|
搜索
搜 索
高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺
.jpg){kind=logo}
艾德拉利(Idelalisib)合成工藝
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是惡性淋巴瘤的一大類型，越來越多的國家NHL的發(fā) 病率增高。2015年,NHL在全球的市場約50多億美元，預(yù)計(jì)到2020年有望達(dá)到100億美元;2014年前,NHL治 療的靶向藥物僅有利妥昔單抗。慢性淋巴細(xì)胞性白血病(CLL)在歐美發(fā)病率較高，2014年前尚無非常有效的 治療藥物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作為NHL和CLL治療領(lǐng)域最領(lǐng)先的靶向小分子藥物在美國率先上 市,成為NHL和CLL真正能夠治愈的第一個(gè)口服化學(xué)藥物。 本研究室對艾德拉利的大規(guī)模合成工藝進(jìn)行了探索。共研究了3條合成路線:(1)鋅粉-醋酸還原關(guān)環(huán)路 線，5步反應(yīng)，總收率20%, HPLC純度超過99% (2)三苯基麟-漠素關(guān)環(huán)路線，七步反應(yīng)，總收率超過30%, HPLC純度達(dá)到99.5% (3)三苯基亞磷酸酯關(guān)環(huán)路線，3步反應(yīng)，總收率40%, HPLC純度達(dá)到99%。進(jìn)行了雜 質(zhì)、晶型研究，第3條路線可以大規(guī)模合成。
西南大學(xué)
2021-04-13
福伐曲坦的合成工藝
西南大學(xué)
2021-04-13
.jpg){kind=logo}
鎮(zhèn)靜催眠藥新合成工藝
唑吡旦在2016年全球最暢銷的前200種藥物分子中，其排名第28位，每年擁有幾億美金的銷售額。其專利保護(hù)法使用溴代對甲基苯乙酮為原料，需要經(jīng)歷6步，最終收率19%。
南京大學(xué)
2021-04-14
州大學(xué).jpg){kind=logo}
腺嘌呤的化學(xué)合成技術(shù)
該成果針對現(xiàn)有合成路線的缺陷，提供一種反應(yīng)步驟少，反應(yīng)收率高，產(chǎn)品質(zhì)量好，三廢少和生產(chǎn)成本低的腺嘌呤的合成方法。以甲酰胺和丙二酸二乙酯反應(yīng)生成的 4,6-二羥基嘧啶為起始原料，經(jīng)過硝化， 氯代，氨解，還原，最后一步直接環(huán)合得到腺嘌呤。 應(yīng)用該方法原料廉價(jià)易得，反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)物單一，總收率高，生產(chǎn)成本低。
揚(yáng)州大學(xué)
2021-04-14
.jpg){kind=logo}
甲酰阿地咪的合成
腫瘤細(xì)胞的多藥耐藥性（MDR）是造成多數(shù)臨床治療腫瘤失敗的主要原因，因此，尋找合適的MDR逆轉(zhuǎn)劑是腫瘤治療急需解決的主要問題之一。甲酰阿地咪為本課題組在合成具有四氫吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然產(chǎn)物乙酰阿地咪時(shí)發(fā)現(xiàn)的天然產(chǎn)物衍生物，其生物活性研究表明，甲酰阿地咪及其藥學(xué)上可接受的鹽作為化療增敏劑與其它抗腫瘤藥物如阿霉素、長春新堿等聯(lián)用，可表現(xiàn)出高于天然產(chǎn)物乙酰阿地咪的逆轉(zhuǎn)活性，是具有重要臨床應(yīng)用前景的藥物候選物。該項(xiàng)目發(fā)展了一種迄今為止最為高效且具有工業(yè)化生產(chǎn)潛力的甲酰阿地咪的合成新方法，從色氨酸衍生物出發(fā)，僅需9步就能以30%的總收率完成甲酰阿地咪的全合成，同時(shí)，通過該方法可以11步20%的收率完成天然產(chǎn)物乙酰阿地咪的合成，較此前報(bào)道的方法有了顯著改善（Danishefsky小組：10步，10%的收率；Kawasaki小組：12步，10%的總收率；本課題組發(fā)展的一代合成方法：20步，2%的總收率），為該藥物候選物后繼的臨床前研究奠定了堅(jiān)實(shí)的物質(zhì)基礎(chǔ)。此外，我們還發(fā)現(xiàn)了一種基于銀促進(jìn)的傅克反應(yīng)來高效構(gòu)建C3α-位為不同類型芳基取代的四氫吡咯并吲哚骨架的新方法，并獲得了幾個(gè)對多種腫瘤細(xì)胞都表現(xiàn)出微摩爾級別活性的藥物先導(dǎo)化合物。
