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醋酸阿托西班為環(huán)九肽，是一種催產素類似物，是子宮內及蛻膜、 胎膜上催產素受體的競爭性拮抗劑，可劑量依賴的抑制宮縮，推遲不 足月分娩，達到保胎的目的，在臨床上用于治療早產。 在現(xiàn)有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成產生較多廢液，反 應時間長，每偶聯(lián)一個氨基酸都需要進行純化，后處理繁瑣，收率低， 不利于產業(yè)化生產。 固相合成方法中中國專利 CN101314613 、 CN101696236 、 CN1039

"醋酸阿比特龍（abiraterone acetate）是由Ceotocor Ortho公司開發(fā)的口服有效的CYP17酶不可逆抑制劑， 2011年4月28日經(jīng)美國FDA 批準上市，與潑尼松聯(lián)用治療去勢抵抗性前列腺癌，商品名Zytiga。目前阿比特龍的合成路線主要有 兩條，一條是從醋酸脫氫表雄酮出發(fā)，經(jīng)三氟甲基化和Suzuki 偶聯(lián)反應得到醋酸阿比特龍，此路線較短， 但成本較高；另一條路線是以去氫表雄酮為起始原料，經(jīng)與肼縮合、碘代、Suzuki 偶聯(lián)、乙酰化反應制備 醋酸阿比特龍，步驟略長，各步產率較高，中間體能通過重結晶得到，不足之處是終產品須通過反相柱色 譜分離純化，難以放大化生產。 本技術成果改進了醋酸阿比特龍的合成路線二，采用去氫表雄酮為起始原料，四步反應制得醋酸阿比 特龍粗品。粗品可通過成鹽純化，收率36.5%，純度99.6%，避免了后續(xù)的柱色譜分離，適合工業(yè)化生產。 此外，還發(fā)展了一條醋酸阿比特龍的簡化合成路線，以醋酸脫氫表雄酮為起始原料，經(jīng)與肼縮合、碘代、 Suzuki 偶聯(lián)三步反應以及終產品的成鹽提純，可以99.1%的純度，40.8%的總收率得到醋酸阿比特龍純品。“

阿匹沙班 (Apixaban) 是一種新一代的口服抗血栓藥物，在眾多凝血因子Xa的抑制劑中， 表現(xiàn)出高度的選擇性、良好的生物利用度和高效的治療效果，其性能大大優(yōu)于雷扎沙班，用于 治療深靜脈血栓和肺栓塞在內的靜脈血栓。該藥最先由百時美施貴寶公司發(fā)現(xiàn)，2007年輝瑞公 司與百時美施貴寶公司達成協(xié)議共同參與該藥的研發(fā)，目前銷售市場良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于預防心房顫動病人的中風預防，急性冠狀動脈綜合征病人的心臟發(fā)病二級預防。 華東理工大學研發(fā)出了一條新的阿匹沙班的全合成路線，克服了原有路線收率較低和使用 昂貴含碘有機試劑及其它昂貴輔助試劑 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一種低成本、高收率、操作簡便的制備方法。該路線獲得中國 發(fā)明專利授權。 所開發(fā)的阿匹沙班合成路線的優(yōu)點在于： 1. 完全改變國際上原有的藥物化學路線，所有原材料都立足于國內； 2. 合成路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用有機碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂貴試劑的使用，大大降低了成本； 3. 操作簡便，易于規(guī)模化生產。

適應癥 1.用于發(fā)病48小時內的缺血性腦梗死急性期病人的神經(jīng)癥狀（運動麻痹）、日常活動（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善。 2.用于對慢性動脈閉塞癥（血栓閉塞性脈管炎，閉塞性動脈硬化癥）患者的四肢潰瘍，靜息痛及冷感等的改善。 用法用量 詳見說明書。 劑型 注射液 規(guī)格 20ml∶10mg

脫氫醋酸（DHA）是聯(lián)合國糧農組織（FAO）和世界衛(wèi)生組織（WHO）認可的一種安全型防霉、防腐保鮮劑。脫氫醋酸鈉（DHANa）在水溶液中，逐漸降解為醋酸，且沒有積蓄現(xiàn)象，對人體無毒（毒理性質：小白鼠口服LD50：1270mg/kg，ADI值：0-15mg/kg），長期接觸對皮膚無剌激性傷害。使用中不影響食品口感和味道。

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截至2011年底，國內醋酸產能超過800萬噸，醋酸產能嚴重供大于求，醋酸裝置開工率不 足70%，開發(fā)醋酸下游產品具有廣闊的市場前景。2011年我國燃料乙醇產量約200萬噸，燃料 乙醇的需求在不斷增長，預計2015年，按照國內目前使用的E10 (汽油中摻混10%的乙醇) 標準 計算，對燃料乙醇的需求將達1000萬噸。我國對乙醇的潛在消費需求，為醋酸加氫制備乙醇技 術帶來了良好的市場機遇。目前的醋酸價格持續(xù)低迷，而乙醇需求增長潛力巨大，而目前糧食 乙醇的發(fā)展受到限制，醋酸加氫制備乙醇技術將帶來顯著的經(jīng)濟效益及社會效益，對替代傳統(tǒng) 的糧食發(fā)酵路線，緩解石油資源緊缺的矛盾，提高我國能源安全，具有重要的戰(zhàn)略意義和深遠 影響。

在化工生產過程中會有大量的低濃度的醋酸水溶液產生，由于醋酸與水相對揮發(fā)度較小，因此要從低濃度的醋酸水溶液中回收醋酸必須采用較高的精餾塔設備，而且能耗很大。本技術可以實現(xiàn)對低濃度醋酸水溶液的回收，通過針對不同的低濃度醋酸水溶液體系，可分別采用恒沸精餾、萃取、反應精餾等回收方案，最終既可以減少環(huán)境污染，又可以創(chuàng)造可觀的經(jīng)濟價值。年處理10000噸低濃度醋酸，設備投資約150萬。主要設備包括：萃取塔、脫水塔、精制塔、貯罐等。