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靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治療結腸癌中的應用
1. 痛點問題
Wnt/β-catenin信號通路的持續激活會導致多種癌癥的發生發展，例如結腸癌、胃癌、肝癌等。通過特異性降解β-catenin來抑制腫瘤中的Wnt信號被認為是一種最直接有效的抗癌策略。過去以β-catenin為靶點的Wnt信號抑制劑幾乎都是小分子，但小分子抑制劑很難對β-catenin進行徹底的抑制，到目前為止沒有β-catenin的小分子抑制劑被批準臨床使用。因此，開發特異性降解β-catenin的新型藥物具有極大的臨床應用價值。
2. 解決方案
本項目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimeras）技術，將VHL泛素連接酶的配體肽段用化學合成的方法和訂書肽xStAx連接起來，得到靶向嵌合體多肽xStAx-VHL。該嵌合體多肽能夠持續穩定地降解腸癌細胞內的β-catenin蛋白，從而抑制Wnt/β-catenin信號。在小鼠的小腸類器官系統中，xStAx-VHL能夠有效地抑制類器官的存活，xStAx-VHL也能明顯的抑制結腸癌細胞在裸鼠皮下的成瘤作用，而且可以顯著減少小鼠結腸癌模型中的腫瘤數量。此外，xStAx-VHL可以通過特異性降解β-catenin來影響結腸癌患者來源的腫瘤類器官的生存。本項目首次報道了一種利用PROTAC技術合成的靶向降解β-catenin的嵌合體多肽,不僅可以在細胞內特異性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信號通路，而且還能在多個腫瘤模型中抑制細胞增殖和腫瘤發生發展。
清華大學
2021-10-21
一種肝癌靶向和選擇性的抗癌小分子多肽
抗癌藥物的靶向選擇性、低耐藥性是目前抗癌藥物深度研發的難點和瓶頸。本成果發明了一種靶向腫瘤標志蛋白的小分子多肽，其不僅呈現對已篩選的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等細胞強的抑制和殺傷作用，尤其是對肝癌呈現強的細胞選擇性，具有開發為國家注冊一類原創新藥的前景。相關工作與成果已申報國家發明專利，屬于自主知識產權和原創研發。
西南交通大學
2015-12-26
一種角類多肽、其分離方法及抗氧化用途
【發 明 人】劉睿；段金廒；錢大瑋；唐于平；郭建明 【技術領域】 本發明涉及藥物技術領域，具備涉及一類具有抗氧化活性的角類多肽、其分離方法及用途。本申請為200910233784.1的分案申請。 【摘要】 本發明涉及藥物技術領域，具備涉及一種角類多肽、其分離方法及用途。本發明的角類多肽具有下列序列結構:Tyr-Glu-Asp-Cys-Thr-Asp-Cys-Gly-Asn。本發明的多肽提取分離自水牛角，藥理試驗證明，本發明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中醫藥大學
2021-04-13
嬰幼兒肺炎疫苗：?呼吸道合胞病毒?F?蛋白與?Fc?融合蛋白
已有樣品/n呼吸道合胞病毒（RSV）是引起嬰幼兒肺炎的首要病因，福爾馬林滅活疫苗產生低中和活性抗體以及偏向Th2型免疫應答，反而引起“疫苗依賴的感染增強”，因此，國內外均無疫苗上市。本發明采用抗原抗體免疫復合物的新思路，提供了一種RSV抗原蛋白F與抗體恒定區Fc的融合蛋白(F-Fc)的制備方法，及其作為RSV亞單位疫苗的應用。融合蛋白經粘膜途徑（滴鼻）免疫，使用安全方便，并可在呼吸道誘導強的體液免疫和偏向Th1型細胞免疫。
中國科學院大學
2021-01-12
人胰島素樣生長因子結合蛋白7突變蛋白制法及用途
本發明提供一種人胰島素樣生長因子結合蛋白7突變蛋白，含有Arg198Ile/His200Phe的突變，具有SEQ ID NO.1的氨基酸序列。是從人結直腸癌細胞系SW480cDNA文庫中選出igfbp7基因編碼序列，然后構建到原核表達載體pET28a質粒中，使其能夠在大腸桿菌菌株BL21中表達IGFBP7蛋白。在該表達載體的基礎之上，構建人胰島素樣生長因子結合蛋白7突變蛋，轉化BL21后表達純化突變蛋白，指出IGFBP7與胰島素結合的關鍵位點。本發明提供的突變蛋白，制備方法步驟簡單可行且成功率較高，該蛋白與胰島素的結合能力有明顯降低，從而可以抑制胰島素抵抗，可在制備治療2型糖尿病藥物中應用。
浙江大學
2021-04-13
安睿特 ART103S 重組人白蛋白（高純，固體）Recombinant Human Serum Albumin
