議為優等項目。 【類    別】中藥新藥一類和五類兩種。 【劑    型】脂質體注射劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫藥學資探專家教授研究發明方。處方特色：創新性提出氣滯、血瘀、痰濕、熱毒、正虛均可生成“毒”而致癌的中醫理論，確立解毒化毒抗癌的治療大法，研制成新的靶向抗癌中藥制劑林酯素脂質體注射劑，提高了藥物生物利用度，降低了藥物毒性，達到強抗癌活性物質與先進靶向制劑的完美結合。處方組成：林酯素A的組成成分（98%以上）為番荔枝內酯單體AS；林酯素B的組成成分（90%以上）為番荔枝內酯活性部位，其中主要單體成分（50%以上）為AD、AA、AE等幾種。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技術指標】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的組分AS的體內抗肝癌活性：極小劑量AS每天腹腔注射一次，連用7天，即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要組分AD、AA、AE的體內抗肝癌活性：極小劑量即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B組分有超過某些化療藥的強抗腫瘤活性，其抗癌作用機制可能與調控癌細胞凋亡的相關基因表達、影響癌細胞信號傳導有關。 2、藥物毒性 藥物組分經過灌胃給藥途徑，初步摸索出藥物組分對小鼠的半數致死量（LD50）為137.97mg/㎏。 【推廣應用前景】 癌癥是危害人類健康的殺手，據衛生部統計，我國每年新增癌癥病人200多萬人，死亡130多萬人，目前全國癌癥病人總數約為450萬人，形成了一個龐大的抗癌藥物市場。抗癌藥林酯素的研制，將會產生較大的社會效益和經濟效益。番荔枝植物在我國資源豐富，番荔枝種子價格低廉，本項目將帶動番荔枝相關產業的發展，是一個造福于社會經濟發展的非常有意義的項目。 【進展情況】 已完成臨床前部分研究工作；已申請4項發明專利。將繼續按照“《藥品注冊管理辦法》“中藥、天然藥物注冊分類及申報資料要求”中1類和5類新藥的技術要求，完善藥學藥劑學和藥效毒理學研究、申報臨床批件。

【項目來源】 1、江蘇省科技廳社會發展項目“麥貞花治療冠心病及其動脈粥樣硬化的研究”，編號：BS98065。 2、江蘇省教育廳“麥貞花治療冠心病心腎陰虛瘀阻脈絡證的研究”，編號：JW97085。    【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內領先水平。    【類    別】中藥新藥六（2）類。    【劑    型】顆粒劑。 【處方來源】 南京中醫藥大學中醫臨床資深專家治療冠心病心肌缺血的經驗方。處方特色：創新性提出“從腎治心”、“養陰化瘀”治療冠心病心肌缺血的中醫理論，確立補養心腎，化瘀通絡治療冠心病心肌缺血的治療大法，研制成新的治療冠心病心肌缺血的中藥制劑麥花素顆粒。處方組成：從麥冬等3味中藥中提取有效組分研制而成。    【功能主治】補養心腎、化瘀通絡。主治冠心病心肌缺血。 【主要技術指標】 1、臨床療效：（1）治療冠心病42例，心絞痛顯效率為73.8%，總有效率為95.2%；中醫證候顯效率為71.4%，總有效率為97.6%；心電圖顯效率為31.0%，總有效率為66.7%；硝酸甘油停減率為93.5%。（2）麥花素治療前后冠心病TC、TG、LDL-C、LP（d）脂質代謝明顯下降，HDL-C明顯升高，說明其具有良好的改善脂質代謝和抗動脈粥樣硬化（AS）的作用。（3）麥花素治療前后血GMP-140、血小板最大聚集率、D-二聚體均有明顯下降，提示其具有良好的抗凝、抗血栓形成作用。（4）麥花素治療前后血液流變學異常指標均有明顯改善，表現為紅細胞聚集指數、纖維蛋白原含量下降，紅細胞變形能力增強，血液粘度降低，從而使心臟供血供氧增加，表明其具有明顯改善血液流變作用。 2、藥理藥效：（1）麥花素對大鼠實驗性心肌缺血有明顯的改善作用，對心肌缺血損傷有明顯的保護作用，其療效優于復方丹參片。（2）麥花素有明顯改善脂質代謝和抗AS的作用，其療效優于月見草油；麥花素具有良好的改善血液流變作用。 3、毒理研究：急性毒性試驗表明，麥花素經口給藥的小鼠最大給藥量為72g/kg。如按臨床成人每日口服10g/50kg計算，則該藥小鼠1日灌胃給藥量為臨床成人1日口服量的360倍。 【推廣應用前景】 麥花素源于臨床經驗方，療效確切，具有抗心絞痛、抗心肌缺血、抗心律失常、營養心肌、降血脂、抗動脈粥樣硬化等作用，從多環節上改善冠心病心肌缺血的病理狀態。冠心病心肌缺血發病率高，麥花素具有推廣應用的廣闊前景。    【進展情況】已完成臨床前部分研究工作；已獲發明專利證書。

