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一種催化氧化制備 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作為一種重要的醫(yī)藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來(lái)合成降 血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司;同時(shí)，也可用于合成抗結(jié) 核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī) 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 業(yè)合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種:(1) KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過(guò)量使用，容易氧化 生成較多副產(chǎn)物，產(chǎn)品收率低;且更容易生成大量含高錳
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種催化氧化制備5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
作為一種重要的醫(yī)藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來(lái)合成 降血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司；同時(shí)，也可用于合成抗結(jié)核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī)模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸 的工業(yè)合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種：（1）KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過(guò)量使用，容易 氧化生成較多副產(chǎn)物，產(chǎn)品收率低；且更容易生成大量含高錳酸鉀及金屬離子的廢水，環(huán)境危害大，不符合環(huán)保、綠色化學(xué)要
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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改性氨基硅油
本項(xiàng)目對(duì)氨基硅油直接進(jìn)行陰離子化改性，產(chǎn)品既保留了部分未改性的氨基硅油，又引入了陰離子親水基團(tuán)。經(jīng)過(guò)本產(chǎn)品處理過(guò)的織物，既有經(jīng)過(guò)氨基硅油處理后的手感特點(diǎn)，同時(shí)又增加了織物的親水透氣性，降低了處理后織物的黃變，同時(shí)產(chǎn)品中含有磺酸基和羧基等陰離子，增加了產(chǎn)品在織物上的耐久性，洗滌時(shí)不易脫落。該工藝直接對(duì)氨基硅油進(jìn)行陰離子改性，與傳統(tǒng)通過(guò)硅氧烷單體與功能性單體反應(yīng)即先制得含有特定基團(tuán)的硅氧烷低聚物，再經(jīng)平衡化反應(yīng)得到產(chǎn)品的方法相比，原料廉價(jià)容易得到，反應(yīng)步驟簡(jiǎn)單、反應(yīng)條件溫和簡(jiǎn)單易行，易于工業(yè)化生產(chǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-02-01
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3-甲基喹噁啉-2-羧酸殘留檢測(cè)方法及試劑盒研究
研發(fā)階段/n本成果在國(guó)內(nèi)率先合成了喹乙醇?xì)埩魳?biāo)示物3一甲基-2喹噁啉一羧酸(MQCA)，研究制成標(biāo)準(zhǔn)對(duì)照品，建立起MQCA在動(dòng)物可食性組織中殘留檢測(cè)的高效液相色譜分析方法(HPLC)并提交國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)。通過(guò)合成MQCA的人工抗原，制備出高效價(jià)、特異的抗體，建立起豬可食組織中MQCA殘留酶聯(lián)免疫吸附分析法(ELISA)。研制開(kāi)發(fā)出MQCA殘留ELISA檢測(cè)試劑盒。通過(guò)HPLC法進(jìn)行比對(duì)、動(dòng)物殘留試驗(yàn)、經(jīng)有資質(zhì)檢測(cè)機(jī)構(gòu)和研究單位的復(fù)核與應(yīng)用等考核，該試劑盒的靈敏度、準(zhǔn)確度、重現(xiàn)性、穩(wěn)定性均達(dá)到國(guó)際殘留分析的
華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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生物催化法制備手性醫(yī)藥中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯（(R)-HPBE）是合成 ACE 抑制劑類藥物的重要手性中間體，可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利類藥物。 本項(xiàng)目采用羰基還原酶和葡萄糖脫氫酶的雙酶共表達(dá)重組大腸桿菌的整體細(xì)胞作為催化劑，在水/有機(jī)溶劑兩相體系中，對(duì)底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯（OPBE）進(jìn)行不對(duì)稱還原，底物濃度>300 g/L，轉(zhuǎn)化 12 h，轉(zhuǎn)化率和產(chǎn)物的光學(xué)純度分別達(dá)到 100%和 99.5%ee。
江南大學(xué)
2021-04-11
