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成果簡介：N-苯基馬來酰亞胺是用途廣泛的精細化工產品，可廣泛應用于橡 膠改性劑、海洋防污劑，并可作為抗菌劑、殺蟲劑和多種農藥的合成中間體。N-PMI 的最大宗的應用是作為高性能塑料（如：耐熱 ABS 樹脂、耐熱 PP、耐 候性高強度 PVC）的熱穩定劑和耐熱添加劑。N-PMI 的市場需求巨大，用量 增長迅速，是極具市場前景的重要精細化工產品。本 N-PMI合成采用自有技 術，降低酸性催化劑使用量，降低反應溫度，減少環境污染，提高生產安全 性和效率。使 N-PMI 的產率達到90%以上，純度大于 9

2020年2月7日，在東南大學孫立濤教授的建議下，其研發的“石墨烯基KN95口罩”聯合合作單位近日將40萬只以最快的速度直接發往武漢。這款石墨烯基KN95口罩由孫立濤教授研發。2016年，經第三方測試，這種口罩對PM2.5的去除率高達97.1%。 這款口罩將石墨烯復合物溶液噴涂于過濾網上，能夠有效去除（干、濕）空氣中的粉塵及PM2.5。目前市場上多數口罩是通過靜電吸附微小顆粒物，但呼吸的水汽會讓靜電消失，配戴一個小時吸附效果就會顯著下降而致吸附失效。石墨烯基口罩借助石墨烯超大的比表面積優勢可實現對微小顆粒物的直接吸附，不存在遇水汽失效問題，可以長時間保持高效吸附率，其防護效果級別達到了2016年新標準規定的最高級別：A級。

這款口罩將石墨烯復合物溶液噴涂于過濾網上，能夠有效去除（干、濕）空氣中的粉塵及PM2.5。目前市場上多數口罩是通過靜電吸附微小顆粒物，但呼吸的水汽會讓靜電消失，佩戴一個小時吸附效果就會顯著下降而致吸附失效。石墨烯基口罩借助石墨烯超大的比表面積優勢可實現對微小顆粒物的直接吸附，不存在遇水汽失效問題，可以長時間保持高效吸附率，其防護效果級別達到了2016年新標準規定的最高級別：A級。2016年，經第三方測試，這種口罩對PM2.5的去除率高達97.1[%]。因為此次肺炎疫情中的病毒目前主要通過飛沫或在空氣中形成氣凝膠傳播，與通常的霧霾顆粒類似，所以石墨烯基口罩的防病毒功能很好。

【項目來源】 江蘇省教育廳項目“金熊膽安膠囊防治膽石癥的臨床和實驗研究”，編號：96050。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內領先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】膠囊劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫資深專家臨床經驗方。 【功能主治】溶解膽固醇型結石及膽色素型結石。 【主要技術指標】本研究項目運用多學科知識及相關的實驗技術對金熊膽安膠囊防治膽石癥從臨床和實驗兩個方面進行了較系統全面的研究，為開發應用提供科學依據。已全面進行了文獻查閱，開展并完成了金熊膽安膠囊最佳生產工藝的摸索，并制成了金熊膽安膠囊。進行了規范的臨床觀察和藥效評價。在確保療效的基礎上增補質量標準的研究和制訂，為開發成新藥打下了較好的基礎。開展了溶石機理的研究，結果表明，金熊膽安膠囊能溶解膽固醇型結石及膽色素型結石，其中膽固醇型結石效果較好。金熊膽安膠囊的研究基礎工作比較扎實，臨床對76例病人進行了系統、規范的臨床對照觀察和實驗研究，結果表明，金熊膽安膠囊療效確切，綜合療效優于對照藥且無明顯毒副作用。 【推廣應用前景】項目進行了較全面的文獻查閱，依據處方組成，開展并完成了最佳制備工藝的摸索，制成了金熊膽安膠囊，開展了質量標準的研究和藥效藥理試驗；膽石癥是消化系統的常見病多發病，本項目進一步完善新藥研制工作，將會產生較好的社會，經濟效益。【進展情況】已完成臨床前主要研究工作。