成果簡介：大蒜素軟膠囊和大蒜素片的藥理作用很廣：1）抗菌作用：大蒜 素對葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎雙球菌、鏈球菌、白喉桿菌、痢疾桿菌、 大腸桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、結核桿菌、霍亂弧菌等均有明顯的抑致或殺滅作用。2）對心血管的作用：大蒜素對飼膽固醇引起家兔高膽固醇血癥，高血液凝固性和主動脈脂質沉積具有保護作用。并有降低血膽固醇、三酸甘油酯和脂蛋白的作用。3）抗癌和提高免疫力作用：對肺部和消化道的霉菌感染有抑制作用，大蒜與腫瘤抽出

光固化技術，具有固化速度快、污染少、節能和固化產物性能優異等優點，廣泛應用于涂料、油墨、膠粘劑、成像、微電子、齒科修復和生物材料等領域。多官能團單體通常是指含有2個或2個以上的光活性基團的化合物，具有固化速度快、揮發性低、可以賦予固化膜交聯結構等優點。本技術采用環狀碳酸酯與仲胺的開環反應，合成了兩種多官能度的低粘度氨酯丙烯酸酯單體，該多官能度丙烯酸酯單體粘度低（<50mPa.s）、固化速率快，即可作為紫外光固化的單體單獨使用，也可以作為稀釋劑用于紫外光固化體系中。本技術生產簡單，產品產率高，該丙烯酸酯單體稀釋劑可以用于UV油漆、涂料、油墨等領域。外觀：淡黃色透明液體；粘度（cps/25℃）：12~35mPa•s；官能度：3~4。該產品是多官能團活性稀釋劑，具有低粘度、高反應活性和極強的稀釋性，可廣泛應用在UV涂料、膠粘劑、微電子和油墨等領域。以丙烯酸、仲胺、碳酸乙烯酯、多元醇等為主要原材料，生產過程中的溶劑可以重復使用降低生產成本，同時減少環境污染。主要生產設備是反應釜。若生產規模為100噸/年，設備投資約50萬元，廠房面積需50m2，動力5KW，操作人員約2~5人。產品綜合成本約25000~35000元/噸，市場平均售價約50000~60000元/噸，年利潤約500~1000萬元，具有一定的經濟效益。

本發明公開了一種磺胺酸?β?環糊精介導的超分子納米粒子在胰島素的控制釋放方面的應用，用于對胰島素的pH響應可控釋放。本發明的超分子納米粒子組裝體，由兩種水溶性和生物相容性糖類，磺胺酸?β?環糊精(SCD)和殼聚糖(CS)構成，并通過動態光散射(DLS)，紫外?可見光，掃描電子顯微鏡(SEM)和透射電子顯微鏡(TEM)表征。結果表明，這種納米粒子具有良好的穩定性和可控的加載/釋放性能，使其成為胰島素的良好載體。換句話說，納米顆粒可以在胃的低pH環境中以高穩定性加載胰島素，但是當移動到像腸的高pH環境時釋放胰島素。

該發明公開了一種從維生素E聚乙二醇琥珀酸單雙酯混合物中分離單酯與雙酯的方法。該方法以水、親水性離子液體、親水性離子液體與水組成的二元混合溶劑或者完全溶于水的極性有機溶劑與水組成的二元混合溶劑為萃取劑，以水中溶解度≤15g/100g的酯或醇類疏水性有機溶劑為洗滌劑，采用分餾萃取法高效地從含有單雙酯的混合物中分離單酯與雙酯。該方法具有分離效率高、溶劑消耗少、安全環保、易于工業化生產等優點。

將表面活性劑、助表面活性劑、水、食用油、番茄紅素一起，經簡單的混合 處理而制成紅色透明或半透明狀微乳液產品。制備技術特征在于微乳液可自發形 成，不借助外力（實際制備過程中在簡單攪拌條件下即可實現，無須高速乳化、 均質等劇烈操作），即可形成液滴直徑在 5～50nm 的液滴，所形成微乳化體系性 質穩定，可長期放置或經離心處理而不分層

