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藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯 專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2，4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-04-11
多官能度低粘度丙烯酸酯UV稀釋劑生產技術
光固化技術，具有固化速度快、污染少、節能和固化產物性能優異等優點，廣泛應用于涂料、油墨、膠粘劑、成像、微電子、齒科修復和生物材料等領域。多官能團單體通常是指含有2個或2個以上的光活性基團的化合物，具有固化速度快、揮發性低、可以賦予固化膜交聯結構等優點。本技術采用環狀碳酸酯與仲胺的開環反應，合成了兩種多官能度的低粘度氨酯丙烯酸酯單體，該多官能度丙烯酸酯單體粘度低（<50mPa.s）、固化速率快，即可作為紫外光固化的單體單獨使用，也可以作為稀釋劑用于紫外光固化體系中。本技術生產簡單，產品產率高，該丙烯酸酯單體稀釋劑可以用于UV油漆、涂料、油墨等領域。外觀：淡黃色透明液體；粘度（cps/25℃）：12~35mPa•s；官能度：3~4。該產品是多官能團活性稀釋劑，具有低粘度、高反應活性和極強的稀釋性，可廣泛應用在UV涂料、膠粘劑、微電子和油墨等領域。以丙烯酸、仲胺、碳酸乙烯酯、多元醇等為主要原材料，生產過程中的溶劑可以重復使用降低生產成本，同時減少環境污染。主要生產設備是反應釜。若生產規模為100噸/年，設備投資約50萬元，廠房面積需50m2，動力5KW，操作人員約2~5人。產品綜合成本約25000~35000元/噸，市場平均售價約50000~60000元/噸，年利潤約500~1000萬元，具有一定的經濟效益。
北京化工大學
2021-02-01
熔紡氨綸用的一種亞氨酯添加劑制造方法
氨綸熔融紡絲具有工藝流程簡單，設備投資少、生產效率高、生產過程不使用溶劑、環境污染少等優點而成為最為經濟和對環境最為友善的氨綸生產新技術。由于熔紡氨綸與干紡氨綸結構上的差異，使熔紡氨綸的耐熱性與回彈性較差。為了克服上述缺點，國內外普遍采用添加預聚體的方法，然而預聚體的NCO基團十分活潑，在存放過程中易與空氣中的水分發生副反應，使預聚體失效。 本項目是以帶有活潑氫的酚、酸、醇、酯、胺等化合物作為封端劑，與預聚體中的NCO基團進行反應，使兩端NCO基團得到暫時的保護，反應形成一種在常溫下穩定的亞氨酯，從而改善了纖維的耐熱性及回彈性，同時由于亞氨酯在常溫下非常穩定，存放期可大大地延長，因此這種新穎的封閉型預聚體比常規預聚體法更有效。已獲得國家發明專利。
東華大學
2021-02-01
季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂層材料
成果簡介：本發明涉及一種季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂層材料。通 過可逆加成-斷裂鏈轉移自由基或大分子引發劑自由基聚合的方法，制備聚二甲 基硅氧烷-b-[聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸六氟丁酯-b-聚 (甲基丙烯酸六氟丁酯-co-甲基丙烯酸羥乙酯)]2 多嵌段共聚物。然后加入 1-碘 辛烷進行季銨化反應，制得季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物。該方法的優點是 反應操作簡便，反應條件溫和，反應過程具有較好的可控性。制備的多嵌段共聚 物具有良好的成膜性和抗菌性能。這種多嵌段共聚物可以廣泛應用于抗菌涂層材 料。 成果水平： 國內領先 應用范圍：廣泛應用于織物、室內裝飾、建筑物的內、外墻、頂棚或地面、以及 家具表面。 市場分析及前景：微生物廣泛存在于自然界，通常細菌適宜繁殖生長的自然條件 為溫度 23℃～38℃，相對濕度為 85%～100%，因此在溫濕地區的建筑物內外墻 面，以及家具表面等適合細菌生長的表面，它們繁衍迅速．并由此生出各種酶、 酸和毒素的代謝產物，從而影響物品的外觀與質量，污染環境，危害動植物的生 長和人類的健康，我國南方地區多雨潮濕，很容易滋生細菌，抗菌涂料具有筑裝 飾和防霉作用的雙重效果，具有廣闊的應用前景。目前抗菌涂料的研發處于初始 階段，具有良好的發展前景。 主要技術指標：抗菌性能： 測試方法：瓊脂平板法。 測試結果：在 37℃下，對大腸桿菌、枯草桿菌等進行 24 小時培養，具有顯著的 抗菌效果。 合作方式：技術轉讓，100 萬元。
