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一種八氫二吡咯并喹啉類化合物的制備方法
本發(fā)明涉及一種苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下生成八氫二吡咯并喹啉化合物的方法。以苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下脫水生成碳正離子，四氫吡咯鄰位碳上的氫以氫負離子的形式遷移到碳正離子，原位上生成亞胺正離子，其中的一部分亞胺正離子通過質(zhì)子轉移轉變?yōu)橄┌罚┌贩肿优c含有亞胺正離子的分子發(fā)生分子間的[4+2]環(huán)加成反應得到八氫二吡咯并喹啉化合物。本發(fā)明實現(xiàn)了通過氫遷移策略構建了八氫二吡咯并喹啉化合物，不需要金屬催化劑，綠色環(huán)保，成本低廉。
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-04-13
天然二倍半萜類化合物Astellatol的首次全合成
成功設計并完成了該分子的首次全合成工作。該工作的關鍵步驟包括一個分子內(nèi)的Pauson-Khand反應、一個二碘化釤介導的還原1,6-自由基加成反應和一個創(chuàng)新的大位阻反式六氫茚滿構建策略。 該路線首先從已知手性合成子6（從長葉薄荷酮 (+)-pulegone兩步轉化得到）出發(fā)，經(jīng)由烷基化、聯(lián)烯鋰進攻、RCM關環(huán)和底物控制的立體選擇性氫化，順利得到含有四個手性中心的5/7并環(huán)化合物5，再經(jīng)過幾步簡單的轉化就順利地構建出了前體4。 受楊震教授、龔建賢教授和藍宇教授2015年發(fā)表的Retigeranic Acid重要研究工作啟發(fā)（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反應順利地得到了含有六氫茚骨架的化合物15，單晶衍射顯示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的內(nèi)酯開環(huán)卻比像想象中要困難，反復嘗試后發(fā)現(xiàn)DBU/HMPA體系可以實現(xiàn)所需的消除反應，酯化后即得化合物17，經(jīng)還原氧化后便可以得到構建四元環(huán)的前體3。基于該小組之前應用SmI2 介導的還原1,4-自由基加成構建四元環(huán)工作的研究基礎（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他們利用化合物3嘗試了SmI2 介導的還原1,6-自由基加成，成功構建了關鍵四元環(huán)結構。 在此階段，由于C-3/C-4是個四取代、大位阻雙鍵，并且該雙鍵的還原需要在該分子的深凹面方向進行，這使得最后階段構建反式六氫茚滿的工作充滿了艱辛。同時，由于反式六氫茚滿在熱力學上穩(wěn)定性不如順式六氫茚滿，這使得自由基類型的還原可行性同樣較低。而且，由于可能的羥基消除反應以及該羥基可能處于假平伏鍵位置，單羥基誘導的均相氫化仍然不順利。于是團隊研究人員轉變思路，在C-6位增加了一個額外的羥基，再經(jīng)還原得到順式二醇。該底物非常順利地在Crabtree催化劑作用下氫化得到了關鍵的反式六氫茚滿化合物24。此創(chuàng)新性的策略應當同樣適用于其他類似骨架的大位阻反式六氫茚滿構建。最后，再將化合物24進行幾步簡單的轉化，Astellatol的首次并且是對映專一的全合成工作終于得以完成！
南方科技大學
2021-04-13
抗腸炎型犬細小病毒病的中藥組合物及其制備方法和應用
本專利（專利號：ZL200910103653.1 ,發(fā)明人系榮昌校區(qū)教師，長期從事新中獸藥的研發(fā)），在于提供 一種抗腸炎型犬細小病毒病的中藥組合物，配伍獨特，原料來源廣泛，成本低廉,具有清熱解毒、涼血止 痢、止嘔的功效,可以高效防治腸炎型犬細小病毒病。 犬細小病毒分為腸炎型和心肌炎型，目前，犬細小病毒病尚無特效治療藥物和方法。西醫(yī)主要采用免疫 療法（接種疫苗、高免血清等）,同時聯(lián)合對癥療法（給予止吐藥、止瀉藥、解熱抗炎藥等）、補液療法 （補充生理鹽水、葡萄糖溶液等）和控制繼發(fā)感染（給予抗生素等）等進行綜合治療,但由于犬細小病毒基 因組的變異性很強，免疫療法效果不理想，其它輔助方法也只能治標，不能治本,且副作用較大，易引起耐 藥性,治愈衲氐。本專利擬以獨占許可方式轉讓給相關獸藥企業(yè),因此,如果本專利能被采用成功上市,將會提高犬細小 病毒病的治療效果，加之中藥殘留低,毒副作用小，應用前景非常可觀。
西南大學
2021-04-13
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一種具有降低血糖功效的中藥組合物及其制備方法和應用
