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完成人簡介：鄭曉暉，西北大學(xué)教授，博士生導(dǎo)師，中草藥現(xiàn)代化工程研究中心主任，西北大學(xué)深圳清華大學(xué)研究院共建"創(chuàng)新中藥及天然藥物研究"聯(lián)合實(shí)驗(yàn)室主任，陜西省中醫(yī)藥管理局“中藥復(fù)方效應(yīng)成分分析”重點(diǎn)研究室主任，陜西新藥技術(shù)開發(fā)中心特聘專家，九三學(xué)社中央促進(jìn)技術(shù)創(chuàng)新工作委員會(huì)委員，九三學(xué)社陜西省委常委，陜西省九三學(xué)社教育文化專門委員會(huì)主任委員，九三學(xué)社西北大學(xué)主委，教育部“長江學(xué)者和創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)發(fā)展計(jì)劃”、“陜西省重點(diǎn)科技創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)”團(tuán)隊(duì)帶頭人，入選國家百千萬人才工程，授予“有突出貢獻(xiàn)中青年專家”榮譽(yù)稱號(hào)，享受國務(wù)院政府特殊津貼。 成果內(nèi)容：丹參素冰片酯（DBZ）是課題組應(yīng)用代謝物組學(xué)研究技術(shù)，采用HPLCMS、GCMS、GCFTIR、NMR等技術(shù)手段，在復(fù)方丹參方效應(yīng)成分的基礎(chǔ)上，依據(jù)傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論與“君使”對(duì)藥的化合物設(shè)計(jì)方法，結(jié)合現(xiàn)代藥物化學(xué)和藥理學(xué)，設(shè)計(jì)、合成的一種治療心腦血管疾病（抗腦缺血）的新藥候選化合物。DBZ顯著的抗腦缺血損傷活性，并從血管新生、神經(jīng)炎癥、氧化應(yīng)激等方面深入全面地揭示了其多環(huán)節(jié)的作用機(jī)制，相關(guān)文章發(fā)表在藥學(xué)領(lǐng)域國際權(quán)威期刊《英國藥理學(xué)雜志》上。 DBZ具有易于制備、工藝可控、高效低毒等特點(diǎn)，是一個(gè)成藥能力良好的化合物。現(xiàn)已完成大規(guī)模化的非光學(xué)活性DBZ生產(chǎn)工藝（20Kg/批），并建立光學(xué)活性DBZ拆分工藝，建立光學(xué)活性DBZ不對(duì)稱合成工藝；同時(shí)開發(fā)出光學(xué)活性的右旋 DBZ 10公斤級(jí)合成工藝。建立了DBZ原料藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、DBZ脂肪乳劑的工藝。 現(xiàn)已獲中國發(fā)明專利授權(quán)4項(xiàng)， 1項(xiàng)PCT國際專利獲58個(gè)國家及地區(qū)授權(quán)。 成果用途： 該項(xiàng)目研究內(nèi)容及產(chǎn)品涉及治療一種治療心腦血管疾病（抗腦缺血）（1類化藥）開發(fā)。 成果成熟度：中試產(chǎn)品階段（已解決關(guān)鍵技術(shù)，需要合作進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化攻關(guān)） 轉(zhuǎn)化方式：技術(shù)入股、合作推廣，本項(xiàng)目欲融資8,000萬元占股20%，按照國家 1 類新藥的申報(bào)要求，展開研發(fā)、產(chǎn)業(yè)化的規(guī)范市場運(yùn)作和資本運(yùn)作。 成果知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況 專利號(hào) 專利名稱 專利狀態(tài) ZL 201410175950.8 一種混旋丹參素冰片酯的合成方法 授權(quán) ZL 201310470979.4 一種丹參素冰片酯的工業(yè)化合成方法 授權(quán) ZL200910023010.6 取代的苯甲酸衍生物及其合成方法和用途 授權(quán) ZL200610042787.3  β－(3,4－二羥基苯基)－α－羥基丙酸冰片酯、其合成方法和用途 授權(quán) PCT/CN2007/001550 取代β苯基α羥基丙酸衍生物、其合成方法和用途 授權(quán)