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2-氟代苯胺喹唑啉類腫瘤正電子顯像劑及制備和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種F-18標(biāo)記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過(guò)18O(p?n)18F核反應(yīng)生產(chǎn)18F，通過(guò)放射合成模塊進(jìn)行自動(dòng)化合成，也可以通過(guò)現(xiàn)有的國(guó)產(chǎn)F-18多功能合成裝置經(jīng)流程改造后進(jìn)行生產(chǎn)。本發(fā)明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結(jié)構(gòu)，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環(huán)上進(jìn)行修飾。本發(fā)明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識(shí)別那些表皮生長(zhǎng)因子（EGFR）高表達(dá)腫瘤。制備方法設(shè)計(jì)合理，標(biāo)記方法簡(jiǎn)單，可以實(shí)現(xiàn)自動(dòng)化生產(chǎn)，適于實(shí)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式如下：。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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—二氨基二苯醚
一、項(xiàng)目簡(jiǎn)介本品為白色結(jié)晶（粉末），熔點(diǎn)是1860℃，不溶于水，易溶于鹽酸。其工藝特點(diǎn)是用毒性低的非質(zhì)子極性溶劑代替毒性大的硝基苯；與目前工藝相比，反應(yīng)溫度底，反應(yīng)時(shí)間短；收率高。二、市場(chǎng)前景本品是重要的化工原料。可以合成耐熱性塑料聚酰亞胺樹(shù)脂、聚馬來(lái)酰亞胺樹(shù)脂、聚酰胺—聚亞胺樹(shù)脂、聚酯—聚亞胺樹(shù)脂等。亦可作環(huán)氧樹(shù)脂，纖維素樹(shù)脂的交聯(lián)劑。與其它交聯(lián)劑相比具有交聯(lián)率高，交聯(lián)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定；加工安全性大，使用方便，加入聚合物后的有效使用期適中，既不過(guò)早，也不過(guò)遲；能顯著提高聚合物的耐熱性，耐油性，耐磨性。隨著電氣電子設(shè)備質(zhì)量要求的提高，本品的需求量也會(huì)越來(lái)越大。
河北工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
微生物發(fā)酵生產(chǎn)異維生素 C 前體 2-酮基-D-葡萄糖酸
D-異抗壞血酸作為維生素 C 的光學(xué)異構(gòu)體，具有抗氧化作用強(qiáng)、氧化速度慢等優(yōu)點(diǎn)，廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、化工等工業(yè)領(lǐng)域。2-酮基-D-葡萄糖酸是 D-異抗壞血酸的前體。經(jīng)篩選獲得一株以(NH4)2SO4 為唯一氮源的高產(chǎn) 2-酮基-D-葡萄糖酸菌株，在 30L 發(fā)酵罐中，發(fā)酵時(shí)間 42 h；產(chǎn)量達(dá)到 265.8 g/L，糖酸轉(zhuǎn)化142率為 1.04 g/g。在 500 L 發(fā)酵罐中，發(fā)酵 48 h，產(chǎn)量達(dá)到 220 g/L，糖酸轉(zhuǎn)化率 0.99 g/g。此生產(chǎn)菌株在發(fā)酵過(guò)程中無(wú)副產(chǎn)物生成，所得產(chǎn)品純度高。
江南大學(xué)
2021-04-11
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改性氨基樹(shù)脂皮革鞣劑
成果描述：該鞣劑由磺化氨基樹(shù)脂與蛋白質(zhì)降解物縮合反應(yīng)而成，既可是液態(tài)，又可以成粉狀態(tài)。該改性氨基樹(shù)脂皮革鞣劑中游離甲醛含量小于0.3%，最低可達(dá)到0.03%，應(yīng)用在制革上，所生產(chǎn)的成品革甲醛含量不高于10mg/kg。相對(duì)于常規(guī)氨基樹(shù)脂皮革鞣劑，皮革的填充性、豐滿彈性、柔軟性、粒面緊實(shí)性等性能指標(biāo)均有明顯提高，皮革的吸水性明顯降低。市場(chǎng)前景分析：該改性氨基樹(shù)脂皮革鞣劑主要用于皮革復(fù)鞣階段，具有良好的選擇填充性能和優(yōu)良的手感。 在牛皮、羊皮等高檔革的制造過(guò)程中均能顯著提高成革的品質(zhì)，且可控制成品革中游離甲醛含量。與同類成果相比的優(yōu)勢(shì)分析：液態(tài)固含量：40~42%； pH值：6.5~7.5； 外觀：白色至淺黃色粉末（淡黃色透明液體）； 儲(chǔ)存期：大于12個(gè)月； 國(guó)內(nèi)先進(jìn)。
四川大學(xué)
2021-04-11
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2-羥丙基-β-環(huán)化糊精在制備治療 X-連鎖腎上腺腦白質(zhì)退化癥的藥物中的應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一種 2-羥丙基-β-環(huán)化糊精(HPCD)在制備治療 X-連鎖腎上腺腦白質(zhì)退化癥(X-ALD)的藥物中的應(yīng)用，屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域。本發(fā)明通過(guò)對(duì)野生型和 X-ALD 模型小鼠(ABCD1 基因敲除小鼠)注射 2-羥丙基-β-環(huán)化糊精，對(duì)注射 HPCD 小鼠的細(xì)胞進(jìn)行細(xì)胞、腎上腺和小腦組織切片進(jìn)行 Filipin 染色，測(cè)量其血漿總膽固醇、極長(zhǎng)鏈脂肪酸、
武漢大學(xué)
2021-04-14