【發(fā) 明 人】沈林林；張暢斌【摘要】本發(fā)明公開了一種具有降血糖功效的中藥組合物，它所含的活性成分由下列重量份原料配比制備而成：黃芪30-40份、太陽草20-30份、芒種花15-25份、茯苓15-25份、白術8-12份、甘草8-12份，劑型是顆粒劑、片劑、口服液、膠囊劑，還公開了制備方法為加水煎煮，濃縮，醇沉，噴霧干燥，加入輔料，制成所需制劑，還公開了其在制備具有降血糖功效藥物中的應用。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
一種具有治療復發(fā)性阿弗他潰瘍的中藥復方組合物
【發(fā) 明 人】何曉瑾；汪悅；周學平；王磊 【摘要】 本發(fā)明公開了一種具有治療復發(fā)性阿弗他潰瘍的中藥復方組合物，它是由下列重量份數(shù)的原料制成：黃連5~10份，黃芩10~20份，半夏10~20份，茯苓15~25份，蒲黃15~25份，知母15~25份，升麻5~10份，甘草3~6份。本發(fā)明提供的具有治療復發(fā)性阿弗他潰瘍的中藥復方組合物，根據(jù)中醫(yī)藥理論和復發(fā)性阿弗他潰瘍的發(fā)病機制選取原料配伍組方，各組份配比科學合理，各組分之間能相互協(xié)調(diào)、相互促進，起到協(xié)同增效的作用，具有很好的清泄積熱，滋陰潤燥，收斂生肌的功效，能明顯減輕RAU引起的局部疼痛，并能促進潰瘍愈合、延長間歇期、控制潰瘍復發(fā)的功效，并且本發(fā)明提供的中藥復方組合物，安全性高，無不良反應，有望開發(fā)成新的治療復發(fā)性阿弗他潰瘍的新藥。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
一種基于 dSPACE 的固體氧化物燃料電池熱電特性模擬系統(tǒng)
本發(fā)明公開了一種基于 dSPACE 的固體氧化物燃料電池熱電特性模擬系統(tǒng)，包括仿真單元、仿真控制單元、傳感器測量單元。仿真單元包括 PC 和 dSPACE 及接口板。仿真控制單元包括電壓可調(diào)電源、電堆熱模擬系統(tǒng)以及負載。傳感器測量單元包括電壓測量模塊、電流測量模塊、K 型熱電偶以及 PLC。其中電壓可調(diào)電源輸入是 220V 交流市電，輸出為 0-30V 可調(diào)，電堆熱模擬系統(tǒng)通過均勻分布在電池片上的電熱絲來模擬輸入氫氣
華中科技大學
2021-04-14
一種固體氧化物燃料電池系統(tǒng)避免燃料虧空的控制方法
本發(fā)明公開一種固體氧化物燃料電池系統(tǒng)避免燃料虧空的控制方法，包括：在系統(tǒng)為跟蹤外部負載實現(xiàn)功率上升切換的過程中，通過仿真分析，在設定不同延遲時間的條件下，獲得相對應的最優(yōu)功率上升速率，使得系統(tǒng)既滿足快速負載跟蹤能力，又不導致燃料虧空問題；基于模型預測控制設計了功率參考軌跡，并結合功率參考軌跡，使系統(tǒng)的功率輸出值能夠快速、平滑地跟蹤到目標約束軌跡，實現(xiàn)SOFC 獨立發(fā)電系統(tǒng)快速、安全負載跟蹤的目標。本發(fā)明在系統(tǒng)功率
華中科技大學
2021-04-14
一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應用
本發(fā)明公開了一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應用。所述多巴胺衍生物包括丹磺酰多巴胺、咔唑磺酰多巴胺等。多巴胺衍生物由熒光發(fā)色劑前體與多巴胺通過磺化反應合成。利用所述多巴胺熒光衍生物制備熒光分子印跡聚合物，所得的熒光分子印跡聚合物，集特異性樣品預處理和熒光檢測于一體，與多孔酶標板聯(lián)用，組建熒光傳感器，根據(jù)加樣前后熒光淬滅值的改變，直接測定環(huán)境水樣中的系列酸性有機污染物，包括雙酚 A 和 2,4-二氯苯氧乙酸。
華中科技大學
2021-04-14
具有腫瘤細胞 G1 期阻滯作用的化合物及其制備和應用
本發(fā)明通過對黃柄曲霉固體發(fā)酵和對其發(fā)酵產(chǎn)物的甲醇提取物進行分離純化，得到 18 個細胞松弛素類新化合物，通過抗腫瘤活性評價，發(fā)現(xiàn)化合物 1 黃柄曲霉菌素 A 對白血病細胞 HL-60，人肝癌細胞SMMC7721，人肺癌細胞 A-549，人乳腺癌細胞 MCF-7，人結腸癌細胞 SW480 有一定的抑制作用。本發(fā)明人采用 4 株癌細胞(人早幼粒白血病細胞 HL-60、急性早幼粒白血病細胞株 NB4、結腸癌細胞株 RKO、人結直腸癌細胞 HCT116)和兩株正常細胞(腎上皮細胞 293T 和結腸上皮細胞
華中科技大學
2021-04-14
一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術。
四川大學
2017-12-28