項(xiàng)目簡介目前癌癥中的胰腺癌仍是臨床治療的難題，由于癥狀隱匿，發(fā)病迅速，預(yù)后差，使胰腺癌的發(fā)病率和死亡率逐年上升，延長胰腺癌癥患者生存區(qū)、提高生存率和生 存質(zhì)量，是國內(nèi)外科學(xué)家關(guān)心的重要課題。鈷依賴的蛋氨酸合成酶（MS）是葉酸類代謝 酶，對(duì)正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞敏感性差別更大的靶酶，針對(duì)其作用機(jī)理，設(shè)計(jì)合成了活性 小分子 A13，具有優(yōu)于吉西他濱的治療胰腺癌的活性。A13 化合物經(jīng)過兩次不同機(jī)構(gòu)腫瘤細(xì)胞測(cè)定，確定其抗胰腺癌和肺癌活性。 與山東省藥學(xué)科學(xué)院合作，測(cè)定人胰腺癌 PNCA-1 裸鼠移植瘤模型抗腫瘤作用。設(shè)置 5-FU 對(duì)照組，吉西他濱對(duì)照組和模型對(duì)照組，A13 尾靜脈注射給藥，隔天給藥時(shí)間為 21 天。 實(shí)驗(yàn)結(jié)果是 A13 在 60 mg/kg 和 120 mg/kg 劑量條件下對(duì)人胰腺癌裸鼠移植瘤的生長的抑 制作用，相對(duì)腫瘤增值率分別為 55.97%和 39.63%，結(jié)果優(yōu)于 5FU（59.04%）和吉西他濱 （49.21%），對(duì)體重和飲食沒有影響，各臟器解剖觀察未見毒性病理變化。對(duì)照吉西他濱 組裸鼠表現(xiàn)出明顯體重下降和飲食受阻。A13 化合物在模擬大腸液 16 h 能保持穩(wěn)定，在 血漿中 96 h 能保持穩(wěn)定，為后續(xù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)確定給藥方式和給藥時(shí)間。對(duì)肺癌 SPC-A-1 裸 鼠移植瘤小鼠也有治療作用，A13 的腫瘤相對(duì)增值率與培美曲塞對(duì)照組相當(dāng)。  項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)劉俊義教授，化學(xué)生物學(xué)系。主要研究方向?yàn)椋?）葉酸代謝酶制劑的研 究。2）中樞神經(jīng)保護(hù)劑的設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究。3）抗 HIV、HBV 藥物的設(shè)計(jì)合 成與構(gòu)效關(guān)系研究。4）基于新靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物研究。曾獲得過國家自然科學(xué)基金及博 士點(diǎn)基金等十余項(xiàng)，授權(quán)專利 7 項(xiàng)。設(shè)計(jì)合成：張志麗，副教授。生物活性：王孝偉副教授，田超博士。合作單位：山東省藥學(xué)科學(xué)院。 應(yīng)用范圍 該項(xiàng)目可應(yīng)用在癌癥的治療中首選胰腺癌，單獨(dú)用藥或聯(lián)合用藥。也可聯(lián)合用藥治療肺癌。   項(xiàng)目階段臨床前研究（動(dòng)物研究階段）。知識(shí)產(chǎn)權(quán)專利名稱：新型 8,10-去二氮雜-N5 甲酰基四氫葉酸類化合物作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用 。專利申請(qǐng)?zhí)枺?014105575999合作方式技術(shù)轉(zhuǎn)讓。

本產(chǎn)品能使表面具有防水、防油、抗污，易清潔等功能，同時(shí)兼有防粘性能。可廣泛用于金屬、陶瓷、塑料等材料表面，如鋁材、鎂合金、玻璃、PVC以及地磚、墻磚、雕塑、廚房及浴室用品等，可使物體長期保持清潔干凈，還可有效防止小廣告等的亂貼亂畫。 主要技術(shù)指標(biāo)： 該產(chǎn)品系有機(jī)化學(xué)合成產(chǎn)品，性狀為無色透明液體，噴涂或刷涂后膜透明，不影響物體原有表觀效果。用戶應(yīng)根據(jù)使用對(duì)象可選擇噴涂、刷涂、淋涂等工藝。表面干燥時(shí)間在自然溫度（室溫）下需3-5分鐘，在60℃左右條件下需要30-60秒。 應(yīng)用范圍： 表面處理行業(yè)是該產(chǎn)品的應(yīng)用領(lǐng)域，市場非常大。

