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利用亞甲基自轉移反應制備 N-甲基化烏洛托品鹽的方法
本發明提供一種制備 N-甲基烏洛托品鹽的方法，將烏洛托品和質子酸生成的質子化烏洛托品鹽在適 宜條件下直接轉化成 N-甲基烏洛托品鹽。其原理為:烏洛托品質子化后生成含 N-H 鍵的叔胺陽離子; 陽離子的生成使與質子化氮原子相連的烏洛托品骨架上的亞甲基活化，繼之在適宜條件下發生斷鏈、轉 移和插入 N+-H 鍵的反應，最終生成 N-甲基烏洛托品陽離子，在這種亞甲基轉移反應中，陰離子一般不 參與反應。該制備方法不用其它甲基化試劑，涉及化學
武漢大學
2021-04-14
一種AO一體化凈化微污染源水的反應器
本實用新型公開了一種AO一體化凈化微污染源水的反應器，包括絮凝區、A區和O區；絮凝區的頂端作為反應器的進水端，其設在反應器的中間位置；A區設在絮凝區的下方，且A區的中心位置與絮凝區連通，A區內設有攪拌裝置；O區的頂端作為反應器的出水端，其設在絮凝區的圓周外圍，且O區的下端與A區的上端非中心位置連通，O區內設有曝氣裝置。本實用新型的優點在于反應器結構緊湊，集生物反應(懸浮微生物和附著微生物)、絮凝、吸附、沉淀于一體；使用該反應器處理污染水源，可以將水源中有機物、氨氮、錳、鐵、亞硝酸鹽氮等還原性指標均高
安徽建筑大學
2021-01-12
新型凝血酶抑制劑的開發和產業化
阿加曲班是一種凝血酶抑制劑藥物，臨床用于治療腦卒中及血栓疾病，其在世界各國治療血栓等疾病的廣泛應用引起了醫學工作者對阿加曲班兩個非對映異構體21（S） 阿加曲班和21（R）阿加曲班的高度關注，主要涉及21（S）和21（R）阿加曲班的分離或立體選擇性合成及二者生物活性的差異。近年來，世界各國衛生組織對藥物成分的要求和規定越來越嚴格，除了規定各種雜質的總含量和單一雜質的最高含量之外，對藥物成分中允許的異構體或光學異構體逐一進行分離鑒定，并嚴格控制其含量。從降低治療用量和減少對人體不良反應的角度，高活性單一成分光學活體作為藥物代替消旋體是一個發展趨勢。 阿加曲班兩個非對映異構體21（S）和21（R）的分離工作吸引了眾多研究者。由于二者物化性質極為相似，因此分離難度很大。除我公司的研發成果以外，目前21(S)阿加曲班在國內外尚無任何文獻報道，國內外公司都是在進行阿加曲班消旋體原料和制劑的生產，該項目的研發成果屬于全球首創，我公司具有完全自主的知識產權，目前我們已經成功地打通產品的工藝，取得了8項國家發明專利授權及1項美國專利授權，發表論文5篇，其中SCI收錄3篇。 該項目屬于阿加曲班的產業化及其異構體21（S）阿加曲班的新藥研發，屬于國家一類新藥的臨床前研究，本項目通過研發，創制出用于新藥開發的化合物21(S)阿加曲班，并研究中間體、目標產物的合成新方法，通過手性拆分技術分離出21(S)阿加曲班，相關動物實驗結果表明21(S)阿加曲班的療效是R體功效的3-5倍，可減少用藥劑量，減輕副作用，該藥物的開發在高活性非對應異構體分離和選擇性合成技術取得重大突破。豐富了抗凝血臨床用藥選擇，為國內外的科研工作者在手性拆分技術領域的深入探索提供借鑒。
天津城建大學
2021-04-11
蛋白質羰基化修飾的標記和組學鑒定
以經典的LDE分子4-羥基壬烯醛（HNE）為模型，結合還原性二甲基化標記技術，實現了對外源的羰基化修飾蛋白和位點進行了直接的大規模捕獲和鑒定 (Redox Biol 2017,12, 712-718)。然而鑒定病理條件下內源性羰基化的修飾蛋白及位點仍是該領域的重大挑戰。為了解決這一難題，王初課題組首次將廣泛應用于oxime ligation中的催化劑苯胺結構引入到活性分子探針中，首先以HNE為模型分子，建立和優化了蛋白羰基化修飾的定量化學蛋白質組方法，實現了對上千個羰基化修飾位點的修飾活性的定量分析。
