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“一類抗腫瘤新藥藤甲酰苷”項目，已經在美國和中國同時進行創新藥臨床前研究。在美國，已經和美國NCI合作，并且完成人類60個癌細胞體外系統研究。在國內，已經被立項為國家“十一五”規劃“重大新藥創制”重大專項研究開發項目。該項目是從中藥中提取分離獲得的單體化合物后，經三步化學合成，對其結構進行修飾獲得的全新結構的化合物，經查新未見相關報導。此化合物經測試具有抗惡性腫瘤活性，目前已獲得中國發明專利申請和國際專利申請，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。該課題的臨床前主要試驗工作已經完成。 項目的初期工作(設計篩選、構效關系研究)是由旅美華裔新藥研發團隊利用美國制藥業新藥研發平臺技術完成的，該團隊由多名該領域美國知名科學家組成，他們回國創業并將該項目一起帶回國（擁有全球獨占的知識產權），因此本項目具有國際領先性。   已經完成的新藥資料包括：藥學（原料和制劑工藝研究、結構確證、質量研究、質量標準、穩定性研究等，長期穩定性正在進行）；藥理學（體外、體內活性研究，好于紫杉醇和環磷酰胺）；毒理學（安平中心的LD50，初步的亞急性毒性、安全性藥理和特殊毒性試驗）；腫瘤細胞凋亡研究等

多西他賽(docetaxel)的作用機制與紫杉醇類似，誘導和促進微管的裝配，使 微管不解聚；抑制細胞的有絲分裂，從而阻止腫瘤細胞的增殖。 抗腫瘤活性是紫杉醇的 1.3～12 倍，對乳腺癌、肺癌有很好的療效；對頭 頸癌、胃癌、胰腺癌及軟組織腫瘤的患者也具有較好的治療作用。 存在缺點:溶解性較差、含吐溫-80 和乙醇嚴重的副反應、藥物全身分布靶 向效率低 脂質納米混懸液的優勢：1.現實性高，高壓乳勻制備，工藝簡單，利于大 工業生產。2.應用廣泛，適用于既不溶于水又不溶于油的藥物。3.毒性更低，以 單一的可注射性磷脂作為載體材料無有機溶劑的使用。4.穩定性提高，載藥量 高無藥物泄露問題。

【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術領域】本發明涉及一種沒食子酸酯的合成方法，具體涉及一種沒食子酸酯的微波合成方法?！菊勘景l明公開了一種沒食子酸酯的微波合成方法，該方法包括步驟為：(1)取沒食子酸和不同的醇或者酚，置于微波反應器中，設定溫度為80至105℃，壓力150至200PSI，設定功率為150至250瓦，在酸的催化下密閉反應5至30分鐘；(2)取步驟(1)反應所得的產物，用堿液調pH值至中性，然后用有機溶劑萃取、濃縮、得濃縮物、重結晶，即得。本發明提供的沒食子酸酯的微波合成方法可減少反應時間，提高合成效率，節省成本，且可操作性強、對環境具有一定的保護作用。

儀器概述 本儀器是根據中華人民共和國標準GB/T 4929《潤滑脂滴點測定法》規定的要求設計制造的，適用于按GB/T4929標準規定的試驗方法測定潤滑脂的滴點。 技能參數 1、工作電源： AC220V10%，50Hz。 2、油?。喝莘e為600毫升燒杯。 3、脂杯：鍍鉻黃銅制成，內徑為9.92mm,滴油孔為2.8mm，杯高為12mm。 4、試管：帶邊耐熱硅酸硼玻璃試管，內徑為11.1至12.7mm,離底部19mm外的圓周上有用來支撐脂杯的三個凹        槽。 5、溫度計：測溫范圍為-5~300℃，分度值為1℃，浸入深度為76毫米、全長為390mm。 6、加熱器：管狀，功率800W。 7、攪拌電機：轉速為60轉/分。 8、環境溫度： -10~+40℃; 9、相對濕度： 85%; 10、整機功耗：不大于900W。 性能特點 1、采用耐高溫燒杯、加熱器、電動攪拌器組成油浴，加熱功率連續可調，浴內溫度均勻，滿足試驗的要求。 2、儀器設計為臺式結構，小巧美觀，使用方便，配套齊全，用戶購買后即可進行試驗。 網址鏈接 http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=789

