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氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過(guò)百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級(jí)藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對(duì)稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學(xué)純度好、環(huán)境污 染小等顯著優(yōu)點(diǎn)。 本項(xiàng)目我們通過(guò)廣泛篩選，獲得一個(gè)高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達(dá)于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細(xì)胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對(duì)稱還原，使用廉價(jià)的葡萄糖作為輔底物，反應(yīng)體系中無(wú)需額外添加價(jià)格昂貴的輔酶， 反應(yīng)體系簡(jiǎn)便，原料成本低廉。底物濃度可高達(dá)600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學(xué)純度高于99.9%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。

肥胖癥已成為影響患者整體健康的主要公共健康問(wèn)題。鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊是美國(guó)FDA最新批準(zhǔn)上市的有效治療肥胖藥物，目前國(guó)內(nèi)僅有西安楊森制藥有限公司的托吡酯片銷售，但價(jià)格昂貴，而文獻(xiàn)報(bào)道的托吡酯及鹽酸芬特明制備工藝均存在路線長(zhǎng)、操作繁瑣、三廢嚴(yán)重、總收率低、成本高等弊端。南京工業(yè)大學(xué)率先在國(guó)內(nèi)開(kāi)展托吡酯及鹽酸芬特明的綠色生產(chǎn)工藝研發(fā)，旨在通過(guò)技術(shù)攻關(guān)和創(chuàng)新，在國(guó)內(nèi)率先實(shí)現(xiàn)托吡酯及鹽酸芬特明的廉價(jià)、綠色生產(chǎn)，使鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊早日上市，造福人民。本項(xiàng)目擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)。

成果簡(jiǎn)介： 奈帕芬胺(Nepafenac)化學(xué)名稱為2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺，是一種新型眼用非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（NSAIDs）。臨床用于用于白內(nèi)障術(shù)后炎癥和疼痛的相關(guān)治療，是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)眼科用非激素類抗炎藥物。我們已完成其原料藥制備工藝研究及質(zhì)量研究、穩(wěn)定性研究和滴眼液制備工藝研究及質(zhì)量研究、穩(wěn)定性研究等研究工作，并制定了它們的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案

本課題首先對(duì)常規(guī)的芬頓技術(shù)進(jìn)行了探討分析，研究合成所要的非均相芬頓催化劑。采用St?ber法制備Fe3O4@ SiO2復(fù)合粒子，復(fù)合合成膨潤(rùn)土/Fe3O4/Fe0催化劑，對(duì)催化劑的制備因素進(jìn)行實(shí)驗(yàn)探討，分析得到催化性能最優(yōu)的合成條件，結(jié)合對(duì)兩種催化劑進(jìn)行表征分析，得到合成的最佳催化劑。其次，使用備Fe3O4@ SiO2復(fù)合粒子做為催化劑處理亞甲基藍(lán)模擬廢水，使用膨潤(rùn)土/Fe3O4/Fe0復(fù)合催化劑處理高效氟氯氰菊酯模擬廢水，分別對(duì)其處理的廢水的pH值、H2O2用量

本發(fā)明公開(kāi)了雙氯芬酸鈉在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的應(yīng)用，本發(fā)明通過(guò)室內(nèi)毒力測(cè)定，證明了雙氯芬酸鈉對(duì)植物病原真菌具有良好的抑制活性。本發(fā)明首次提出將雙氯芬酸鈉作為殺菌劑，具有低毒和高效的優(yōu)點(diǎn)，適合用于植物病害化學(xué)防治的要求。傳統(tǒng)的化學(xué)殺菌劑對(duì)環(huán)境的污染大、殘留高，對(duì)食品安全有嚴(yán)重威脅。雙氯芬酸鈉是一種環(huán)境友好的小分子化合物，可降解、無(wú)污染，并且植物病原真菌的抗藥性低、對(duì)非靶標(biāo)

本技術(shù)是以二氯乙烷為原料，經(jīng)低溫氯化、分離，得到三氯、四氯、五氯和六氯乙烷。三氯、四氯、五氯乙烷再分別經(jīng)脫氯化氫、脫水得到二氯乙烯、四氯乙烯。 低溫氯化溫度不高于 80℃，二氯乙烷轉(zhuǎn)化率不小于 98%，三氯乙烷、四氯乙烷和五氯乙烷的比例可根據(jù)需要在不同范圍內(nèi)調(diào)整。

本發(fā)明公開(kāi)了一種復(fù)方芬苯達(dá)唑片劑，其中，每片由以下質(zhì)量份數(shù)的成分制得：芬苯達(dá)唑300?500mg、吡喹酮15?30mg、伊維菌素0.01?0.05mg、填充劑600?1000mg、崩解劑80?120mg、粘合劑100?200mg、潤(rùn)滑劑10?20mg和矯味劑1?3mg。本發(fā)明的有益效果是：本發(fā)明得到的復(fù)方芬苯達(dá)唑片劑，犬只自然感染蠕蟲(chóng)驅(qū)殺效果明顯，單只蟲(chóng)卵減少率達(dá)到95%以上，用于驅(qū)蟲(chóng)增加了種類，并且達(dá)到更好的治療效果，效果更好，并且安全，沒(méi)有毒副作用，藥物溶出度好，耐高溫，耐光照，重現(xiàn)性好，穩(wěn)定。