北京大學
2021-04-11
治療肝纖維化和肝硬化的藥物及其制備方法
慢性肝病（炎）屬臨床常見病和多發病，肝纖維化是各種慢性肝病發展成為肝硬化 的必經階段，因此預防和逆轉肝纖維化的發生和發展徹骨為研究的重點。肝纖維化的治 療國內外有多方面的研究，但迄今對肝纖維化的機理尚未完全闡明，更沒有一種藥物能 夠達到高效和根治的目的。中藥治療肝纖維化有一定療效且無明顯毒副作用，但由于藥 物組成和用量諸方面還不盡合理，尚無用于臨床者。 本發明提供一種能夠提高實際治愈率并且無毒副作用的重要組合物，并提供其制備 方法。經過多年實驗研究和臨床實踐認為慢性肝病是熱毒淤滯導致的，創立了清熱化淤 的治療法則。主要選用虎杖清熱解毒和丹參活血化淤共為君藥，佐以赤芍活血輔以白芍 滋補肝陰，黃芪益氣，從抗病毒、提高機體免疫力和抗膠原蛋白合成三方面著手，達到 清熱解毒、活血化淤、改善肝臟微循環等作用。 功能特點： 1、活性組分可以直接研磨成粉或經過本領域常規提取技術制成各種藥學劑型。 2、用該混合物粉末作為活性成分制成的藥劑“清肝飲”治療肝硬化和纖維化疾病的總 有效率微 68.3％，療效顯著。 3、對血清肝纖維化指標：透明質酸、層粘連蛋白、膠原蛋白等有顯著下降作用。
同濟大學
2021-04-13
表面和水中?ATP?一體化快速檢測拭子
已有樣品/nTMATP一體化快速檢測拭子，采用專利的吸管式水樣采集器和棉拭子，以及液態穩定酶和配方，與市面上的手持式ATP生物發光檢測儀聯用，能在10幾秒內實現ATP的高靈敏檢測，具有超級便捷、出眾的靈活性、卓越的準確性和重復性等優點，2-8°保存條件下能保證1年之內穩定。室溫（20-25°C）可保存30天。尋求國內外產品銷售代理商和為ATP檢測儀器提供配套試劑。由于三磷酸腺苷（ATP）是所有生物（包括細菌，細胞等）中的能量分子，因此ATP是完美的表面和水潔凈程度指示分子，廣泛用于食品制造、醫院環境
中國科學院大學
2021-01-12
光動力抗菌抗病毒材料的研發和產業化
上海交通大學
2021-04-13
基于Xen虛擬化環境的內核級rootkit檢測和處理方法
基于Xen虛擬化環境的內核級rootkit檢測和處理方法，所述Xen虛擬化環境包括管理域、虛擬機監控器和半虛擬化的客戶機；管理域包括控制模塊，虛擬機監控器包括安全鏈表維護模塊、檢測模塊和敏感信息備份模塊，客戶機包括運行時維護模塊和rootkit處理模塊。還包括客戶機啟動過程中敏感信息備份、內核模塊加載時安全鏈表更新、內核模塊加載成功后交叉對比檢測rootkit、內核敏感信息攻擊性檢測和在管理域對客戶機中的rootkit進行處理的步驟。
四川大學
2017-12-28
輕質高強防火隔熱材料的研發和規模化制備
成果創新點 開發了一種冰晶誘導自組裝和熱固化相結合的技術， 以傳統的熱固性樹脂（如酚醛樹脂和密胺樹脂）為基體材 料，成功研制了一系列的樹脂基仿生人工木材。這種方法 還可以復合多種納米材料以制備多功能復合人工木材，而 且簡單高效，容易放大生產。 技術成熟度 關鍵技術研發階段 市場前景 這種新的仿生制備策略成功地將傳統的商業樹脂材料 開發成高附加值的仿生工程材料，所
中國科學技術大學
2021-04-14
輕質高強防火隔熱材料的研發和規模化制備
開發了一種冰晶誘導自組裝和熱固化相結合的技術， 以傳統的熱固性樹脂（如酚醛樹脂和密胺樹脂）為基體材料，成功研制了一系列的樹脂基仿生人工木材。這種方法還可以復合多種納米材料以制備多功能復合人工木材，而且簡單高效，容易放大生產。
中國科學技術大學
2023-05-19