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一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。
四川大學(xué)
2017-12-28
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抗癌藥氨魯米特的三個(gè)新共晶化合物
共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。
一、項(xiàng)目分類
關(guān)鍵核心技術(shù)突破
二、技術(shù)分析
研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：
氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽(yáng)性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。
需要解決的問(wèn)題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開發(fā)和臨床使用效果。
創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見圖1、圖2、圖3。
圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸
技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。
推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開發(fā)成新藥的市場(chǎng)應(yīng)用前景。
本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見表2。
表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比
化合物名稱
水中溶解度
（mg/mL）
水中溶解度提高倍數(shù)（倍）
氨魯米特原料藥
2.025
氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
(AG-DNBA)#
6.064
3
氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
(AG-m-TA)#
3.660
1.8
氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶
(AG-2-NTA)#
6.0
3
氨魯米特-咖啡因共晶
（AMG-CAF）*
6.0
3
氨魯米特-尼古丁共晶
（AMG-NIC）*
5.5
2.75
氨魯米特-乙酰胺共晶
（AMG-NIC）*
4.8
1.9
注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。
*是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。
北京理工大學(xué)
2022-08-17
特價(jià)供應(yīng)SANCH計(jì)數(shù)器CA-62K碼表CA-63K米表
產(chǎn)品詳細(xì)介紹
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三碁儀表(SANCH),計(jì)米器,碼表,電子計(jì)米器,電子碼表
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字型尺寸 Count LED 0.39〞(Red)Preset LED 0.3〞(Green)
計(jì)數(shù)輸入 有/無(wú)接點(diǎn)輸入
響應(yīng)頻率 2KHz
輸入信號(hào) NPN,open collector
輸入方式 單相加算,90°相位差
輸出方式 Relay output(250V,5A max)
輸出時(shí)間 0.1～9.9 seconds(Variable)
復(fù)歸方式 External,Manual,Auto Reset
停電記憶 EEPROM 記憶資料保持十年不變
電源電壓 AC 110V/220V±15% 60Hz/50Hz
消耗功率 5.5VA
耐溫濕度 -10℃～+50℃ 45%～85% RH
尺寸規(guī)格 72mm×72mm×145mm(盤面開孔:68mm×68mm)
另有CONCH、FOTEK、JY-TECK、KONDA、TaiDe
累計(jì)型計(jì)數(shù)器、一段計(jì)數(shù)器、兩段計(jì)數(shù)器、三段計(jì)數(shù)器、兩臺(tái)合并型計(jì)數(shù)器
東莞市榮達(dá)機(jī)電設(shè)備有限公司
2021-08-23
農(nóng)業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
源自開菲爾粒的益生菌發(fā)酵酸乳（和酸豆乳）及微生態(tài)制劑的生產(chǎn)技術(shù)
一、成果簡(jiǎn)介 開菲爾（kefir）起源于俄羅斯北高加索地區(qū)，當(dāng)?shù)氐纳皆烂褡鍖⑴Ｈ榛蛏窖蛉樽⑷胙蚱た诖?jīng)自然發(fā)酵生 產(chǎn)酸乳酒，其殘留物再補(bǔ)加牛乳或山羊乳繼續(xù)發(fā)酵，經(jīng)長(zhǎng)期發(fā)酵后在皮口袋中形成不規(guī)則顆粒狀物體，即為開菲爾粒。開菲爾被認(rèn)為是高加索地區(qū)人們長(zhǎng)壽的重要原因之一，因此它作為一種新型的發(fā)酵保健飲料逐漸在美 國(guó)、日本、奧地利、巴西、以色列以及東歐各國(guó)普及。本研究室從開菲爾粒中篩選出一株
中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-14
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一種針對(duì)粗粒組或大尺度單元體試樣的毛細(xì)水上升試驗(yàn)儀