一、技術(shù)背景 東海近岸海域易受臺(tái)風(fēng)和風(fēng)暴潮等不利天氣的影響，故建設(shè)海洋牧場時(shí)需充分考慮人工魚礁的安全性。該海域傳統(tǒng)的人工魚礁投放以沉底式為主，在以軟相泥地為主的區(qū)域設(shè)置后往往會(huì)出現(xiàn)滑移、傾覆和掩埋的現(xiàn)象從而影響魚礁穩(wěn)定性和功能的持續(xù)發(fā)揮。此外，東海區(qū)海洋牧場基本以資源養(yǎng)護(hù)型為代表，幾乎沒有產(chǎn)業(yè)帶動(dòng)能力。 在此背景下，設(shè)計(jì)一套既能抵抗強(qiáng)臺(tái)風(fēng)又能保證效能的魚礁系統(tǒng)顯得頗為重要，而融入產(chǎn)業(yè)服務(wù)功能又是維持海域海洋牧場活力的必由之路。為此，上海海洋大學(xué)海洋牧場工程研究中心設(shè)計(jì)團(tuán)隊(duì)經(jīng)過多年醞釀和探索性試驗(yàn)，研發(fā)了一套抗風(fēng)浪全水層平臺(tái)礁系統(tǒng)構(gòu)建技術(shù)。 二、技術(shù)要素組成 抗風(fēng)浪全水層平臺(tái)礁系統(tǒng)由錨礁系統(tǒng)和臺(tái)礁系統(tǒng)兩部分組成。錨礁系統(tǒng)通過高強(qiáng)度纜繩連接底部魚礁和上層筏式構(gòu)件（圖1），形成浮式藻場的著生介質(zhì)系統(tǒng)。由表層大型天然海藻、養(yǎng)殖海藻和浮游植物共同構(gòu)成強(qiáng)大的固能傳質(zhì)網(wǎng)絡(luò)，為海洋牧場資源增殖打下基礎(chǔ)。   圖1 每20個(gè)錨礁構(gòu)成一個(gè)錨礁群（225m×25m）  錨礁系統(tǒng)中形成的能量和物質(zhì)將通過牧食和碎屑食物鏈從表層傳向底層，發(fā)揮海洋生物泵和表底層耦合的綜合效應(yīng)。在錨礁系統(tǒng)區(qū)形成的資源增量將通過大型平臺(tái)礁系統(tǒng)進(jìn)行回收利用（圖2）。 平臺(tái)礁由高強(qiáng)度鋼樁、魚礁底座、多層圓盤礁、柔性魚礁和上層鏤空廊道五大要素構(gòu)成（圖2）。首先根據(jù)地質(zhì)調(diào)查情況確定打樁的數(shù)量和深度。鋼樁設(shè)置好之后，在其上套入魚礁底座和圓盤礁，使底部周圍形成三型魚類活動(dòng)的主要生息場。上層柔性魚礁可作為大型海藻附著基而用，從而增加上層水體空間異質(zhì)性，豐富微生境格局，為中上層附著生物和游泳生物提供棲息和攝食場所。最后設(shè)置上層廊道，為休閑海釣和海上觀光等產(chǎn)業(yè)活動(dòng)的融入提供平臺(tái)。休閑海釣是牧場區(qū)魚類資源回收的主要方式，而企業(yè)承包錨礁系統(tǒng)是拓展其海水養(yǎng)殖的重要方式。由此，構(gòu)建出一套在東海區(qū)具有極大推廣價(jià)值的海洋牧場構(gòu)建模式（圖3）。   圖2 大型平臺(tái)礁系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)要素   圖3 錨礁系統(tǒng)和臺(tái)礁系統(tǒng)組合布置后的效果示意圖 三、技術(shù)創(chuàng)新點(diǎn) （1）新的魚礁系統(tǒng)是以初級(jí)生產(chǎn)力調(diào)控為核心目標(biāo)，強(qiáng)化表層水體生物群落穩(wěn)定性、提升生物多樣性為重要目標(biāo)的全水層錨礁系統(tǒng)。該系統(tǒng)通過功能型環(huán)保構(gòu)件的有機(jī)結(jié)合，營造大規(guī)模浮式藻場，形成餌料生物聚集區(qū)、幼魚庇護(hù)區(qū)、成魚育肥區(qū)和附著生物生長區(qū)；并通過生物泵作用影響調(diào)控底層水體的能流和物質(zhì)循環(huán)，為增殖底棲魚類和大型無脊椎動(dòng)物、優(yōu)化其群落結(jié)構(gòu)創(chuàng)造條件。 （2）沉底魚礁的設(shè)計(jì)根據(jù)表層浮礁系統(tǒng)的物理特性和生態(tài)功能輻射效能，選用抗沉陷錨式魚礁和大型平臺(tái)礁。這兩種魚礁結(jié)構(gòu)均為首創(chuàng)，前者在發(fā)揮礁體本身對(duì)三型魚類聚集效果的基礎(chǔ)上，同時(shí)起到固定上層浮礁構(gòu)件的錨系作用；后者以鋼樁打底、嵌套分層固體構(gòu)件并環(huán)繞柔性構(gòu)件的方式，在中下層水體形成較大規(guī)模的底魚礁系統(tǒng)。這兩種魚礁系統(tǒng)的設(shè)計(jì)在工程上以安全和效率為核心，生態(tài)上以環(huán)保性和可持續(xù)性為原則，社會(huì)效益上以產(chǎn)業(yè)需求為導(dǎo)向，綜合構(gòu)建出適合東海區(qū)等高海況海域的全新海洋牧場建設(shè)模式。該模式的一大優(yōu)點(diǎn)是將魚礁易在淤泥底下陷的缺陷變?yōu)楣δ苄詢?yōu)勢(shì)，以臺(tái)礁方式避免礁體偏移走位，確保人工生境系統(tǒng)的穩(wěn)定性，無需進(jìn)行魚礁抗滑移傾覆方面的工程核算，提高了工程效率。 （3）以整體打樁方式進(jìn)行臺(tái)面立柱布局，礁體穿孔套入鋼樁，用熱鑄法固定圓形鋼板控制魚礁位置，兩層鋼板相隔1m，可控制組合魚礁底部的臺(tái)礁支腳插入底泥層1m左右。這種組合下可實(shí)現(xiàn)魚礁系統(tǒng)抵抗幾十年一遇的強(qiáng)臺(tái)風(fēng)，使之長時(shí)間發(fā)揮漁業(yè)資源養(yǎng)護(hù)和產(chǎn)業(yè)服務(wù)的功能。