該處方是國醫大師周仲瑛教授治療肺癌的臨床經驗方，由13味藥組成；臨床應用幾十年，在改善肺癌患者臨床癥狀、防止復發、穩定瘤體的增殖、提高生活質量等方面均有良好作用。與順鉑（DDP）比較，實驗小鼠的精神狀態更佳，體重更加穩定，抑瘤作用相當（抑瘤率：克方40.8%，DDP49.8%），能抑制A549和H157肺癌荷瘤小鼠腫瘤生長，與DDP有一定的協同抑瘤作用，其作用機制可能與抑制原癌基因的活化、抑制血管生成、誘導凋亡和阻滯細胞周期有關。項目進展已完成工藝研究、質量標準研究、主要藥效學研究、急性毒性試驗。應用前景目前國內外抗肺癌藥物主要使用化療藥物，但其毒副作用也最為致命。天然藥物及其中藥復方制劑主要用于術后調理以減輕化療不良反應、改善患者癥狀和體征。本項目處方為國醫大師的臨床經驗方，療效好，并改善患者癥狀和體征，還具有抗肺癌作用強、抑制肺癌細胞遷移及PI3K/Akt 信號通路等多方向作用機制的治療優勢。因此，在國內外抗肺癌藥物中有很大的競爭優勢。

材質：全景縮微模型，復合材料復制 規格：610×410×120mm

4月22日，清華大學藥學院饒燏課題組與武漢大學宋保亮課題組合作在《藥物化學雜志》（Journal of Medicinal Chemistry）發表題為“降解對比抑制：開發靶向3-羥基-3-甲基-戊二酰輔酶A還原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究論文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是膽固醇（cholesterol）合成途徑中的限速酶，并且是經典的治療血脂異常的藥物靶點。它的抑制劑（statin,他汀類化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥?，輝瑞）在臨床被用于預防和治療心血管疾病，并取得了極大的成功。但是有相當一部分人對他汀類藥物不耐受，比如會發生骨骼肌損傷等較為嚴重的副作用，這有可能與服用他汀類藥物后體內通過負反饋調節導致HMGCR補償性表達升高有關。因而在該工作中，研究人員利用蛋白靶向降解嵌合體（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技術，對HMGCR在進行降解而起到抑制膽固醇合成作用的同時可以避免HMGCR的高表達，從而有望降低副作用。圖1.抑制劑與PROTAC對HMGCR的影響在該工作中，研究人員首先篩選出SRD15細胞系作為細胞測試的基礎，然后基于HMGCR的配體阿伐他汀和E3鏈接酶CRBN的配體泊馬渡胺進行了一系列的構效關系研究，發現化合物P22A作為PROTAC具有較好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制劑阿伐他汀對HMGCR引起了明顯的上調作用（圖1）。圖2.抑制劑和PROTAC對LDLR和膽固醇的影響接下來，研究人員通過一系列的生化和細胞生物學實驗證實了PROTAC通過泛素-蛋白酶體系統發揮作用的機制；通過蛋白組學的研究發現抑制劑和PROTAC引起的組學應答也有很大不同。抑制劑和PROTAC對膽固醇合成抑制和通過SREBP通路引起的低密度脂蛋白受體（LDLR）表達水平上調的能力相當（圖2）。HMGCR是位于內質網上的八次跨膜蛋白, PROTAC對此類蛋白的降解能力往往有限，該工作首次證明利用PROTAC技術對內質網蛋白進行降解的可行性。另外，靶蛋白上調的現象還出現在很多其它的抑制劑中，該工作展示了面對此種情況時是PROTAC一個很好的應用場景。宋保亮課題組博士生李美欣和饒燏組博士后楊毅慶為本工作共同第一作者，饒燏和宋保亮課題組羅婕為共同通訊作者。本研究得到了國家自然科學基金、清華-北大生命聯合中心以及中國博士后基金的大力支持。原文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

本發明屬于半導體納米復合材料的制備技術領域，涉及一種利用二元前驅體合成石墨烯復合薄膜的制備方法。該發明采用簡單的兩步合成路線，通過在水熱法中合成兩元前驅體，然后經過高溫處理使四氧化三鐵納米顆粒均勻的分散在石墨烯納米薄膜的表面。相對于其他合成方法，此方法制備的石墨烯復合薄膜具有伸展更充分，Fe3O4納米粒子粒徑更均勻，分布范圍窄等優點。借助本發明提供的方法，制備出的石墨烯納米復合薄膜可作為鋰離子電池的負極材料，顯示了較高的電容量和循環穩定性。通過本發明提供的無機半導體和石墨烯復合納米材料制備方法，可制備多種不同種類的復合材料，制備出的復合材料在鋰離子電池，無機太陽能電池，藥物的靶向緩釋與治療等方向具有實際的應用前景。

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