成果介紹針對(duì)我國(guó)生態(tài)文明建設(shè)的政策需要，針對(duì)“重化圍江”和污水排放劇增、處理難度加大、處理成本激增的現(xiàn)狀與日漸迫切的環(huán)保需求之間的矛盾。東南大學(xué)納米低維凈化材料創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)，在傳統(tǒng)芬頓氧化水處理技術(shù)的基礎(chǔ)上，充分發(fā)揮其反應(yīng)速度快、降解效率高的特點(diǎn)，解決了其產(chǎn)生污泥二次污染、工序復(fù)雜、成本高的缺點(diǎn)，首創(chuàng)NSFO（無(wú)泥芬頓催化氧化耦合）技術(shù)。NSFO技術(shù)是離子交換樹(shù)脂、膜分離技術(shù)、厭氧-好氧生化池的互補(bǔ)技術(shù)，可應(yīng)用于化工園區(qū)以及農(nóng)藥醫(yī)藥行業(yè)，高含鹽、高毒性、高COD、低B/C比等難降解廢水的處理。技術(shù)特征：進(jìn)水COD范圍1000-20000mg/L，原水不需稀釋，非接觸式全封閉深度處理。技術(shù)創(chuàng)新點(diǎn)及參數(shù)1.采用納米低維水處理催化劑，構(gòu)筑組合新工藝增強(qiáng)氧化效能。2.在真空紫外光以及負(fù)載的金屬離子協(xié)同激發(fā)下，催化雙氧水產(chǎn)生超氧負(fù)離子和羥基自由基，進(jìn)而促進(jìn)高毒性、高濃度廢水的無(wú)害化處理。3.大幅提升處理效果的基礎(chǔ)上避免了污泥二次污染的產(chǎn)生。4.大幅簡(jiǎn)化處理流程，原水不需稀釋，不需預(yù)調(diào)酸堿；大幅度削減廢水量，降低處理負(fù)荷。NSFO技術(shù)易于與自主開(kāi)發(fā)的模塊化工裝設(shè)備相結(jié)合，充分發(fā)揮裝備化優(yōu)勢(shì)，實(shí)現(xiàn)源頭處理、分質(zhì)分流；免除土建施工，降低成本。市場(chǎng)前景NSFO 技術(shù)，是普適性和平臺(tái)型的核心反應(yīng)技術(shù)，即能作為改善水質(zhì)可生化性的預(yù)處理工藝，也可以廣泛應(yīng)用于水務(wù)、印染、煤化工、石油化工、垃圾滲濾液等難降解工業(yè)廢水處理領(lǐng)域。該核心技術(shù)申請(qǐng)發(fā)明專利20余項(xiàng)，在處理高危廢水方面具有普適性，可以推廣到多領(lǐng)域的高COD、高含鹽、高毒性難降解廢水處理，在國(guó)內(nèi)外均有廣闊的軍民兩用市場(chǎng)。目前正在開(kāi)拓適用于民用航天市場(chǎng)以及石化醫(yī)藥化工市場(chǎng)的大規(guī)模處理裝置，預(yù)計(jì)軍用、民用市場(chǎng)容量高達(dá)5000萬(wàn)/年。

1.項(xiàng)目簡(jiǎn)介：本項(xiàng)目“氯甲胺磷的研究開(kāi)發(fā)”為國(guó)家“十五”公關(guān)項(xiàng)目，并已通過(guò)國(guó)家科技部審批。該項(xiàng)目在現(xiàn)有研究的基礎(chǔ)上，對(duì)氯甲胺磷進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)。具體包括完成毒理學(xué)安全性評(píng)價(jià)試驗(yàn)、環(huán)境行為研究、1000噸/年生產(chǎn)規(guī)模、原藥標(biāo)準(zhǔn)的制定、30%乳油及20%的可濕性粉劑劑型研究、防治水稻主要害蟲(chóng)（稻縱卷葉螟、水稻螟蟲(chóng)）的研究及推廣使用面積5000畝以上。另外對(duì)其作用機(jī)理進(jìn)行探索研究。2.技術(shù)特點(diǎn)：課題組經(jīng)過(guò)6-7年的研究，在小試研究的基礎(chǔ)上，完成了100噸/年的氯甲胺磷中試生產(chǎn)研究。以甲胺磷為原料與三氯乙醛反應(yīng)一步合成，其收率≥95%，產(chǎn)品純度≥90%，質(zhì)量指標(biāo)適宜，含量檢測(cè)方法可行。該工藝突出的特點(diǎn)是原料易得，來(lái)源廣泛，立足國(guó)內(nèi)；反應(yīng)條件溫和，無(wú)高溫、高壓等苛刻要求，因而對(duì)設(shè)備無(wú)特殊要求，易于工業(yè)化生產(chǎn)；以甲胺磷為原料不增加新的“三廢”，能滿足環(huán)保的要求。