本發(fā)明公開了一種針對(duì)粗粒組或大尺度單元體試樣的毛細(xì)水上升試驗(yàn)儀，包括基槽，補(bǔ)水罐，過(guò)濾箱，抽真空裝置，試樣筒和試樣筒固定組件；試樣筒通過(guò)試樣筒固定組件固定在基槽內(nèi)，基槽的一端通過(guò)進(jìn)水管連接補(bǔ)水罐，基槽的另一端通過(guò)出水管連接過(guò)濾箱，抽真空裝置設(shè)置在試樣筒的頂部；本發(fā)明基于單元體試樣截面尺寸與粗顆粒公稱上限粒徑相容機(jī)制，研制了一種毛細(xì)水上升試驗(yàn)儀，適用于
東南大學(xué)
2021-04-14
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取向?qū)щ娔z原水凝膠、仿生導(dǎo)電神經(jīng)支架材料及其制備方法
本發(fā)明公開了一種取向?qū)щ娔z原水凝膠、仿生導(dǎo)電神經(jīng)支架材料及其制備方法，以具有優(yōu)異生物相容性的天然生物大分子膠原和聚合物納米顆粒的混合液為原料，再利用PEG緩沖液，通過(guò)同軸微流體芯片制備得到取向?qū)щ娔z原水凝膠纖維。在水凝膠制備過(guò)程中加入細(xì)胞，便得到具有細(xì)胞原位裝載的仿生導(dǎo)電神經(jīng)支架材料。本發(fā)明制備得到的水凝膠纖維具有與天然神經(jīng)組織相匹配的導(dǎo)電性、相近的力學(xué)性質(zhì)、良好的生物相容性，并且能夠在微納米尺度上沿水凝膠纖維方向定向排列，能夠模擬天然神經(jīng)組織中的定向結(jié)構(gòu)；
清華大學(xué)
2021-04-10
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模擬天然心肌組織結(jié)構(gòu)的三維仿生支架的設(shè)計(jì)、構(gòu)建及其應(yīng)用
無(wú)論是發(fā)達(dá)國(guó)家還是發(fā)展中國(guó)家，心臟疾病依然是目前死亡率最高的疾病之一。由于心肌組織的再生能力有限，所以損傷的心肌組織很難進(jìn)行自我修復(fù)和功能性重建，往往會(huì)形成無(wú)收縮和電傳導(dǎo)能力的疤痕組織，對(duì)心臟造成更大的負(fù)擔(dān)及進(jìn)一步的損傷。目前在臨床上治療心臟疾病最有效的方法就是心臟器官移植，但是心臟移植的供體數(shù)目十分有限，而且器官排斥的可能性很高，并且受到宗教和倫理的影響，因此心臟移植手術(shù)仍然被視為一種高風(fēng)險(xiǎn)非常規(guī)的治療手段。近年來(lái)，組織工程與再生醫(yī)學(xué)的發(fā)展為心臟疾病的治療提供了一個(gè)新的思路和途徑。利用組織工程技術(shù)，制備工程化的心臟補(bǔ)片用于心肌損傷修復(fù)，或者研發(fā)微型心肌組織用來(lái)測(cè)試心臟疾病藥物的療效，甚至在體外重建一個(gè)功能和結(jié)構(gòu)完備的工程化心臟器官來(lái)治療心臟疾病，成為心臟組織工程科學(xué)研究的重要目標(biāo)和前沿領(lǐng)域。然而，如何制備出模擬天然心肌組織三維交錯(cuò)排列及力學(xué)各向異性結(jié)構(gòu)的組織工程支架材料仍然是研究的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。
西安交通大學(xué)
2021-04-11
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天津大學(xué)團(tuán)隊(duì)發(fā)表高水平論文給“多肽仿生材料與應(yīng)用”畫像
“多肽”，這個(gè)常出現(xiàn)在藥品或者美妝品上的名詞，即便對(duì)于普通人來(lái)說(shuō)也并不陌生。“多肽”是由氨基酸通過(guò)肽鍵連接而成的聚合物，是生命體的基本組成部分。仿生礦化，則是模擬自然界中生物的礦化過(guò)程，如骨骼、牙齒、貝殼等的形成，利用生物分子在溫和條件下合成無(wú)機(jī)礦物。
天津大學(xué)
2023-03-15
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一種聚乳酸纖維三維仿生多孔有序支架的制備方法
本發(fā)明公開了聚乳酸纖維三維仿生多孔有序支架的制備方法，步驟如下：將具有良好生物降解性和生物相容性的聚乳酸（PLA）切片依次經(jīng)過(guò)紡絲和繞紗工藝制成平行排列的纖維集合體；將松散且平行排列的PLA纖維集合體用醫(yī)用粘合劑粘合起來(lái)形成穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)；再固化，自然冷卻至室溫。本發(fā)明方法制備的聚乳酸纖維三維仿生多孔有序支架，具有較小的厚度和重量，較大的孔徑和孔隙率，較好的有序度、孔間連通性、親水性、吸水性、力學(xué)性能和對(duì)明膠的吸附能力。該有序支架具有較好的應(yīng)用前景，可以應(yīng)用在血管工程、神經(jīng)組織工程的細(xì)胞載體、韌帶基材、藥物裝載和釋放、神經(jīng)組織工程的神經(jīng)再生、植入式功能性肌肉、修復(fù)膝蓋損傷和骨關(guān)節(jié)炎患者、骨組織工程等方面
浙江大學(xué)
2021-04-13
一種生物活性仿生磷酸鈣納米材料及其制備方法和用途
本發(fā)明公開的生物活性仿生磷酸鈣納米材料，是含硅、鍶、鋅和鎂中至少兩種元素的納米磷酸鈣顆粒，其組分以氧化物形式表示的質(zhì)量百分?jǐn)?shù)含量為：CaO？40～55％；P2O538～44％；SiO20～0.3％；SrO？0～5.5％；ZnO？0～3.5％；MgO0～4.5％；H2O？3～8％，上述組分之和為100％，且SiO2、ZnO、MgO和SrO至少兩種物質(zhì)不同時(shí)為0。其制備方法是向模擬體液中添加含側(cè)鏈羧基的鏈?zhǔn)骄酆衔锶芤海⒓尤牒琛㈡J、鋅和鎂中至少兩種離子的無(wú)機(jī)鹽溶液，反應(yīng)陳化，析出微量元素協(xié)同摻雜的仿生磷酸鈣納米粒，過(guò)濾、洗滌、干燥而成。這種納米材料在骨組織中能持續(xù)降解并同步釋放鈣、磷酸根離子和微量元素，適宜于人體骨齒損傷修復(fù)應(yīng)用。本發(fā)明具有制備工藝簡(jiǎn)單、納米粒形貌和尺寸容易控制、微量元素復(fù)合比例易于操控等特點(diǎn)。
浙江大學(xué)
2021-04-11