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開(kāi)發(fā)了一條高效簡(jiǎn)潔的合成新策略，由便宜的、商業(yè)可得的原料出發(fā)，利用新開(kāi)發(fā)的高対映選擇性的傅克類型邁克加成反應(yīng)，快速構(gòu)建具有較大合成挑戰(zhàn)性的間苯三酚二聚體，在此基礎(chǔ)之上，利用新開(kāi)發(fā)的邁克縮酮串聯(lián)增環(huán)反應(yīng)，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6∕6橋環(huán)和6∕5并環(huán)籠狀三元環(huán)核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不對(duì)稱全合成（對(duì)映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達(dá)31.0%，并確定了Myrtucommuacetalone的絕對(duì)構(gòu)型。此外，利用氧化[3+2]環(huán)化反應(yīng)，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6-5-6三環(huán)核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不對(duì)稱全合成（對(duì)映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達(dá)12.7-24.9%。以上分子的合成都沒(méi)有使用任何保護(hù)基。此外，課題組對(duì)上述不對(duì)稱合成的6個(gè)天然產(chǎn)物進(jìn)行了抗菌活性實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中化合物Callistrilone E對(duì)耐藥型的革蘭氏陽(yáng)性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）強(qiáng)于萬(wàn)古霉素（2-8 μg/mL），具有成為新一代高效低毒的抗菌藥物的潛力

本發(fā)明提供了一種苯丙酮類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域，能夠簡(jiǎn)化合成苯丙酮類化合物的反應(yīng)步驟，并降低反應(yīng)成本。所述苯丙酮類化合物的合成方法，包括：將丙基苯、有機(jī)酸、碘、叔丁基過(guò)氧化氫加入到反應(yīng)釜中，在80℃?120℃下反應(yīng)8?24小時(shí)；待反應(yīng)結(jié)束后，利用有機(jī)溶劑萃取反應(yīng)溶液，并經(jīng)干燥處理，得到苯丙酮類化合物。本發(fā)明可用于苯丙酮類化合物的合成制備中。

青蒿琥酯在體內(nèi)、外有確切的抗肝纖維化作用，對(duì)實(shí)驗(yàn)性肝纖維化的效果顯著，安全，使用方便，可用于慢性病毒性肝炎及化學(xué)毒物等所致的肝纖維化及肝硬化的預(yù)防與治療，應(yīng)用前景光明

上光油是印刷品表面整飾工藝中使用的一種具有裝飾性和保護(hù)性的涂料，主要應(yīng)用于印刷 后精加工和包裝材料。使用該種涂科可在紙張表面形成簿而均勺的透明光亮層，使印刷品不但 外觀光亮奪目，而且防潮防污、耐折耐磨，裝飾性和實(shí)用性檔次大大提高。除此之外，經(jīng)過(guò)上 光的紙張不影響回收利用，很好地解決了“紙塑覆膜”的污染問(wèn)題，能夠節(jié)約資源，符合環(huán)保 要求，近年來(lái)在書(shū)刊封面．精莢畫(huà)冊(cè)、廣告、禮品袋、高級(jí)包裝盒等印刷領(lǐng)域得到迅速發(fā)展。 上光油是由成膜樹(shù)脂、溶劑和助劑組成。過(guò)去上光工藝中涂料常用天然樹(shù)脂，如古巴樹(shù) 脂、松香樹(shù)脂等，其缺點(diǎn)是成膜的透明度差，容易泛黃，遇到高溫潮濕容易發(fā)生回粘現(xiàn)象且成 本高。后來(lái)高分子涂料的發(fā)展出現(xiàn)了不少的上光涂料，采用合成樹(shù)脂配制上光涂料，如硝基樹(shù) 脂、失水蘋(píng)果酸樹(shù)脂、氨基樹(shù)脂、丙烯酸樹(shù)脂、有機(jī)硅樹(shù)脂等，其中尤以丙烯酸樹(shù)脂為佳。合 成樹(shù)脂具有成膜性能好、高光澤、光透明度、耐摩擦、耐水、耐熱、耐化學(xué)介質(zhì)等優(yōu)點(diǎn)，適合 于配制各種高質(zhì)量的上光涂料。目前廠家使用最多的就是溶劑型PU、PET、UV油 (紫外光固 化) 改性PSt上光油，常用的溶劑有苯類、酮類、醇類、酯類和水等。苯類、酮類、酯類溶劑揮 發(fā)速度快，所需的烘道溫度不高，印刷品表面的上光涂層干燥較快。但由于溶劑揮發(fā)產(chǎn)生的氣 體有毒、易燃，嚴(yán)重地影響了環(huán)境和人們的健康，尤其是在食品包裝應(yīng)用上更是如此。 近年來(lái)，隨著人們對(duì)環(huán)保及能源的重視，必須開(kāi)發(fā)高質(zhì)量的非有機(jī)溶劑性的上光油。水是 最廉價(jià)且無(wú)污染的涂料溶劑。所以開(kāi)發(fā)對(duì)環(huán)境友好的水性上光油乳液、低VOC值的水性涂料 已成為涂料中的一個(gè)重要方向，引起國(guó)內(nèi)外的高度重視。水性上光油的產(chǎn)品由于光澤度和耐水 耐磨等不如溶劑型產(chǎn)品，在應(yīng)用上受到較大的限制，目前使用較多的是雙組分水性聚氨酯上光 油(拜耳公司產(chǎn)品)和丙烯酸酯系共聚乳液上光油。目前國(guó)內(nèi)外包裝印刷行業(yè)公認(rèn)的使用效果最 好、已得到廣泛應(yīng)用的上光產(chǎn)品之一是陶氏化學(xué)公司的水性光上油乳液7486和7487、BASF公 司的624和631等產(chǎn)品。

