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殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應用
艾滋病由人體免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。針對 HIV-1 的侵入、傳染的機制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的機理，我們已經獲得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制劑。但是多肽和蛋白質類藥物在胃腸道給藥過程中普遍存在如胃內酸解酶解、 胃腸道粘膜滲透性差、脂溶性差影響吸收等難點和缺點。 殼寡糖是利用殼聚糖為原料，通過生物工程技術降解制備獲得的 2-20 個氨基葡萄 糖連接而成的低聚氨基葡萄糖。有增強免疫力、降低血脂血糖、防控癌細胞轉移、抑制 細胞老化等重要作用。 本發明在于提供殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應用。殼寡糖作為 多肽藥物載體，可增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率；控制多肽藥物的釋放；減少 對胃腸粘膜的刺激；保持多肽藥物在體內穩定性；提高藥物的靶向性。 二、功能特點： 3、增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率。 4、控制多肽藥物的釋放；減少對胃腸粘膜的刺激。 5、保持多肽藥物在體內穩定性；提高藥物的靶向性。
同濟大學
2021-04-13
一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法
（專利號：ZL 201310135455.X） 簡介：本發明提供一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法，屬于有機化工技術領域。制備9-芳基多氫吖啶衍生物的反應中芳香醛、1，3-環己二酮衍生物與醋酸銨的摩爾比為1：2~3：3~5，雙磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3~8%，反應溶劑無水乙醇的用量為物料總質量的60~90%，回流反應3~7h，反應壓力為一個大氣壓，反應后冷卻，抽濾，濾渣用95%乙醇重結晶、真空干燥后得到純9-芳
安徽工業大學
2021-01-12
4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用
研發階段/n本發明公開了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用。本發明將4′-去甲基表鬼臼毒素的C環4位的羥基活化后通過親核加成反應，將川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C環4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。體外KB細胞凋亡的試驗結果表明，本發明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗腫瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制備成抗腫瘤藥物。
湖北工業大學
2021-01-12
γ-羥基炔酸酯衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用
癌癥已成為威脅人類生命健康的主要殺手。據報道，全球癌癥發病率呈急劇上升趨勢，在未來十幾年將增加 50％。我國近二十多年來癌癥發病率增長近 70％，而死亡率增長近 30％。隨著有機化學的飛速發展，化療已成為腫瘤治療中發展最快的領域之一。它不僅是腫瘤治療的輔助手段，而且已經逐漸發展成為最為普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潛在抗腫瘤活性化合物的分離、設計合成與改造必將為化療提供必備基礎。 研究發現炔丙醇結構是許多天然產物及藥物分子中重要的手性結構單元。該類化合物廣泛
蘭州大學
2021-04-14
氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽
本發明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽：其中，X、Y、Z三個基團中的相鄰兩個選自不同的雜原子，余下一個為C；R1、R2分別獨立選自H、C1～C4烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基的取代基選自鹵素；R3為無；或者，R2、R3與其相連的原子共同組成五元或六元芳香環或芳雜環。本發明還提供給了所述氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽的用途。本發明提供的氨基葡萄糖衍生物，能夠有效抑制軟骨細胞中糖胺聚糖(GAG)釋放量，其生物活性甚至超過了目前臨床一線用藥氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖，為保護軟骨細胞和治療骨關節炎提供了新的用藥選擇。
四川大學
2016-10-20
霧狀儀，淀粉及其衍生物二氧化硫的測定
產品詳細介紹霧狀儀，淀粉及其衍生物二氧化硫的測定產品地址：http://www.shhk.com.cn/ 霧狀儀，淀粉及其衍生物二氧化硫的測定。1.適用范圍本方法適用于淀粉及其衍生物樣品。2.術語二氧化硫(7446-09-5)含量：淀粉及其衍生物樣品中二氧化硫(7446-09-5)的含量。以1000g樣品中二氧化硫(7446-09-5)的毫克數來表示。3.原理概要將樣品酸化和加熱，使樣品釋放出二氧化硫(7446-09-5)，并隨氮流通過過氧化氫稀溶液而吸收氧化成硫酸，用氫氧化鈉溶液滴定形成硫酸。并將氫氧化鈉標準溶液的耗用體積數轉化為二氧化硫(7446-09-5)毫克數。上海化科實驗器材：http://www.shhk.com.cn/ 訂單郵箱：[email protected]（推薦）咨詢電話：021-67652117，57602161QQ 在線：1152028600。大量供應：霧狀儀，淀粉及其衍生物二氧化硫的測定。
上海化科實驗器材有限公司
2021-08-23
含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應用
該項目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細胞（A549），人宮頸癌細胞（Hela）等的增殖、轉移過程中的應用，以及它們的制備方法。實驗表明，目標化合物的抗腫瘤活性高于現有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。 項目特色：在目標化合物的制備過程中，對儀器設備要求不高，原料來源豐富，產品制備成本較低，有國家知識產權保護。 展望：進一步研究，可望開發成一類新型的，未見報道的高效抗腫瘤新藥。不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞線粒體膜電位的影響圖不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞生長形態的影響圖
遼寧大學
2021-04-10
一種利用酸性離子液體催化制備四氫吡啶衍生物的方法
（專利號：ZL 201510212365.5） 簡介：本發明公開了一種利用酸性離子液體催化制備四氫吡啶衍生物的方法，屬于有機化工技術領域。該制備反應中芳香胺、芳香醛和乙酰乙酸乙酯的摩爾比為2：2：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用乙酰乙酸乙酯的5～8％，反應溶劑乙醇以毫升計的體積量為乙酰乙酸乙酯以毫摩爾計摩爾量的5～7倍，反應壓力為一個大氣壓，回流反應30～45min，反應結束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣乙醇洗滌、真空干燥后得到純四氫吡啶衍生物。本發明與采用其它催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、使用量少以及整個制備過程原料利用率高、操作簡單方便等特點，便于工業化大規模生產。
安徽工業大學
2021-04-11
含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應用
該項目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細胞（A549），人宮頸癌細胞（Hela）等的增殖、轉移過程中的應用，以及它們的制備方法。實驗表明，目標化合物的抗腫瘤活性高于現有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。
項目特色：在目標化合物的制備過程中，對儀器設備要求不高，原料來源豐富，產品制備成本較低，有國家知識產權保護。
展望：進一步研究，可望開發成一類新型的，未見報道的高效抗腫瘤新藥。
不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞線粒體膜電位的影響圖
不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞生長形態的影響圖
北京師范大學
2021-05-09
一系列新型二氫赤霉素衍生物及其制備方法與應用
本發明提供一系列新的二氫赤霉素衍生物，其結構式如式Ⅰ所示。R可為：C1?C6烷基，C3?C6環烷基、取代或未取代的芳基。上述式Ⅰ所示二氫赤霉素衍生物作為植物生長調節劑的應用也屬于本發明的保護范圍。本發明以便宜易得的赤霉酸為原料構建二氫赤霉素骨架，得到了一系列二氫赤霉素衍生物，并對這些化合物進行了初步的生測研究，篩選出了一些活性較好的化合物。
中國農業大學
2021-04-11