目前癌癥中的胰腺癌仍是臨床治療的難題，由于癥狀隱匿，發(fā)病迅速，預(yù)后差，使胰腺癌的發(fā)病率和死亡率逐年上升，延長胰腺癌癥患者生存區(qū)、提高生存率和生 存質(zhì)量，是國內(nèi)外科學(xué)家關(guān)心的重要課題。鈷依賴的蛋氨酸合成酶（MS）是葉酸類代謝 酶，對(duì)正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞敏感性差別更大的靶酶，針對(duì)其作用機(jī)理，設(shè)計(jì)合成了活性 小分子A13，具有優(yōu)于吉西他濱的治療胰腺癌的活性。 A13化合物經(jīng)過兩次不同機(jī)構(gòu)腫瘤細(xì)胞測(cè)定，確定其抗胰腺癌和肺癌活性。與山東省藥學(xué)科學(xué)院合作，測(cè)定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗腫瘤作用。設(shè)置5-FU對(duì)照組，吉西他濱對(duì)照組和模型對(duì)照組，A13尾靜脈注射給藥，隔天給藥時(shí)間為21天。實(shí)驗(yàn)結(jié)果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg劑量條件下對(duì)人胰腺癌裸鼠移植瘤的生長的抑 制作用，相對(duì)腫瘤增值率分別為55.97%和39.63%，結(jié)果優(yōu)于5FU（59.04%）和吉西他濱 （49.21%），對(duì)體重和飲食沒有影響，各臟器解剖觀察未見毒性病理變化。對(duì)照吉西他濱 組裸鼠表現(xiàn)出明顯體重下降和飲食受阻。A13化合物在模擬大腸液16 h能保持穩(wěn)定，在 血漿中96 h能保持穩(wěn)定，為后續(xù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)確定給藥方式和給藥時(shí)間。對(duì)肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治療作用，A13的腫瘤相對(duì)增值率與培美曲塞對(duì)照組相當(dāng)。