自微乳化技術顯著增加赤芍總苷有效成分的溶出度和口服生物利用度，進而提高藥物的療效，克服了赤芍總苷生物利用度低、服用劑量大等方面的問題。

項目簡介 本成果基于反相分配液相色譜分離和中壓制備色譜原理，避免硅膠吸附色譜、大孔 吸附樹脂的缺點，應用小顆粒球形 C18 反相鍵合填料的優點，打破目前羅漢果提取物中 羅漢果苷 V 含量低、產品附加值低、核心競爭力弱的困境。該成果目前處于中試研究階 段。 性能指標 （1）羅漢果苷 V 的性狀為白色的無定形粉末，不含雜色，純度大于 95%（以 HPLC-UV 測定）。 （2）以羅漢果苷 V 含量為 25%以上的羅漢果提取物為原料，羅漢果苷 V 的得率不低 于 80%。 （3）主要消耗性色

本發明達到的技術效果為工程化釀酒酵母菌可實現無需添加異源前體物或底物僅通過培養微生物即可從頭合成高效人參皂苷Ro、竹節參皂苷Ⅳa、姜狀三七苷R1等三種齊墩果烷型稀有人參皂苷以及金盞花苷E。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 人參皂苷Ro 是人參的主要活性成分之一，具有多種藥理、生理活性,在人參中含量較低（約0.4%），無法滿足日益增長的市場需求，而利用微生物從頭合成人參皂苷Ro則可以有效解決該問題，顛覆傳統的獲取方式，然而合成途徑未知，目前尚未有利用微生物從頭合成的報道。 本發明技術方案：1.通過生物信息學分析，對現有數據庫中的多種植物基因組、轉錄組數據進行分析和比對，初步篩選候選基因，再結合前期經驗和實驗基礎通過進化樹分析、同源建模、分子對接、保守序列分析等手段，確定最終的候選基因；2.通過酶工程等手段，對候選基因進行重組表達、體外酶活驗證、底物譜驗證等，挑選最合適的酶；3.通過合成生物學、代謝工程、分子生物學相關技術手段，對相關酶進行質粒構建、底盤宿主代謝網絡調控、異源途徑整合，最終成功構建人參皂苷Ro微生物細胞工廠。 本發明解決了人參皂苷Ro天然代謝途徑未知、異源途徑與底盤宿主適配性、已報道相關酶活性低等關鍵技術問題。本發明達到的技術效果為工程化釀酒酵母菌可實現無需添加異源前體物或底物僅通過培養微生物即可從頭合成高效人參皂苷Ro、竹節參皂苷Ⅳa、姜狀三七苷R1等三種齊墩果烷型稀有人參皂苷以及金盞花苷E。 本發明創新點包括：1.通過基因挖掘手段獲得的關鍵酶性能遠遠優于已報道的酶；2.通過基因挖掘手段獲得的多個關鍵酶，實現了人參皂苷Ro的合成途徑構建；3.首次實現了利用微生物從頭合成人參皂苷Ro、竹節參皂苷Ⅳa、姜狀三七苷R1等三種齊墩果烷型稀有人參皂苷以及金盞花苷E。 齊墩果烷型稀有人參皂苷，由于其豐富且具備一定特殊性的藥理、生理活性，可作為現有人參皂苷市場的強力補充，應用前景廣闊。而其天然含量極低，利用微生物對其進行從頭合成可大大降低生產成本與產物分離純化難度，減少有機試劑用量，不依賴植物種植，周期更短，符合國家綠了環保、可持續發展的硬性要求，微生物綠色制造是當前的政策導向也是發展的必然趨勢。

