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一種雷公藤內(nèi)酯醇衍生物的制備方法及其產(chǎn)物和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種雷公藤內(nèi)酯醇衍生物的制備方法及其產(chǎn)物和應(yīng)用,該制備方法以雷公藤內(nèi)酯醇為微生物代謝藥物,通過特殊誘導(dǎo)子對微生物代謝雷公藤內(nèi)酯醇,同時得到多種,高產(chǎn)率的基于雷公藤內(nèi)酯醇的羥基和或甲基化修飾的雷公藤內(nèi)酯醇衍生物,這些雷公藤內(nèi)酯醇衍生物具有抑制腫瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本發(fā)明方法綠色環(huán)保,選擇性強,產(chǎn)率高,能夠大規(guī)模利用微生物制備雷公藤內(nèi)酯醇衍生物.
華僑大學(xué)
2021-04-29
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雷公藤內(nèi)酯醇—氨基葡萄糖結(jié)合物
腎病，尤其是免疫相關(guān)的腎病是威脅人類健康的常見病之一。2012年柳葉刀報道，中國腎病患者達到10.8%，最常見的有急性腎炎、慢性腎炎、原發(fā)性腎病綜合癥等，在后期可發(fā)展成為末期腎病（ESRD），2012年我國ESRD病人達120萬人。病人只能依靠血液透析或腎移植來延長生命。目前國內(nèi)臨床上治療常用激素沖擊治療，雷公藤多甙片維持治療的治療方案。大劑量使用激素和長期服用雷公藤多甙片所帶來的毒副作用嚴(yán)重限制了腎病的治療。因此，腎病臨床治療中，研究發(fā)展腎臟的靶向給藥系統(tǒng)，以提高藥物療效和降低毒副作用，具有十分重要的意義。該產(chǎn)品的生產(chǎn)工藝簡單、成熟，所需設(shè)備簡單，易于產(chǎn)業(yè)化。 合成了雷公藤內(nèi)酯醇－氨基葡萄糖結(jié)合物，并確證了雷公藤內(nèi)酯醇－氨基葡萄糖結(jié)合物（TP—AGL）。TP/AGL摩爾比約為1:1。以3%甘露醇為凍干保護劑，將TP—AGL結(jié)合物制成了溶液型凍干粉針劑，并進行了制劑綜合性能評價。動物研究表明：TP—AGL結(jié)合物在30%大鼠血漿中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠腎溶酶體溶液中12 h釋放80％以上原藥，表明結(jié)合物在血中穩(wěn)定而在細胞能釋放出活性母藥。與原藥相比，結(jié)合物具有較短的血漿半衰期，具有很好的腎靶向性和滯留時間；在其它各臟器中的分布很少。藥效研究表明，結(jié)合物能明顯改善實驗所致大鼠腎炎和缺血再灌注引起的損傷，其對肝臟、免疫和生殖系統(tǒng)的毒性降低，局部免疫抑制效果顯著提高。
四川大學(xué)
2016-04-18
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雷公藤內(nèi)酯醇中間體的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛(wèi)矛科植物，作為傳統(tǒng)中藥，它被應(yīng)用于多種疾病的治療已有相當(dāng)長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內(nèi)酯醇、雷公藤酮和雷酚內(nèi)酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內(nèi)酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導(dǎo)化合物。另外，雷公藤內(nèi)酯醇還是治療類風(fēng)濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內(nèi)酯醇
蘭州大學(xué)
2021-04-14
雷公藤內(nèi)酯醇中間體不對稱合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛(wèi)矛科植物，作為傳統(tǒng)中藥，它被應(yīng)用于多種疾病的治療已有相當(dāng)長的歷史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤內(nèi)酯醇和雷公藤酮都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內(nèi)酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導(dǎo)化合物。另外，雷公藤內(nèi)酯醇還是治療類風(fēng)濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。對于雷公藤內(nèi)酯醇的全合成已有
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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麥角甾醇衍生物的制備及應(yīng)用
本發(fā)明提供一種麥角甾醇衍生物，從中藥靈芝孢子粉中提取分離純化得到。本發(fā)明通過抗衰老的酵母模型——K6001酵母細胞及其突變株(Δuth1和Δskn7)——證實了所述的麥角甾醇衍生物通過調(diào)節(jié)Skn7的活性影響UTH1基因表達從而延長酵母的復(fù)制性壽命。以此類化合物作為先導(dǎo)物，優(yōu)化結(jié)構(gòu)，可在制備延緩衰老以及預(yù)防或/且治療衰老性疾病的藥物中應(yīng)用。
