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福州九天智能科技有限公司
2021-08-23
頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內多家企業在開發仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結構部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學經數年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發了立體選擇性合成噻唑酸側鏈的新工藝，形成具有自主知識產權的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發的頭孢卡品酯與噻唑酸側鏈合成路線的優點在于： 1. 工藝路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規模化生產。 3. 采用高效、高立體選擇性技術合成噻唑酸側鏈，可以合成單一完全順式的側鏈產物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結晶的方法分離中間體與終 產物，消除了分離的難點。
華東理工大學
2021-04-11
一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法
本發明提出一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該方法直接使用廉價易得的苯硫酚類化合物作為合成原料，無需金屬試劑和有機溶劑的參與，環境友好，適合工業化生產。該技術方案包括向反應容器中分別加入喹啉類化合物和苯硫酚類化合物，在雙氧水和水作用下，于室溫下用3W藍色LED燈光照反應0.5?1小時；反應結束后，進行柱色譜分離，得到含苯磺酰基喹啉類化合物。本發明能夠應用于含苯磺酰基的喹啉類化
青島農業大學
2021-01-12
一種3-苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法
本發明提供了一種3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，能夠直接利用香豆素類化合物與醛類化合物為原料合成3?苯甲酰基香豆素類化合物，該方法簡單，合成產物產率高，且無金屬參與，環境友好。該合成方法包括如下步驟：向反應瓶中分別加入香豆素類化合物、醛類化合物和二叔丁基過氧化物，并在100?200℃的溫度下反應10?24小時；待反應結束后，利用有機溶劑進行萃取，合并有機相；待對所述有機相干燥后，進行色譜分離，得到3?苯甲酰基香豆素類化合物。本發明可用于3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成制備中。
青島農業大學
2021-04-13
生物基高性能尼龍原料?1,5-戊二胺的生物催化合成技術
已有樣品/n本項目建立了從葡萄糖生產戊二胺完整的工藝包。創新了自有知識產權的賴氨酸生產菌種，糖酸轉化率達到75%，是報道最高水平；通過蛋白質工程手段獲得了耐受高溫、高pH且具有高活性的賴氨酸脫羧酶突變體，其酶學性能處于已報道的最高水平；通過調整酶的生產工藝和賴氨酸催化工藝，利用該酶進行戊二胺轉化，1噸發酵罐上6h內可以獲得218g/L的戊二胺，摩爾轉化率大于98%；打通了戊二胺提取路線。經過初步核算，戊二胺的生產成本可以控制在1.4萬每噸左右，遠遠低于己二胺（2.5萬每噸）。該成果已申請4項中國發明
中國科學院大學
2021-01-12
α-烯基-β-氨基酸修飾的內嗎啡肽-1 類似物及其合成和應用
阿片類鎮痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發揮其鎮痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內源性配體內嗎啡肽被發現后，科學家們對其進行了廣泛深入的研究。研究表明，內嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯的 μ阿片受體結合，參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內分泌、行為等諸多功能的調節，其主要作用體現在鎮痛功能上。其中內嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優于內嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學特性，如獎賞行為與鎮痛作用的分離，耐受的形成
蘭州大學
2021-04-14
.一種環戊酰亞胺催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法
八氫環戊烷[C]吡咯是一種重要的醫藥中間體，主要用來合成治 療丙型肝炎的關鍵藥物特拉匹韋(Telaprevir)及治療糖尿病的藥物格 列齊特(Gliclazide)，八氫環戊烷[C]吡咯在醫藥工業中有著較大的需 求量，采用環保、經濟的方法，大規模合成八氫環戊烷[C]吡咯有著 重要的意義。早期報道的八氫環戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氫呋喃溶液中還原環戊酰亞胺，八氫環戊烷[C]吡咯的收率可達 51%; 中國專利(CN2013106276
蘭州大學
2021-04-14
用固—液相結合法進行單聚乙二醇化胸腺五肽的合成技術
現有胸腺五肽體內降解速度快，半衰期短。本研究涉及一種長效胸腺五肽的合成方法，采用固-液相相結合法合成單聚乙二醇化胸腺五肽（mPEG-TP5）的方法。
蘭州大學
2021-04-14
(R)-硫辛酸手性中間體的綠色酶法不對稱合成技術
(R)-硫辛酸是一種能消除老化與致病的類似維他命的物質，可以去除機體自由基，促進機體利用葡萄糖合成維生素C，能有效去除黑色素，還可協助輔酶進行有利于機體免疫力的生理代謝，是一種萬能抗氧化劑藥物，廣泛應用于預防和治療心臟病、糖尿病及老年癡呆癥。而近年來歐美國家開始將其應用于食品、保健品及化妝品，應用范圍的擴展為其市場增長提供了廣闊的空間。目前 (R)-硫辛酸的生產主要是通過化學拆分法合成 (化學拆分法合成途徑) ，即先通過化學法合成混旋硫辛酸，再利用苯乙胺作為拆分劑對其進行拆分，得到的右旋硫辛酸苯乙胺鹽，經鹽酸脫鹽得到 (R)-硫辛酸粗品，精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于該法工藝復雜，需要多次結晶，成本高、理論得率僅為50%。
本技術利用酶法不對稱還原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制備 (S)-8-氯-6-羥基辛酸乙酯，再結合化學法合成 (R)-硫辛酸的工藝路線 (化學-酶法合成途徑) ，可使 (R)-硫辛酸的合成步驟由化學-拆分法的9步縮減到化學-酶法的6步、產品收率提高40%、生產成本降低20%，而且也顯著地減少了原料消耗和廢物排放，是典型的環境友好的綠色合成工藝。合成的最終產品 (R)-硫辛酸的光學純度在99%以上，其產業化更具有經濟效益、更符合綠色技術的要求。
華東理工大學
2021-04-13
一種環戊酰亞胺催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法
八氫環戊烷[C]吡咯是一種重要的醫藥中間體，主要用來合成治療丙型肝炎的關鍵藥物特拉匹韋（Telaprevir）及治療糖尿病的藥物格列齊特（Gliclazide），八氫環戊烷[C]吡咯在醫藥工業中有著較大的需求量，采用環保、經濟的方法，大規模合成八氫環戊烷[C]吡咯有著重要的意義。早期報道的八氫環戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氫呋喃溶液中還原環戊酰亞胺，八氫環戊烷[C]吡咯的收率可達51%；中國專利（CN201310627653.8）公開了一種采用NaBH4為還原劑、ZnCl2為促進劑、在適當溶劑中還原環戊酰亞胺合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法。上述兩種方法中，前者所用的還原劑LiAlH4是一種遇水易劇烈分解的化學試劑，在較大規模使用合成八氫環戊烷[C]吡咯時，存在不可忽視的安全隱患，同時，有較大量有害廢水排放；后者所使用的NaBH4/ZnCl2還原體系，在實際工業生產中易產生大量的含硼、含鋅工業廢水，不符合環保、綠色化學要求。
成果亮點
本課題針對現有以環戊酰亞胺為原料合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法的缺點而提供一種更加綠色環保、高效、經濟的催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法。本課題發明了一種PtV/-Al2O3負載型催化劑，采用高壓催化加氫反應實現了環戊酰亞胺高效催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯。催化劑的制備方法簡單、成本較低；催化加氫方法更加綠色環保，操作簡單、易控制，易于工業化放大生產。
蘭州大學
2021-01-12