簡介：本發明提供一種復合鋁基潤滑脂及其制備方法，屬于潤滑脂制備技術領域。該潤滑脂的組成及重量百分比為：C12-C18飽和直鏈脂肪酸5-9%；C12-C18飽和羥基脂肪酸0-4%；芳香酸0.25-3%；偏鋁酸鈉0.5-1.5%；基礎油83-92%。制備方法為：在常壓酯化釜中加入的基礎油，攪拌升溫至60-80℃，分別加入芳香酸、C12-C18直鏈飽和脂肪酸、C12-C18飽和羥基脂肪酸，恒溫攪拌至完全溶解，升溫至100-120℃后，加入偏鋁酸鈉低溫皂化1-4小時，再升溫至160-180℃中溫皂化1-3小時，然后，繼續升溫至200-220℃高溫煉制0.5-2小時后，加入剩余的基礎油攪拌、冷卻，并研磨、脫氣處理后即得復合鋁基潤滑脂。本發明制備的潤滑脂具有高滴點和良好的機械安定性以及優異的防銹性能。

雙金屬復合板（帶）可在不降低使用效果（裝飾性能、防腐性能、機械強度等）的前提下節約資源、降低成本。一般要求復合用熱熔膠具有較高的粘結強度、耐高溫、耐酸堿及其它化學試劑腐蝕的能力。聚酯熱熔膠對金屬及高分子聚合物的粘結效果較好，可通過調整原料中酸和醇的成分與配比來滿足不同的實際需求，但其是線性飽和聚酯材料，缺少交聯中心，軟化點低、耐酸堿性能差。 改性聚酯熱溶膠其組分包括聚脂熱熔膠和氯乙烯醋酸乙烯酯，其中還添加了增塑劑、熱穩定劑及輔助填料。通過氯乙烯醋酸乙烯酯自由基的聚合反應，提高膠黏劑的

1.痛點問題 表面活性素是一種枯草芽孢桿菌脂肽，分子結構含7個氨基酸環肽及13-16個碳鏈長度的脂肪酸，作為脂肽家族生物表面活性劑的代表性分子，具有優異的表面/界面活性、穩定性及抑菌、殺蟲等性能。因此，其在石油開采、工農業、醫藥、日化等領域展現出了非常廣闊的應用前景。 但發酵產率低嚴重制約了表面活性素的工業化生產和應用。研究表明，野生菌株的產量通常為1g/L以下。培養基和培養條件優化后，產量提高也很有限。菌株的基因工程改造方面也比較困難。表面活性素（脂肽）合成機制為特殊的非核糖體肽合成機制，基因簇很大，長度達到26Kb以上。因此很難實現異源表達，只能進行基因組原位突變改造。其分子結構中既包含氨基酸、也包括脂肪酸，因此代謝途徑也很復雜。此外，發酵培養過程中，嚴重的起泡和泡沫溢出問題也制約了工業化的進程。 2.解決方案 化工系于慧敏教授團隊從南海底泥等特殊環境中篩選獲得了產表面活性素野生枯草芽孢桿菌，進一步采用原位編輯超強啟動子工程、特點氨基酸和脂肪酸代謝工程和營養細胞-芽孢調控綜合策略，成功構建高產表面活性素的無休眠枯草芽孢桿菌超級細胞工廠，并進一步打通了高產表面活性素新工藝，獲得了表面活性素液體和粉末產品。 3.合作需求 本項目尋求有志于在石油開采、工農業、日化洗滌等不同應用領域進行脂肽（表面活性素）新產品開發的企業開展合作，尤其是在上述不同領域具有孵化資源或資金，在工程化、產品化所需的場地、實驗條件等方面具有生產和銷售優勢或經驗的企業。也尋求對不同應用場景具有共同開發興趣的企業開展技術合作。最后，也希望與一些高科技園區進行對接，推動產品生產線建設。