浙江大學(xué)
2021-04-13
堿菀酯A及其衍生物的制備和醫(yī)藥用途
本發(fā)明提供從堿菀植物的全草中提取分離堿菀酯A以及合成堿菀酯A及其衍生物的制備方法。堿菀酯A和堿菀酯A的衍生物顯著抑制人腦膠質(zhì)瘤U87-MG和U251細胞以及腸癌HCT-15和SW620細胞的增殖，并誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡，可在制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用。堿菀酯A和它的衍生物對腫瘤細胞的作用并不僅局限于膠質(zhì)瘤和腸癌，還包括其他各種腫瘤和癌癥。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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鞣花酸及與雷公藤紅素協(xié)同在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用
本發(fā)明公開了鞣花酸及與雷公藤紅素協(xié)同在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用，所述鞣花酸不僅發(fā)揮作用較好，并且作為一種天然多酚物質(zhì)，在動物實驗中幾乎未產(chǎn)生任何副作用，血清指標(biāo)和體重均屬正常，在雷公藤紅素與鞣花酸協(xié)同作用時，可以降低雷公藤紅素的使用劑量，并且無明顯副作用。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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吡啶甲基胺衍生物
項目簡介 本項目研發(fā)了一類新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特點如下： 1， 發(fā)明一種硅 膠活化的方法， 獲得一種催化活性高的催化劑，該方法可提高現(xiàn)有硅膠的附加值；2， 運用市場易得的原料，在活性催化劑作用下，制備系列高附加值的吡啶甲基胺產(chǎn)品。 3， 我們發(fā)明的合成工藝路線具備， 污染小 ，生產(chǎn)成本低的特點， 在市場上具有很強的競 爭力。 吡啶甲基胺類化合物是一類重要的醫(yī)藥中間體和抗腫瘤藥物制備的原料藥。吡啶甲 基胺衍生物在藥物研發(fā)，金屬離子解毒，及醫(yī)學(xué)診斷試
江蘇大學(xué)
2021-04-14
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吡啶系列衍生物的合成
一、項目簡介烷基吡啶是重要的有機合成中間體，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(盧剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)廣泛用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、香料、工業(yè)產(chǎn)品等的合成。近年來，烷基吡啶的應(yīng)用領(lǐng)域不斷擴大，需求增長很快，已引起廣泛關(guān)注。國外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生產(chǎn)，生產(chǎn)集中在西歐、美國、日本。而國內(nèi)烷基吡啶的生產(chǎn)主要是從煤焦油中分餾制取，產(chǎn)率低，產(chǎn)品純度差。二、市場前景我國市場所需烷基吡啶，主要依靠進口。因此，加快發(fā)展合成法吡啶生產(chǎn)已是大勢所趨。三、規(guī)模與投資根據(jù)不同產(chǎn)品的生產(chǎn)規(guī)模，投資大小差別較大，按年產(chǎn)100噸計算，總投資50萬元即可建廠。四、生產(chǎn)設(shè)備根據(jù)不同產(chǎn)品的不同生產(chǎn)方法，主要設(shè)備為固定床反應(yīng)器或高壓釜。五、效益分析按目前市場價格計算，每種產(chǎn)品的利潤都在50%以上。六、合作方式技術(shù)轉(zhuǎn)讓或合作開發(fā)。
河北工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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導(dǎo)電聚苯胺及其衍生物
導(dǎo)電聚合物的發(fā)現(xiàn)為有機高分子材料的應(yīng)用開辟了一個新領(lǐng)域，聚苯胺由于合成工藝簡單、摻雜機制特殊，具有良好的導(dǎo)電性、優(yōu)良的環(huán)境穩(wěn)定性以及特殊的光、電、磁學(xué)性能而得到廣泛的研究。但仍存在以下問題：（1）聚苯胺的分子鏈骨架剛性強，分子間相互作用力大，幾乎不溶不熔，加工性能和機械性能較差；（2）合成產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)、分子量和聚集態(tài)難于控制，對宏觀性能的影響大；（3）聚苯胺經(jīng)摻雜后雖然表現(xiàn)出一些優(yōu)異的性能，但相對于本征態(tài)，穩(wěn)定性降低。針對以上問題，本項目采用化學(xué)氧化聚合法合成了不同
廈門大學(xué)
2021-01-12