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一種選擇性非甾體抗炎鎮痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法
【發 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發明涉及一種非甾體抗炎鎮痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法，該發明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過[3+2]偶極環加成反應合成塞來昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來昔布(見圖1)。該方法操作簡單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來昔布的新方法。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種無側向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗裝置及方法
本發明公開了一種無側向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗裝置及方法，用于對新舊混凝土接縫部位試塊進行抗水滲透性能測試，具有用于放置新舊混凝土接縫抗滲試塊5的雙層方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸緣14，方筒下部設置有具有中間開口10的內凸緣9，內凸緣將方筒分隔為試塊艙6和進水艙13兩部分；內凸緣上設置有彈性密封墊圈8；左蓋板1和右蓋板2由緊固螺栓3壓緊固定在方筒的外凸緣上；方筒下部的進水艙連接水壓裝置11及進水，并連接水壓表12；左蓋板和右蓋板之間根據混凝土接縫的形狀和區域設置有便于觀察滲水情況的觀察口。本發明能實現在無側向約束力作用下新舊混凝土接縫部位的抗水滲透性能試驗。
西南交通大學
2018-09-18
基于動點馬達蛋白 CENP-E 抑制劑 Syntelin 的抗三陰性乳 腺癌的靶向治療
成果創新點 首個 CENP-E 馬達驅動域結合的有機小分子化合物 Syntelin，對實驗性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于 制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。對實驗性乳腺癌的有較好的 治療作用，可用于制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。 技術成熟度 關鍵技術研發階段 轉化計劃 轉讓 所需支持 預計所需資金 5000 萬
中國科學技術大學
2021-04-14
具有抗耐藥性的含三唑結構鏈接子的組合抗菌肽及其合 成方法
近年來，濫用抗生素產生的耐藥性問題日益嚴重，對人類疾病造成了巨大的威脅。尋找新的可替代抗生素的新藥迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物體經誘導產生的一類具有抗菌活性的小分子多肽，來源廣泛，其分子量小，大約在 3~6 kD 之間，有耐熱、 耐酸性強，水溶性好，快速的殺菌能力等特點（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌機制不同于普通抗生素，抗菌機制一般包括①
蘭州大學
2021-04-14
一種抗鹽脅迫基因 CbCRT1、制備方法以及其編碼產物 的氨基酸序列
西北地區的 70%的土地為貧瘠土壤，其中高鹽堿土壤又占了近一半，這導致大多數植物很難生存，這就進一步限制了農民的可用耕地面積 （于法穩，2001）。因此，選育具有抗鹽特性的作物就變得非常 重要。但是，由于缺乏合理的篩選手段和技術，且隨機選育所需的人力物力都十分巨大，目前篩選得到的具有抗鹽特性的作物數量很少，且抗性不強。 近些年來，科學家發現了一些能在高鹽堿土壤上生長的抗鹽脅迫植株，并將該植株中抗鹽脅迫相關的基因進行克隆獲得具有抗鹽脅迫能力的轉基因作物
蘭州大學
2021-04-14
一種克服高頻點突變耐藥、高成藥性的抗EGFR西妥昔單抗突變體
EGFR（表皮生長因子受體）是一種重要的腫瘤靶點，與多種惡性腫瘤的發生和發展有關。西妥昔單抗作為靶向EGFR的單克隆抗體藥物在轉移性結直腸癌的治療中具有重要地位，其安全性和有效性已在臨床上得到廣泛驗證，已從三線治療藥物躍居至一線治療藥物。
然而，在用藥過程中EGFR胞外區耐藥點突變的產生大大限制了西妥昔單抗的療效，其中一些高頻點突變如S492R、G465R可使西妥昔單抗完全失去結合EGFR的能力，患者用藥后獲益大打折扣。當前臨床上仍缺乏有效的抗體新藥應對EGFR胞外區點突變介導的西妥昔單抗耐藥問題。
因此，探索高效率的抗體藥物開發策略用于開發能夠有效逆轉EGFR胞外區點突變耐藥的抗體新藥，并應對臨床上越發頻現的因靶標受體發生點突變而導致的耐藥是迫切需要解決的臨床問題。
研究團隊針對行業痛點開發了計算機輔助設計的抗體快速定向進化技術，發現西妥昔單抗可變區上的一個或兩個點突變即可逆轉多種EGFR的獲得性點突變耐藥，西妥昔單抗突變體可完全恢復對耐藥點突變受體的結合能力，同時保留原有抗體的其他生物學功能（如CDC、ADCC），從而以最小改動最大限度保留了抗體突變體的成藥性。該技術為臨床上獲得性點突變耐藥提供了高效率解決方案，可極大加快抗體新藥研發進程。
浙江大學
2023-06-20
中山大學巢暉課題組在抗乏氧腫瘤光動力治療研究取得重要進展
光動力治療（Photodynamic Therapy, PDT）是近年來興起的一種治療惡性腫瘤新模式，局部病灶選擇性攝取光敏劑并給予適當波長的光照，通過光敏劑介導產生自由基導致氧化損傷，引起靶細胞的凋亡和壞死。
中山大學
2022-05-30
一株樺褐孔菌QD04及其轉化虎杖生成白藜蘆醇、三萜皂苷和多糖的方法
本發明提供了一株樺褐孔菌QD04及其轉化虎杖生成白藜蘆醇、三萜皂苷和多糖的方法，所述樺褐孔菌QD04保存于中國典型培養物保藏中心，編號為CCTCC?M?2015036，本發明利用藥用真菌QD04將植物中的白藜蘆醇苷轉化為白藜蘆醇，大大提高了其白藜蘆醇的收率，工藝簡單，重復性好；菌體能夠利用虎杖合成自身活性物質三萜皂苷和多糖；發酵產物樺褐孔菌菌絲體含有豐富的人體必需氨基酸，具有較高的營養價值；一次發酵過程同時獲得白藜蘆醇、三萜皂苷、多糖和樺褐孔菌菌絲體4種產品，生產過程附加值高；所述樺褐孔菌能夠更加徹底地水解虎杖纖維素，使虎杖生物質資源得到充分利用，減少了資源浪費和環境污染。
青島農業大學
2021-04-11
吲哚美辛在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途
本發明提供了吲哚美辛在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途，本發明通過室內毒力測定，證明了吲哚美辛對植物病原真菌具有良好的抑制活性。吲哚美辛作為殺菌劑，具有高效和低毒的優點，適合于植物病害化學防治的要求。目前大量殺菌劑的使用，導致病原菌的抗藥性增強，而且傳統的殺菌劑對環境污染大、殘留高，直接威脅著人類的食品安全。而吲哚美辛是一種可降解、無污染、對環境友好的小分子化合物，并且其抗藥性差、對非靶標生物及人畜安全，能夠保證農產品及果蔬的高品質，符合可持續發展的要求，其研究和市場應用前景廣闊。
青島農業大學
2021-04-13
丙戊酸鈉在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途
本發明公開了丙戊酸鈉在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途，本發明通過室內毒力測定，證明了丙戊酸鈉對植物病原真菌具有良好的抑制活性。丙戊酸鈉作為殺菌劑，具有高效和低毒的優點，適合于植物病害化學防治的要求。目前大量殺菌劑的使用，導致病原菌的抗藥性增強，而且傳統的殺菌劑對環境污染大、殘留高，直接威脅著人類的食品安全。而丙戊酸鈉是一種可降解、無污染、對環境友好的小分子化合物，并且其抗藥性差、對非靶標生物及人畜安全，能夠保證農產品及果蔬的高品質，符合可持續發展的要求，其研究和市場應用前景廣闊。
青島農業大學
2021-04-13