人血清白蛋白（HSA）由肝實質細胞合成，是人血漿中含量最高的蛋白，可作為載體運 輸脂肪酸、氨基酸等營養物質，同時能夠調節血漿pH和維持血漿滲透壓，是動物細胞培養基中的重要組分之一。重組人白蛋白（ARTrHA）是利用基因重組技術從畢赤酵母中表達純化得到的重組人血清白蛋白，不含有動物源成分，無任何血源性病毒感染風險，與血清來源白蛋白（pHSA）相比具有更高的安全性和穩定性，可用于多種類型的細胞培養，如間充質干細胞（MSC），胚胎干細胞（ESC），誘導多能干細胞（iPSC）和免疫細胞等。
訂貨信息
產品貨號（Product number）
ART103S
規格（Specification）
10g，100 g
規格參數
CAS
70024-90-7
MDL
MFCD00081418
產品來源（Source of product）
重組畢赤酵母
外觀（Appearance）
類白色疏松體或粉末
蛋白質含量（Protein content）
95.0-110.0%
純度（Purity）
≥ 99.0% ( USP-NF2023)
HCP
≤ 500 ng/g (ELISA)
分子量（Molecular weight）
66.5±6.7 kDa
pH
6.4 - 7.4
內毒素（Endotoxin）
≤ 0.5 EU/mg
使用方法
復溶：建議使用無菌 PBS 溶液溶解 ARTrHA 干粉至 200 mg/ml，再用其他溶劑進行進一步稀釋并分裝。無菌溶液在 4℃可保存 6-12 個月。開啟后，請盡快使用，避免污染。
運輸和保存方法
冰袋運輸。2-8℃，避光防潮密閉干燥，有效期 24 個月。
應用領域
可用于動物細胞培養、血漿基質對照、體外診斷等。
注意事項
本產品僅用于科研、實驗室和生產使用，非臨床治療使用，不得用于動物及人體。
北京知禾新創生物技術有限公司
2024-07-31
α-淀粉酶抑制蛋白的制備
α-淀粉酶抑制劑是一種純天然生物活性物質，屬于糖水解酶抑制劑的一種。 α-淀粉酶抑制劑通過對淀粉酶的抑制作用而發揮減肥效應，并經胃腸道排出體外，因此不必進入血液循環系統，不作用于大腦中樞，減肥的同時不抑制食欲，使用劑量很高時也無副作用，符合世界衛生組織的減肥原則。對于肥胖患者，可減少糖向脂肪轉化，延緩腸道的排空，增加脂肪消耗以減少體重。因此，能用α-淀粉酶抑制劑來防止和治療肥胖癥、脂肪過多癥、動脈硬化癥、高血脂及糖尿病等。另外，純化的α-淀粉酶抑制肽的另一重要作用是作為糖尿病的輔助治療（中藥一類），可以阻礙或延緩其對食物中主要的碳水化合物淀粉的消化作用，阻止血糖的升高，從而能使糖尿病人吃飽飯，消除饑餓感。本成果利用固液萃取技術、膜技術、雙水相萃取技術和層析技術等現代生物分離技術從小麥中分離純化了 -淀粉酶抑制劑（ -淀粉酶抑制劑的活性大于2500U/mg.protein），達到了日本國應用的要求。新工藝較原工藝相比具有操作方便，收率高，成本低，產品質量好，易于工業化生產等優點。據悉，歐美已將 -淀粉酶抑制劑開發成保健食品,如starch blocker。每年的用量在100噸以上，且近年來每年以30％的速度在遞增。預計到2010年我國將有2億人口加入肥胖者行列，而糖尿病早已成為我國中老年人的常見病、多發病，因此將本成果應用于治療上述疾病方面是極有市場潛力的。
南京工業大學
2021-04-13
天然小麥蛋白的復合改性方法
淀粉類食品的改良的發明很多，目前市售的淀粉類食品改良劑一般采用無機鹽類與表面活性劑進行復配，例如明礬，碳酸鹽，亞硫酸鹽，乳化劑，蛋白粉等。這些該良劑它們對淀粉類食品，如拉面、面包等進行改良，可增加韌性，調節硬度和口感。但無機鹽類食品添加劑會對人體產生一定的毒性，長期食用會對人體產生不良的影響。針對上述的傳統淀粉類食品添加劑對人體長期產生的不良影響，開發出一種天然無害且品質好的改良劑是一個亟待解決的問題。作為淀粉類食品的添加劑需具備以下條件：性能穩定，對人體無毒副作
廈門大學
2021-01-12
白介素2―穿孔蛋白融合毒素
IL2-Perforin融合毒素是將人IL-2和人穿孔蛋白的基因通過基因克隆技術連接后插入大腸桿菌表達質粒并在大腸桿菌中表達的基因工程產品，經體外實驗及初步動物實驗證實該融合毒素有殺傷IL-2受體陽性T細胞及白血病細胞的功效，可被用來治療腎移植，骨髓移植等同種植排斥及某些白血病。該產品較現有的移植免疫抑制藥不同，因其作用具有選擇性，其應用不會引起非特異性全
西安交通大學
2021-01-12
蛋白營養護發型香波（產品）
成果簡介：本產品是融洗發、護發為一體的新型洗發香波，不僅有優良的去 污性能，還具有調理、護發和抗靜電效果，同時還能達到去屑、止癢作用，在洗滌過程中對頭發、頭皮和面部皮膚沒有刺激作用。另外，洗滌時豐富的 泡沫、光滑的手感及洗后頭皮的舒適輕爽、頭發的輕盈、柔順都是其他洗發產品所難以比擬的。由于本產品的原料成本較低(每公斤 8 元左右)，質量又 遠遠好于其他同類產品，因而具有很強的市場競爭能力。
北京理工大學
2021-04-14