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1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發(fā)明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學(xué)可用的鹽.本發(fā)明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學(xué)
2021-04-13
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普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內(nèi)市場約30億元人民幣，國內(nèi)外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進(jìn)口，國內(nèi)外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實(shí)現(xiàn)了 產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學(xué)法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學(xué)活 性低、對設(shè)備壓力要求高等缺點(diǎn)，本項(xiàng)目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光 學(xué)活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項(xiàng)目開發(fā)了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關(guān)鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術(shù)。該技術(shù)易于放大，反應(yīng)溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn) 品光學(xué)純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項(xiàng)目的實(shí)施將節(jié)能減排 20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項(xiàng)技術(shù)具有很好的工業(yè)應(yīng)用前 景。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
2、解決熱壓機(jī)板厚控制系統(tǒng)難題。
1、解決連續(xù)熱壓機(jī)多液壓控制系統(tǒng)中難題。2、解決熱壓機(jī)板厚控制系統(tǒng)難題。
臨沂興滕人造板機(jī)械有限公司
2021-08-24
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Er3+Yb0.20Y2.80Al5N0.10F0.10O11.80Pt-TiO2光催化劑及其在光催
本發(fā)明提供了光催化劑 Er3+:Yb0.20Y2.80Al 5 N0.10F0.10O11.80 /Pt-TiO2 的制備方法，并將其應(yīng)用在在光催化分解水制氫中。
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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花生維生素E合成相關(guān)基因APG1、APG2在提高植物α生育酚含量和耐鹽性中的應(yīng)用
本發(fā)明提供了花生維生素E合成相關(guān)基因APG1、APG2在提高植物α生育酚含量和耐鹽性中的應(yīng)用，兩基因APG1、APG2的氨基酸序列的同源性為98.6%。本發(fā)明經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明，將這2個基因分別在花生中超量表達(dá)后，得到活性最高的α生育酚含量明顯提高的轉(zhuǎn)基因植株，且可明顯增強(qiáng)轉(zhuǎn)基因花生種子和植株的耐鹽性；將這2個基因的反義載體轉(zhuǎn)入花生后，轉(zhuǎn)基因植株的α生育酚含量明顯減少。本發(fā)明的蛋白及其編碼基因?qū)τ谥参锞S生素E合成機(jī)制的研究，提高植物的α生育酚含量，改良植物的抗逆性具有重要的理論及實(shí)際意義，應(yīng)用前景廣闊。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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三種不同pH介質(zhì)中均以小于或等于102 mV的過電勢驅(qū)動10 mA cm-2的HER電流密度
MoP最近被發(fā)現(xiàn)在酸性及堿性條件下都具有非常高的本征催化活性和穩(wěn)定性。但是，由于高結(jié)晶度的MoP通常需要在非常高的溫度下形成，導(dǎo)致合成出的MoP催化劑通常尺寸較大、表面活性位點(diǎn)密度低。鑒于此，梁永曄課題組基于氧化碳納米管(CNT)的表面含氧基團(tuán)與金屬離子存在強(qiáng)相互作用，設(shè)計(jì)了兩步合成策略制備出了CNT負(fù)載的尺寸小、結(jié)晶度高及分散好的MoP納米粒子/CNT復(fù)合物(圖2)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，相對于體相的MoP, 該MoP/CNT復(fù)合物催化劑在酸性、中性及堿性介質(zhì)中的催化HER的表觀電極活性得到顯著提升, 實(shí)現(xiàn)了在三種不同pH介質(zhì)中均以小于或等于102 mV的過電勢驅(qū)動10 mA cm-2的HER電流密度。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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材料與物理學(xué)院煤基燃料電池團(tuán)隊(duì)在高溫電解及CO2資源化方面取得研究進(jìn)展
固體氧化物電解池（SOEC）是固體氧化物燃料電池（SOFC）的逆過程，圖一所示，SOEC通過電解H2O產(chǎn)生氫氣，通過電解CO2減少CO2排放，并對H2O/CO2進(jìn)行共電解以產(chǎn)生用于化工生產(chǎn)的H2/CO合成氣。其產(chǎn)品可應(yīng)用于煉鋼、化工、農(nóng)業(yè)、航空航天和醫(yī)療等眾多領(lǐng)域。
中國礦業(yè)大學(xué)
2022-06-01
為新藥研發(fā)提供利器：復(fù)旦復(fù)雜體系多尺度研究院團(tuán)隊(duì)發(fā)表超越谷歌“AlphaFold2”的蛋白質(zhì)側(cè)鏈預(yù)測成果
在目前阿爾法折疊算法開源的情況下，復(fù)旦團(tuán)隊(duì)的算法可以為任何蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)預(yù)測工作提供比阿爾法折疊更準(zhǔn)確的側(cè)鏈模型，從而為蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)研究，尤其是基于蛋白結(jié)構(gòu)的新藥設(shè)計(jì)工作提供了利器。
復(fù)旦大學(xué)
2021-12-17
一種對于二氧化碳 (CO2) 還原反應(yīng)具有高選擇性和活性的電催化劑
開發(fā)出了一種基于鈷酞菁（CoPc）分子的高性能CO 2 還原電催化劑材料。在納米尺度上，CoPc分子通過強(qiáng)π-π相互作用均勻的附著在碳納米管(CNT)外壁上，形成CoPc/CNT復(fù)合物。與CoPc分子相比，該復(fù)合物電催化劑顯著提高了CO 2 還原為一氧化碳（CO，一種在大規(guī)模化工產(chǎn)品制造中廣泛應(yīng)用的重要工業(yè)氣體）反應(yīng)的電流密度并有效改善了催化劑的選擇性以及穩(wěn)定性。在0.1 M 碳酸氫鉀 (KHCO 3 ) 電解質(zhì)中進(jìn)行電催化CO 2 還原時，CoPc/CNT復(fù)合催化劑能夠在0.52 V的過電勢下穩(wěn)定地維持10mA cm -2 左右電流密度10小時以上，并且CO的法拉第效率始終保持在90%以上。在分子水平上，通過在CoPc分子上引入氰基（CN）,得到的CoPc-CN/CNT復(fù)合物電催化劑在0.1M KHCO 3 水相電解質(zhì)中催化CO 2 還原為CO的法拉第效率在研究的電勢區(qū)間內(nèi)都達(dá)到95%以上。該CoPc-CN/CNT電催化劑能夠在0.52V過電勢下進(jìn)一步提高CO 2 還原的電流密度至15mAcm -2 ，轉(zhuǎn)化頻率（Turnover Frequency, TOF）為4.1s -1 。該復(fù)合催化劑在電催化CO 2 還原中能夠?qū)崿F(xiàn)較高的電極電流密度(可媲美當(dāng)前最好的非均相電催化劑)，同時維持單個催化位點(diǎn)的高活性(可媲美當(dāng)前最好的分子體系電催化劑)。該項(xiàng)研究表明這種分子/納米碳復(fù)合材料是一類非常誘人的能夠轉(zhuǎn)換過剩排放CO 2 為可再生燃料的電催化劑材料。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧環(huán)戊燒－4－ 基）輕基甲磺酸鹽制備方法
項(xiàng)目簡介 ： 在食品醫(yī)藥及化工行業(yè)中， 手性甘油醒縮丙酮是合成手性藥物和具有
西華大學(xué)
2021-04-14