成果簡介： 本項目以三氯苯丙酮為起始原料，經還原、縮合、鹵代、化、手性拆分、成鹽得到粗品，將重結晶技術引入本項目，結晶得到高純度的鹽酸達泊西汀產品。

北京協和醫院張抒揚團隊聯合中國科學院上海藥物研究所徐華強、許葉春課題組以及浙江大學基礎醫學院張巖課題組經過46天的日夜奮戰，首次解析新冠肺炎病毒重要藥靶RNA復制酶和抑制劑瑞德西韋（Remdesivir）的高分辨冷凍電鏡結構，闡述RNA復制酶結合RNA的模式，以及瑞德西韋抑制RNA延伸的機制，為基于病毒基因的復制酶的抗新冠病毒藥物以及廣譜抗病毒藥物研發提供了理論機制和結構基礎。相關論文在線發表在《科學》上。危重型新冠病毒感染常常造成患者多器官功能障礙，包括急性呼吸窘迫綜合征、急性心肌損傷、急性腎損傷、彌散性血管內凝血等，治療難度極大。盡管多學科聯合治療取得了一定成效，但極危重癥新冠肺炎患者病死率仍然很高。面對尚無特效藥物治療的困境，迫切需要了解抗病毒藥物如瑞德西韋對新冠肺炎感染患者的療效以及潛在的作用機制。鑒于此，該團隊通過研究發現，新冠肺炎病毒主要通過黏膜系統侵染人體細胞,感染后病毒的大量復制需要其遺傳物質RNA的迅速合成。而該過程的核心元件RNA復制酶，這是冠狀病毒復制的核心組成部分。目前正在進行臨床試驗的多個核苷類藥物，包括瑞德西韋，就是靶向RNA復制酶。面對瑞德西韋的療效，國內外臨床試驗報道結果尚不一致。張抒揚團隊設計出了新冠病毒聚合酶潛在的RNA結合序列，并首次利用體外生化實驗，建立了新冠病毒復制酶活性的測定方法，通過藥物抑制試驗揭示了瑞德西韋三磷酸形式是最終發揮活性的小分子形式，瑞德西韋三磷酸分子在體外生化數據中對Rdrp存在抑制作用，為臨床實驗提供了理論依據。為了更進一步闡述瑞德西韋等核苷類藥物抗病毒的精細機制，該研究團隊還成功解析新冠肺炎病毒RNA復制酶2.8 ?分辨率的單獨結構以及結合RNA和抑制劑瑞德西韋分辨率為2.5埃復合物的冷凍電鏡結構。此外，該研究還闡述了瑞德西韋如何進入病毒復制活性中心并共價插入病毒基因組，從而抑制病毒復制，從結構上解釋了瑞德西韋的抗病毒機制，為當前其他在研的潛在抗病毒藥物研發提供結構依據。不過，研究者也表示，在瑞德西韋的臨床療效評價方面，仍然需要繼續開展設計嚴謹的臨床試驗才能給出最終答案。相關論文信息：https://doi.org/10.1126/science.abc1560

湖南赫西儀器裝備有限公司是一家集研發、生產、銷售實驗室儀器設備的專業公司，由機械工業部湘西科學儀器研究所（簡稱湘西所）重組的高新科技企業。我司為中國儀器儀表學會實驗室儀器分會常務理事單位、中國儀器儀表行業協會實驗室儀器分會常務理事單位。 公司骨干參加了我國五五至七五國家科學儀器發展規劃制訂，參與高速冷凍離心機國家標準起草，乳膠水分微波測試方法標準的制訂，HR/T20MM立式離心機獲得了國產好儀器稱號，3H智能高速冷凍離心機獲得了自主創新銀獎，水分快速測定儀獲得自主創新金獎。 湖南赫西儀器裝備有限公司有完善的質量管理體系、通過了CE、ISO9001、ISO13485認證。 公司主要生產高速離心機、低速離心機、超大容量冷凍離心機、低速冷凍離心機、高速冷凍離心機、常溫離心機、原油水分測定離心機、真空離心濃縮儀、自動脫帽離心機、3H系列智能離心機、醫用離心機和實驗室離心機和乳膠水分快速測定儀。 公司產品廣泛用于大專院校、科學院所、生命科學、臨床醫學、軍工、生物工程、農林科學、食品、化工、石油、中心血站、檢驗檢疫、疾控制藥和環保等教學生產科研領域。 公司以“質量是生命，誠信是根本，信譽為第一，精誠服務”的服務宗旨，以發展中國科學儀器裝備，趕超世界先進水平為奮斗目標。