手性藥物是由具有藥理活性的手性化合物組成,它在人體內通過與生物大分子間相互手性匹配和分子識別而發揮治療作用。雖然對應異構體藥物在體外的物理化學性質基本上相同,但是,由于藥物分子所作用的受體或靶位是由氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白和核酸大分子等,它們對與其結合的藥物分子的空間立體構型有一定的要求,因此,對映異構體藥物在體內往往呈現很大的藥效學、代謝動力學等方面的差異。在二十世紀末,隨著人們對對映異構體藥物的研究與認識不斷深入,FDA 等藥政部門于 1992 年開始把對應異構體藥物當做混合物加以審批,
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