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一種多取代色原酮并吡咯環類衍生物及其合成方法和應用
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中山大學
2021-04-10
一種基于羅丹明Ｂ衍生物的多通道熒光探針及制備方法與應用
本發明公開了一種基于羅丹明Ｂ衍生物的多通道熒光探針及制備方法與應用，該熒光探針的化學式為Ｃ３４Ｈ３４Ｎ８Ｏ２；制法包括按摩爾比為０．２５～１：１將羅丹明Ｂ與水合肼混合制得化合物Ａ，再將該化合物Ａ與乙二醛按摩爾體積比為０．２５～１：１混合，制得化合物Ｂ；將化合物Ｂ與二氨基馬來腈按摩爾比０．２５～１：１溶于無水乙醇中，加入２?３滴冰醋酸，經攪拌回流、蒸餾及分離后，制得該多通道熒光探針。該熒光探針應用于三價金屬離子和Ｈｇ２＋離子檢測。本發明的顯著優點為：該熒光探針能夠在同一溶劑環境對Ｆｅ３＋、Ｃｒ３＋、Ａｌ３＋與Ｈｇ２＋的熒光增強識別，檢測靈敏度高。
東南大學
2021-04-11
一種多氨基離子液體催化制備2-氨基-2-色烯衍生物的方法
（專利號：ZL 201310479916.5） 簡介：本發明提供一種多氨基離子液體催化制備2-氨基-2-色烯衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。所述制備反應中芳香醛、丙二腈和萘酚的摩爾比為1：1：1，多氨基離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～8%，反應溶劑水的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的40～60%，回流反應4～40min，反應結束后冷卻至室溫，經抽濾、重結晶、干燥后得到純2-氨基-2-色烯衍生物。濾液無需任何處理，可以
安徽工業大學
2021-01-12
殼聚糖新型兩親性聚電解質衍生物合成洗滌消毒劑
? 甲殼素是從蝦蟹等甲殼類動物的外殼以及菌，藻類低等植物的細胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生資源。殼聚糖是甲殼素的N-脫乙醛基產物,是自然界中唯一的阡性多糖。 我們在對羧甲基殼聚糖的制備方法進行深入研究的基礎上，對羧甲基殼聚糖的進一步改性進行深入地研究。制備出了具有表面活性、絡合、抗菌、可降解無毒耐鹽、廉價等優異性能的高檔洗滌劑。可替代進口高檔洗滌劑，主要用于果疏的清洗。通過保護-脫保護技術對殼聚糖進行羧甲基化改性，控制羧甲基基團在殼聚糖吡喃環上的取代位置，制得結構可
北京理工大學
2021-01-12
甾體激素藥物的綠色生物制造與工藝研究
甾體激素藥物是僅次于抗生素的第二大類藥物。全球甾體類藥物總值近 500 億美元，占世界醫藥銷售額的 6%。中國是甾體藥物原料及其制劑的主要生產國，年產值近 800 億元人民幣。 本項目組圍繞重要甾體化合物中間體 AD、三羥基雄甾烯酮及其相關下游產 品，開展生物轉化關鍵技術研究與產業應用研究，突破了生物催化去氫表雄酮雙 羥化制備三羥基雄甾烯酮的技術體系，創新了屈螺酮合成新方法。項目改造優化 了微生物轉化菌種的性能，開發了新型發酵和綠色提取工藝，建立了全流程的過程工程控制技術，大幅提高了產品的轉化率，建成了百噸級規模的甾體化合物生產線。項目成果在 Green Chemistry、Journal of Steroid Biochemistry andMolecular Biology、Steroids 等期刊上共發表了相關文章 30 余篇，申請國家發明專利 28 項，其中授權 10 項。獲中國石油和化工行業協會優秀專利獎 1 項，全國大學生“挑戰杯”競賽一等獎 1 項。
江南大學
2021-04-13
生物基多元醇的綠色制造
眾所周知，石油、天然氣和煤炭等不可再生的化石資源構成了當今世界燃料和化學工業的基石，豐富了人類的物質生活，創造了當今的繁華塵世。然而，隨著化石資源的日益枯竭，能源供需矛盾的不斷惡化，油價的不斷飆升，化石工業造成的環境污染日益嚴重等問題，已成為制約社會和經濟可持續發展的瓶頸。這些問題大大推動了人們研究可再生的生物質資源制備能源和大宗化學品的熱情。多元醇作為新一代能源和化學品的平臺，其廣泛的應用前景已引起了眾多科研工作者的廣泛關注。目前，生物基多元醇的工藝路線主要集中在山梨醇的加氫裂解和纖維素通過熱裂解、催化裂化及酸水解加氫等反應途徑制得。但是這兩種工藝路線具有工序流程長，反應條件比較苛刻（需要高溫、高壓下進行），產品比較復雜，分離難度大，成本高等不足，嚴重制約生物基多元醇產業的健康發展。本項目針對上述工藝路線存在的不足，設計了三條新的反應途徑，均能有效地將葡萄糖單體轉化為附加值比較高的多元醇，如合成聚酯纖維的基礎原料：1、2-丙二醇和乙二醇等。這些工藝路線與傳統路線相比，具有反應條件比較溫和，產物比較簡單，成本比較低等優點，同時也能達到節能減排的目標，符合環境友好的要求。因此，這么有意義的研究工作應該得到更大的扶持力度，使其盡快產業化，走出符合我國生物產業特色的道路。