項(xiàng)目簡介聚氯乙烯改性劑種類很多，其中聚丙烯酸酯類抗沖改性劑（ACR）是目前PVC各種改性劑中發(fā)展最快和應(yīng)用最好的一種。目前，合成的核-殼ACR通常是由聚丙烯酸丁酯組成核層，聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA) 構(gòu)成殼層，其中PMMA殼層主要起到增加ACR與PVC之間相容性的作用，而對(duì)PVC的增韌作用很小。因此，核-殼ACR因過渡層的存在使其橡膠相有效體積相應(yīng)減小，增韌改性效率降低，成本高。本發(fā)明（CN1743371，CN1916046）是在高分子材料領(lǐng)域通用樹脂日趨高性能化和功能化的研究背景下提出的，它涉及的是一種以丙烯酸酯類單體為主要原料，通過與功能性單體或具有功能基團(tuán)的交聯(lián)劑、穩(wěn)定劑等共聚，原位接枝共聚氯乙烯核-殼結(jié)構(gòu)復(fù)合粒子改性劑的制備方法。此改性劑大大改善了共混時(shí)改性劑與PVC樹脂基體之間的相容性，使兩相間結(jié)合力增強(qiáng)，有效地發(fā)揮聚丙烯酸酯類彈性體的特性，避免了因ACR殼層與過渡層引起的增韌效率降低的問題，同時(shí)改性劑的加入使得共混體系的最大扭矩增加，塑化時(shí)間縮短，PVC樹脂加工流變性能明顯改善，從而提高PVC材料的缺口抗沖性能、耐候及熱穩(wěn)定性，實(shí)現(xiàn)通用樹脂的高性能化和功能化。二、用途和市場前景主要用途：聚氯乙烯管材、異型材、線纜等生產(chǎn)PVC系列制品的場合，該改性劑的加入能明顯提高制品的韌性、加工性和耐候性等性能。加入該改性劑，其耐候性和加工性能優(yōu)于氯化聚乙烯(CPE)，兼具ACR的特點(diǎn)，而生產(chǎn)該改性劑的原料成本降低，產(chǎn)品成本明顯低于市售ACR產(chǎn)品，具有獨(dú)特的市場優(yōu)勢(shì)。提高了PVC樹脂的附加值，進(jìn)一步拓寬了聚氯乙烯樹脂的應(yīng)用范圍。三、產(chǎn)品特點(diǎn)1.產(chǎn)品生產(chǎn)工藝創(chuàng)新性突出，具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)；2.具有專用改性劑的特點(diǎn)和經(jīng)濟(jì)附加值；3.產(chǎn)品市場與應(yīng)用前景好，發(fā)展空間廣闊，經(jīng)濟(jì)效益明顯；4.符合環(huán)保要求，社會(huì)效益顯著。四、投資和經(jīng)濟(jì)效益設(shè)備投資200萬元，年產(chǎn)量1000噸，生產(chǎn)噸改性劑原料成本比常見市售ACR噸原料成本降低2500元左右，年創(chuàng)利稅350萬元以上。五、合作方式聚丙烯酸酯（ACR）乳液已完成中試，PVC專用抗沖改性劑已全面完成小試實(shí)驗(yàn)研究。本單位提供工藝與技術(shù)服務(wù)，共同開拓市場并產(chǎn)業(yè)化。項(xiàng)目負(fù)責(zé)人： 潘明旺聯(lián)系電話：  022-60202054

測(cè)定土的抗剪強(qiáng)度是定量計(jì)算土壤流失量以及合理利用與管理土地資源的重要前提條件之一。原位測(cè)定坡面表層土壤抗剪強(qiáng)度的方法不僅能夠?qū)崿F(xiàn)原位、原狀條件下測(cè)定，而且考慮了順坡剪切方向與土壤剪切面位置的影響，是一種更加科學(xué)、客觀、準(zhǔn)確的測(cè)定方法。該方法應(yīng)用條件寬泛，所用設(shè)備儀器重量輕、尺寸小、安全穩(wěn)定、成本低廉，操作簡單易行，極具推廣應(yīng)用價(jià)值。

項(xiàng)目成果/簡介:完成人簡介：鄭曉暉，西北大學(xué)教授，博士生導(dǎo)師，中草藥現(xiàn)代化工程研究中心主任，西北大學(xué)深圳清華大學(xué)研究院共建"創(chuàng)新中藥及天然藥物研究"聯(lián)合實(shí)驗(yàn)室主任，陜西省中醫(yī)藥管理局“中藥復(fù)方效應(yīng)成分分析”重點(diǎn)研究室主任，陜西新藥技術(shù)開發(fā)中心特聘專家，九三學(xué)社中央促進(jìn)技術(shù)創(chuàng)新工作委員會(huì)委員，九三學(xué)社陜西省委常委，陜西省九三學(xué)社教育文化專門委員會(huì)主任委員，九三學(xué)社西北大學(xué)

超微粉碎對(duì)青白散抗炎鎮(zhèn)痛作用的影響

采用中藥與微生物共發(fā)酵技術(shù)，以甘肅道地藥材黃芪作為發(fā)酵培養(yǎng)基主料，以食用平菇作為中藥發(fā)酵的出發(fā)菌種，對(duì)中藥黃芪進(jìn)行發(fā)酵，制備中藥發(fā)酵液。藥理研究結(jié)果表明制備的黃芪發(fā)酵液具有明顯的抗缺氧和抗凝血功效，黃芪發(fā)酵液可應(yīng)用于相應(yīng)的藥品、保健品、食品、化妝品的研發(fā)。