頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品

名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使

其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品

種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品

酯的專利到期，國內多家企業在開發仿制。

頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結構部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側鏈的合

成，因此具有較高的難度。華東理工大學經數年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開

發了立體選擇性合成噻唑酸側鏈的新工藝，形成具有自主知識產權的頭孢卡品酯合成工藝，工

藝簡便、收率高。

所開發的頭孢卡品酯與噻唑酸側鏈合成路線的優點在于：

1. 工藝路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關鍵中間體頭孢卡品酸二

異丙胺鹽的收率和質量。

2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規模化生產。

3. 采用高效、高立體選擇性技術合成噻唑酸側鏈，可以合成單一完全順式的側鏈產物。

4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結晶的方法分離中間體與終

產物，消除了分離的難點。