南京工業大學
2021-04-13
殼聚糖新型兩親性聚電解質衍生物合成洗滌消毒劑（產品）
成果簡介：甲殼素是從蝦蟹等甲殼類動物的外殼以及菌，藻類低等植物的細 胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生資源。殼聚糖 是甲殼素的 N-脫乙醛基產物,是自然界中唯一的阡性多糖。我們在對羧甲基 殼聚糖的制備方法進行深入研究的基礎上，對羧甲基殼聚糖的進一步改性進 行深入地研究。制備出了具有表面活性、絡合、抗菌、可降解無毒耐鹽、廉價等優異性能的高檔洗滌劑。可替代進口高檔洗滌劑，主要用于果疏的清
北京理工大學
2021-04-14
甾體類化合物的生物轉化技術
主要針對我國甾體藥物原料來源單一、初加工污染嚴重、甾體藥物合成路線 長等問題，重點開展薯蕷皂苷元清潔生產、植物甾醇生物轉化以及屈螺酮重要中 間體三羥基雄甾烯酮化學合成路線的生物替代等技術研究，旨在大幅度降低原料、能耗及生產成本。 創新要點 利用有高效轉化能力的菌種，建立甾體的一步發酵或半合成技術，開發綠色的產物萃取技術及原位隨程提取新工藝。
江南大學
2021-04-13
廣譜腫瘤分子靶向放射性新藥—18F標記黃連素衍生物的開發與轉化
臨床腫瘤的診斷和分期依賴于影像學，核醫學2-氟-2-脫氧-D-葡萄糖（18F-FDG）正電子發射計算機斷層掃描/計算機體層掃描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技術在腫瘤的診斷及分期（尋找惡性腫瘤原發灶及同步探測轉移灶），探測未知原發腫瘤的原發灶，探測腫瘤復發、鑒別腫瘤殘留與治療后瘢痕或壞死組織，監測治療，幫助制定放療計劃等方面較傳統的影像學方法如：CT、MIR、超聲等均已顯示出獨特的優越性。然而，18F-FDG不具有腫瘤特異性。炎癥、感染性疾病如活動性肺結核、隱球菌性肉芽腫、肺膿腫、結節病等也可出現18F-FDG高攝取，導致假陽性結果；同時，許多分化良好的低級別腫瘤，包括大多數前列腺癌、腎細胞癌、肝癌、肺類癌、支氣管肺泡細胞癌、消化道和結腸粘液性腫瘤、低度惡性淋巴瘤、高分化腺癌等，葡萄糖代謝水平相對較低，更接近正常組織，18F-FDG攝取低或不攝取，可出現假陰性結果。上述18F-FDG PET/CT腫瘤顯像的假陽性和假陰性結果無疑會給臨床腫瘤的診斷及鑒別診斷帶來巨大的挑戰。因此，開發新型非18F-FDG腫瘤靶向顯像診斷藥物勢在必行！ 研究發現，黃連素——一種從小檗科植物家族中提取的芐基四異喹啉類生物堿，通過選擇性作用于腫瘤細胞的線粒體，包括抑制線粒體復合物I和與腺嘌呤核苷酸轉運蛋白相互作用等，誘導線粒體功能障礙，從而抑制腫瘤細胞的生長。腫瘤細胞的線粒體已成為一種優良的抗腫瘤治療靶標。黃連素似乎可以抑制多種腫瘤細胞，包括結腸癌、前列腺癌、膠質母細胞瘤、胃癌、表皮樣癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多種腫瘤細胞的生長。利用黃連素對腫瘤細胞線粒體的高度靶向性特性，用放射性釋放γ射線的放射性核素標記黃連素衍生物可完成活體腫瘤的靶向分子顯像；用釋放α離子或β等射線的治療用放射性核素標記該黃連素衍生物，利用黃連素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素釋放射線的輻射損傷生物學效應，可實現對腫瘤的化學-放射雙重治療。 首次成功合成新的黃連素衍生物并完成18F標記，形成一種新分子——18F標記黃連素衍生物；運用PET/CT技術,初步實現了18F標記黃連素衍生物（新分子）的新用途——活體荷VX2瘤兔的腫瘤靶向分子顯像，具有創新性。 查新報告顯示：國內外均無相關專利及文獻報道。
四川大學
2016-04-15
2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制藥中的應用
【發 明 人】李偉；陳龍；卞慧敏；文紅梅；劉崢【技術領域】 本發明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應用，尤其涉及其在醫藥領域的用途。【摘要】 2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預防心力衰竭疾病藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13