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高鹽廢水、高氨氮廢水、高濃廢水、難降解廢水、重金屬廢水的處理一直是廢水處理的熱 點和難點問題，對設備、材質和工藝的要求極高，本技術綜合考慮以上難點，采用低壓膜蒸餾 技術，通過系統集成和優化，在較低能耗和較少設備投資的情況下，使出水達到國家排放標準 (甚至可以達到飲用純凈水的標準) ，并對廢水中有用成分盡可能進行回收，以降低成本。

本項目自主研發了亞氨基二芐催化脫氫制亞氨茋工藝及催化脫氫鐵系催化劑，并在中試研究的基礎上，在國內企業實現了產業化。 亞氨茋是制備卡馬西平、奧卡西平等藥物的重要中間體，國內企業生 產產品除作為國內企業的生產原料外，部分銷往國際市場。 這一成果使亞氨茋產品實現了完全無溴，由于生產技術先進、產品不含溴，使生產企業的這一產品變成了我國在國際市場的強勢品種， 研究技術的產業化，大幅度的提高了生產企業該產品的國際市場占有份額，為生產企業帶來了較大的經濟效益。 2008年，由何鳴元院士主持的科技成果

共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

? 氨式法HCN固定床反應器是當前應用較多的由天然氣生成HCN的生成裝置，利用金屬鉑作催化劑，在1600℃高溫下反應合成HCN。該反應器對反應溫度、氣體純度、氣體配比和流速等都有很高的要求。國際上先進的氨式法反應器的收率一般都在78~82％，而國內該種反應器在2000年之前的收率基本都只有45％左右，操作穩定性差，存在一定的安全隱患。低收率造成該種反應器在當時使用普及度不高，也同時使HCN產品鏈主要依靠石化副產物的HCN，從而對產能有很大的約束。氨式法HCN固定床反應器計算機優化控制技術通

喹啉、異喹啉、二甲基喹啉是醫藥、農藥等工業的重要原料，它100%的來源于煤焦油化 工。依據熔點差節能分離獲得高純度原料后，再研制喹啉酮、喹啉酸、以及喹啉肽等農藥、醫 藥中間體，用途廣，附加值高。 本項目具有安全性高，產品質量好，設備通用性強的優點。擁有的中試設備可以進行不同 原料組成的試驗研究，為產業化生產提供依據。

【項目來源】南京中醫藥大學科技創新風險基金項目。 【類    別】化藥1類新藥。 【劑    型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩定性等優點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫藥界所稱道。從燈盞花提取物開發出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發明專利1項。

本發明公開了一種測定三甲基鎵中痕量氯離子的離子色譜方法，屬于化學分析技術領域。本發明所述測定三甲基鎵中痕量氯離子的離子色譜方法包括：(1)將待測樣品進行前處理：將待檢測的三甲基鎵樣品溶液的pH值調為7.0?8.0后上前處理柱進行過柱處理；(2)采用標準加入法或標準曲線法進行離子色譜分析，最終確定三甲基鎵中痕量氯離子的含量。本發明方法操作簡單、重復性好、靈敏度高，能有效測定三甲基鎵中氯離子含量，同時解決了測定過程中重金屬鎵對色譜柱及抑制器污染損壞的問題。

研發階段/n本發明公開了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用。本發明將4′-去甲基表鬼臼毒素的C環4位的羥基活化后通過親核加成反應，將川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C環4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。體外KB細胞凋亡的試驗結果表明，本發明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗腫瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制備成抗腫瘤藥物。

【發 明 人】 張麗 ; 李念光 ; 姚衛峰 ; 丁安偉 ; 包貝華 ; 陳佩東【技術領域】本發明涉及一種荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術領域。【摘要】 本發明公開了一種荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途，荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯，其特征是分子式為C18H17F3O4，熔點為177-178℃，其比旋度為本發明還公開了它的提取方法，以及在制備抗感冒病毒藥物中的應用。

N，N-二甲基苯胺（DMA）主要用于三苯甲基甲烷類染料生產，還可作為溶劑、炸藥、醫藥等原料，也用于生產堿性嫩黃素O；堿性紫5BN、堿性艷蘭RB、陽離子紅2BL等，也用于生產堿性染料中間體四甲基米氏酮等。我國生產的DMA除供國內消費外，每年有一定量出口。DMA的主要消費部門是染料工業和香料工業。由于近年來堿性嫩黃、堿性紫等品種銷路趨好，DMA消費有所上升。在香料工業中，DMA主要用于香蘭素生產中。 南開大學針對國內DMA生產工藝的落后現狀，經多年開發研究，成功地開發了常壓、氣相、連續合