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生物催化法制備手性醫藥中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯（(R)-HPBE）是合成 ACE 抑制劑類藥物的重要手性中間體，可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利類藥物。
本項目采用羰基還原酶和葡萄糖脫氫酶的雙酶共表達重組大腸桿菌的整體細胞作為催化劑，在水/有機溶劑兩相體系中，對底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯（OPBE）進行不對稱還原，底物濃度>300 g/L，轉化 12 h，轉化率和產物的光學純度分別達到 100%和 99.5%ee。
江南大學
2021-04-11
一種五軸機床旋轉軸幾何誤差一次裝卡測量方法
本發明提出一種五軸機床旋轉軸幾何誤差一次裝卡測量方法。 本發明通過分別測量兩條運動鏈理想位姿與實際位姿間的偏差，然后 基于機構的空間誤差模型，反算出雙運動鏈上待標定運動副的幾何誤 差值，能夠實現單擺頭—單轉臺五軸聯動機床兩個旋轉軸共十二項幾 何誤差參數的一次裝卡連續測量，在保證測量精度的前提下，避免了測量儀器及試件的多次裝卡，提高了測量效率，填補了本領域的空白。 該方法可應用于單擺頭—單轉臺結構五軸聯動機床兩個旋轉軸幾何誤 差的測量。
華中科技大學
2021-04-14
一種具有卡塞格林型前端的共視場共孔徑多光譜成像系統
本實用新型公開了一種具有卡塞格林型前端的共視場共孔徑多光譜成像系統,包括具有中心開孔且反射面為凹面的主鏡、入射面為凸面的折反射兩用型次鏡、中波或長波紅外或中長波紅外雙波段成像鏡組、中波或長波紅外或中長波紅外雙色探測器單元、可見至近紅外波段成像鏡組、可見至近紅外波段分色器件與探測單元。本系統中,主鏡作為各波段的公共入瞳,利用次鏡實現一次分光,提高了光能利用率,節省了分光鏡和系統空間,有利于實現大孔徑和較大的視場,成像質量顯著提高。同光軸共視場成像使圖像易于配準。
浙江大學
2021-04-13
抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中間體的合成工藝
樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細胞因子作為靶點，其中包括血管內皮生長因子（VEGF）、 成纖維細胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細 施的轉移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關鍵中間體，其合成工藝在 國內鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現實意義。
自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥氏酸和丙二酸原料經接枝、甲化、關環、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關環等技術步驟的難題，將關環、上氯等技術步驟的收率提升近25% —30%,最終產品的純度達到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經歷5步反應目標產品收率達到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經歷6 步反應，目標產品收率達到40%以上。將該工藝路線經中試研究發現，反應充 分，反應重現性良好，各項技術指標正常，目標產品收率達40%—45%,產品純 度達98%以上。該研究成果意味著，國內抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中 間體的技術路線問題將不再是瓶頸問題。
重慶大學
2021-04-11
利用亞甲基自轉移反應制備 N-甲基化烏洛托品鹽的方法
本發明提供一種制備 N-甲基烏洛托品鹽的方法，將烏洛托品和質子酸生成的質子化烏洛托品鹽在適 宜條件下直接轉化成 N-甲基烏洛托品鹽。其原理為:烏洛托品質子化后生成含 N-H 鍵的叔胺陽離子; 陽離子的生成使與質子化氮原子相連的烏洛托品骨架上的亞甲基活化，繼之在適宜條件下發生斷鏈、轉 移和插入 N+-H 鍵的反應，最終生成 N-甲基烏洛托品陽離子，在這種亞甲基轉移反應中，陰離子一般不 參與反應。該制備方法不用其它甲基化試劑，涉及化學
武漢大學
2021-04-14
國務院關于印發《推動大規模設備更新和消費品以舊換新行動方案》的通知
《行動方案》提出，到2027年，工業、農業、建筑、交通、教育、文旅、醫療等領域設備投資規模較2023年增長25%以上。
國務院
2024-03-14
一種磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物及其制備方法和用途
項目成果/簡介:本發明公開了一種磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物及其制備方法和用途,其中磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物是由磷酸酯改性多孔淀粉吸附包埋茶多酚并冷凍干燥后得到的復合物.本發明磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚可作為香煙過濾嘴添加劑,用量10mg/支,制作成二元復合濾嘴使卷煙主流煙氣中固相和氣相自由基分別降低12.2%和33.4%,卷煙在常溫條件下保存一個月后,其固相和氣相自由基分別降低13.1%和31.7%.
安徽農業大學
2021-04-10
用于草酸二甲酯加氫制取乙二醇的銅硅催化劑及制備方法
本發明公開了一種用于草酸二甲酯加氫制取乙二醇的銅硅催化劑及制備方法。所述催化劑是以正硅酸酯為硅源,在以醇作為共溶劑的條件下,通過一鍋法制備得到的。具體為正硅酸酯在銅氨絡合物的水醇混合溶液中水解、陳化,然后通過蒸發水分、醇和氨使銅氨溶液中的銅組分均勻沉淀,最后經過水洗、干燥、焙燒和還原而得到的。所述催化劑由銅和二氧化硅組成,其中銅與二氧化硅的物質的量之比為0.05～0.4∶1。該催化劑在草酸二甲酯加氫制乙二醇的反應中,在較寬的溫度范圍內,都顯示了很高的反應活性和選擇性,易于操作,有利于工業化應用。
浙江大學
2021-04-11
一種甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑及其制備方法
本發明公開了一種甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑，包括活性組分和載體，所述活性組分為CuCl2、NiCl2中的至少一種，載體為絲光沸石。本發明還公開了一種采用浸漬法制備所述甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑的方法，將絲光沸石浸漬在含有活性組分的化合物溶液中，經過一段時間后除去剩余的液體，再經干燥、焙燒后即得甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑。本發明制備方法中活性組分在催化劑體系中分布均勻，提高了催化劑的催化活性；且一部分CuCl2和NiCl2進入到絲光沸石的孔道中，成為活性組分，且活性組分不易流失。本發明制備得到的催化劑適用于甲醇直接羰基化制取乙酸和乙酸甲酯，選擇性高，不需要添加腐蝕性助劑，大大降低了成本。
浙江大學
2021-04-11
抗心絞痛原料藥5-單硝酸異山梨醇酯的 新合成工藝
5-單硝酸異山梨醇酯是最新一代抗心絞痛用原料藥，為硝酸甘油類藥物的替代品，成藥市場不斷擴大，推動了改產品的生產。其合成工藝以山梨醇為主要原料，經脫水、硝化、中和、冷卻、抽濾、結晶合成。我們在產品的分離方面有所創新，使生產效率和產品收率有了較大的提高。本產品原料成本約350元/kg，售價2000元/kg。設備投入約80萬元。
武漢工程大學
2021-04-11