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生物催化法制備手性醫藥中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙 酯

2021-04-11 00:00:00
云上高博會 http://www.gxf2npi.xyz
關鍵詞: 生物催化法
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項目成果/簡介:

(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成 ACE 抑制劑類藥物的重要手性中間體,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利類藥物。

本項目采用羰基還原酶和葡萄糖脫氫酶的雙酶共表達重組大腸桿菌的整體細胞作為催化劑,在水/有機溶劑兩相體系中,對底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)進行不對稱還原,底物濃度>300 g/L,轉化 12 h,轉化率和產物的光學純度分別達到 100%和 99.5%ee。 

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