氯吡格雷高效制備技術
氯吡格雷(Clopidogrel)是由法國Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制劑,能選擇性抑制ADP(腺苷二磷酸)與血小板受體的結合,并抑制激活ADP與糖蛋白GP II b/III a復合物,從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影響磷酸二酯酶的活性。口服劑波立維為粉紅色,圓形,雙凸,刻痕薄膜包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,含97.875mg的硫酸氫氯吡格雷,相當于75mg的氯吡格雷堿。其化學名為(+)-(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶基-5(4H)-乙酸甲酯硫酸氫鹽,制備方法主要分為以下三種:先合成后拆分;先縮合后環合法;先拆分后合成法。方法1工藝繁瑣;方法2反應時間長,且產物易消旋化;方法3總收率高,反應基本無消旋。本項目研究了一種高效的制備方法,原材料價廉易得,收得率高,產品質量好。
華東理工大學
2021-04-11