四川大學(xué)
2016-04-18
.jpg){kind=logo}
復(fù)雜籠狀天然產(chǎn)物全合成
在徐晶課題組的系列研究中，團(tuán)隊(duì)均以含季碳雙環(huán)二酮前體為出發(fā)點(diǎn)，利用快速骨架構(gòu)建和高選擇性化學(xué)反應(yīng)為核心策略，高效地完成了多個(gè)相當(dāng)具有挑戰(zhàn)性的復(fù)雜虎皮楠生物堿的全合成。在虎皮楠生物堿Dapholdhamine B的全合成研究當(dāng)中，徐晶課題組意外發(fā)現(xiàn)了一個(gè)1,5-氫遷移反應(yīng)，并由此設(shè)計(jì)了Caldaphnidine O的一個(gè)高效自由基
南方科技大學(xué)
2021-04-14
.jpg){kind=logo}
Cr2AlC 的合成技術(shù)
項(xiàng)目簡介： C r 2AlC 是一種層狀化合物，既具有金屬導(dǎo)電、導(dǎo)熱、便于機(jī)械加工的優(yōu)良性能， 也具有陶瓷耐高溫氧化、高溫強(qiáng)度高的特點(diǎn)， 還具有類似于石
西華大學(xué)
2021-04-14
.jpg){kind=logo}
甘油氧化合成二羥基丙酮
本發(fā)明公開了一種用于甘油氧化合成二羥基丙酮的固體催化劑，屬于催化和精細(xì)有機(jī)化工技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明采用鉍鹽、有機(jī)前驅(qū)體、氮源通過機(jī)械混合?焙燒的方法制備出一種鉍修飾多孔碳載體，再負(fù)載貴金屬，得到固體催化劑，本發(fā)的優(yōu)點(diǎn)在于，催化劑制備方法簡便易于操作，生產(chǎn)成本低廉，甘油轉(zhuǎn)化率(>90％)和甘油選擇性高(>90％)，反應(yīng)體系反應(yīng)條件溫和，且催化劑可回收和重復(fù)使用，可望成為極具競爭力的甘油轉(zhuǎn)化合成二羥基丙酮的工業(yè)化生產(chǎn)路線。
江南大學(xué)
2021-04-13
智能水凝膠的合成及其應(yīng)用
水凝膠是交聯(lián)高聚物在水中溶脹所形成的體系，它在工農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、日常生活及醫(yī)療領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用。例如在醫(yī)用材料領(lǐng)域可以用于藥物緩釋載體、組織工程材料、栓塞微球、皮膚傷口敷料、手術(shù)防粘劑、降溫冰袋等用途。合成所用原料是天然產(chǎn)物，例如海藻酸鈉、透明質(zhì)酸、殼聚糖、纖維素及改性淀粉等，也可以用小分子單體進(jìn)行合成。
本團(tuán)隊(duì)長期進(jìn)行水凝膠的研究和產(chǎn)品開發(fā)，合成了各種類型的水凝膠。我們可以根據(jù)用戶實(shí)際需要進(jìn)行各類水凝膠產(chǎn)品的設(shè)計(jì)和制備，優(yōu)化合成工藝，解決用戶在制備和使用水凝膠過程中碰到的技術(shù)問題，對產(chǎn)品性能和質(zhì)量進(jìn)行控制，滿足用戶的要求。
技術(shù)特點(diǎn)：經(jīng)濟(jì)技術(shù)指標(biāo)與應(yīng)用效果：用天然材料制備水凝膠，產(chǎn)物具有優(yōu)異的生物相容性和降解性，成本低廉，產(chǎn)品附加值高。
創(chuàng)新要點(diǎn)：采用了現(xiàn)代先進(jìn)合成方法、包括納米材料制備技術(shù)，所得水凝膠產(chǎn)品具有優(yōu)異的環(huán)境響應(yīng)性和適宜的力學(xué)性能及熱性能。
效益分析：醫(yī)用材料具有巨大的市場，本項(xiàng)目投資與規(guī)模：可根據(jù)用戶需要確定。
合作方式：技術(shù)開發(fā)；提供技術(shù)服務(wù)。
江南大學(xué)
2021-04-13
白光的色散與合成演示器
寧波浪力儀器有限公司（余姚市朗海科教儀器廠）
2021-08-23