天津大學
2021-04-11
藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。 利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。 華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-02-01
抗壞血酸(或異抗壞血酸)酯抗氧化劑酶法生產項目
以 L-抗壞血酸棕櫚酸酯為代表的抗壞血酸(或異抗壞血酸)酯類衍生物是一 大類脂溶性抗氧化劑，3CLpro 抑制劑的合成工藝 其酶法生產工藝已經成熟，其中 L-抗壞血酸棕櫚酸酯(酶法)已經作為一款 新型的食品添加劑起草了專用的國家標準并將在近期獲得通過。 投資 5000 萬元建設一套年產 1500 噸抗氧化劑的裝置，按 150 元/kg 的售價計，年產值可達 2 個億以上，利潤在 8000 萬元以上。
江南大學
2021-04-13
一種高硫代度紅芪多糖硫酸酯的制備方法及其應用
紅芪多糖硫酸酯（SHG）是一種由傳統中藥紅芪（Hedysarum polybotrys Hand.-Mazz）中提取分離出的天然低硫代度的葡聚糖硫酸 酯，其結構是由 α-D（1-4）吡喃葡萄糖構成主鏈；每隔 8 個糖殘基在 O-6 位上有一個非還原末端分支；每隔 38 個糖殘基 O-6 位上有一個 硫酸基。SHG 已獲發明專利，專利名稱：紅芪多糖中的硫酸酯葡聚 糖及其制備方法和應用，專利號：ZL 201110203348.7。
蘭州大學
2021-04-14
微生物轉化生產維生素 C 磷酸酯的關鍵技術
維生素 C 磷酸酯鈉(SAP)作為維生素 C(AsA)多種衍生物中性能最好的一種，克服了 AsA 本身存在的缺陷(如受熱、見光易分解和易氧化)，在體內磷酸酶作用下迅速轉化成 AsA。SAP 由于其優越的性能被廣泛應用于醫藥、化妝品、食品添加劑、保鮮劑、飼料添加劑等諸多領域。目前，工業化生產 SAP 主要途徑為化學合成法，此法反應步聚復雜，條件不易控制，副產物較多，成本也很高。本技術方法通過基因工程手段獲得了高產維生素 C 磷酸化酶突變菌株。目前該項目正在酶工程改造，以進一步提高底物的轉化率。
江南大學
2021-04-11
頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內多家企業在開發仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結構部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學經數年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發了立體選擇性合成噻唑酸側鏈的新工藝，形成具有自主知識產權的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發的頭孢卡品酯與噻唑酸側鏈合成路線的優點在于： 1. 工藝路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規模化生產。 3. 采用高效、高立體選擇性技術合成噻唑酸側鏈，可以合成單一完全順式的側鏈產物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結晶的方法分離中間體與終 產物，消除了分離的難點。
華東理工大學
2021-04-11
一種聚山梨酯非離子型表面活性劑的測定方法
表面活性劑是指具有固定的親水親油基團，在溶液的表面能定向排列，并能使表面張力顯著下降的物質。
作為一種新型的非離子型表面活性劑，聚山梨酯應用廣泛。在使用過程中，含有聚山梨酯20的廢水不可避免地進入了水體、土壤等環境。非離子表面活性劑對魚類和水生生物會產生毒性、影響其他共存有機物在環境中的遷移和降解、限制其在土壤等有機污染增效修復的應效果。建立簡單實用、快速地分析方法對研究該化合物在自然環境中的歸宿、遷移、轉化、生物效應及對其它有機污染物歸宿行為的影響等具有重要的意義。
東北師范大學
2021-04-29