本發(fā)明公開(kāi)了異硫氰酸酯在制備防治腫瘤耐藥藥物的用途。 本發(fā)明運(yùn)用細(xì)胞生物學(xué)和分子生物學(xué)的方法，證明了異硫氰酸酯有效抑制腫瘤耐藥細(xì)胞的生長(zhǎng)。因此可將異硫氰酸酯作為有效成分制備防治腫瘤耐藥的藥物，以及保健品、食品、化妝品。

利用反丁烯二酸分子中的高效抗菌母體結(jié)構(gòu)并加以改造提高其水溶性，開(kāi)發(fā)的離子型抗菌劑具有反丁烯二酸酯的高效抗菌作用，同時(shí)具有水溶性好的優(yōu)勢(shì)，能有效解決油水分層的現(xiàn)象，增強(qiáng)反丁烯二酸酯類的使用效果，將具有較好的社會(huì)效益及經(jīng)濟(jì)效益。 本項(xiàng)目進(jìn)行了反丁烯二酸單酯、咪唑季銨堿、反丁烯二酸單酯咪唑季銨鹽抗菌劑的合成和表征，合成了離子型抗菌劑甲基烷基咪唑季銨型反丁烯二酸單乙酯、甲基辛基咪唑季銨型反丁烯二酸單乙酯、甲基辛基咪唑季銨型反丁烯二酸單辛酯等。產(chǎn)品純度達(dá)96.5%以上。生物活性研究結(jié)果表明其具有強(qiáng)的抗菌作用。甲基辛基咪唑季銨型反丁烯二酸單乙酯、甲基辛基咪唑季銨型反丁烯二酸單辛酯對(duì)大腸桿菌、枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度低于6.0×10-5g/mL。

本發(fā)明公開(kāi)了異硫氰酸酯在制備防治腫瘤耐藥藥物的用途。 本發(fā)明運(yùn)用細(xì)胞生物學(xué)和分子生物學(xué)的方法，證明了異硫氰酸酯有效抑制腫瘤耐藥細(xì)胞的生長(zhǎng)。因此可將異硫氰酸酯作為有效成分制備防治腫瘤耐藥的藥物，以及保健品、食品、化妝品。應(yīng)用范圍:本發(fā)明可應(yīng)用于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，以及保健品，食品，化妝品領(lǐng)域。效益分析:本發(fā)明可應(yīng)用于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，以及保健品，食品，化妝品領(lǐng)域。 腫瘤的耐藥是當(dāng)今腫瘤治療的關(guān)鍵和難點(diǎn)。本發(fā)明證明了異硫氰酸酯可有效抑制腫瘤耐藥細(xì)胞的生長(zhǎng)。因此異硫氰酸酯有望成為抗腫瘤耐藥的新藥及保健品。

一、項(xiàng)目簡(jiǎn)介二甘醇雙烯丙基碳酸酯(ADC)是一種重要的高分子單體，其共聚物通常稱為CR-39，具有高透光性和良好的物理機(jī)械性能，如重量輕、硬度高、抗沖擊、抗磨損、耐紅外、紫外和射線等性能，尤其它的耐腐蝕性高出普通有機(jī)玻璃30倍。優(yōu)良的光學(xué)和物理性能使CR-39在光學(xué)儀器和國(guó)防工業(yè)中得到了廣泛應(yīng)用。目前， ADC的工業(yè)生產(chǎn)主要有采用光氣法，該工藝雖反應(yīng)條件溫和，副產(chǎn)物少，后處理相對(duì)簡(jiǎn)單，但由于光氣原料劇毒，且副產(chǎn)HCl腐蝕設(shè)備，安全和環(huán)保問(wèn)題突出。本項(xiàng)目采用酯交換法代替光氣合成ADC，徹底解決了光氣法存在的問(wèn)題。二、市場(chǎng)前景 二甘醇雙烯丙基碳酸酯(ADC)為生產(chǎn)折射率為1.499的樹(shù)脂鏡片單體，市場(chǎng)前景廣闊。三、規(guī)模與投資  主要原料為：二甘醇、烯丙醇、碳酸二甲酯。四、生產(chǎn)設(shè)備  反應(yīng)釜、精餾塔等。五、合作方式尋求中試放大伙伴。項(xiàng)目負(fù)責(zé)人：趙新強(qiáng)聯(lián)系電話： 022-60202427

醋酸丁酯是重要的基礎(chǔ)有機(jī)化工原料，大量用作各過(guò)程的溶劑、萃取劑和脫水劑。但國(guó)內(nèi)目前生產(chǎn)過(guò)程依然采用傳統(tǒng)的硫酸催化酯化—反應(yīng)后再分離工藝。由于硫酸腐蝕性和氧化性強(qiáng)，設(shè)備腐蝕與副反應(yīng)嚴(yán)重，酯化過(guò)程也需在傳熱性能差的搪瓷反應(yīng)器中進(jìn)行，反應(yīng)和分離都不理想，因而該工藝生產(chǎn)效率低下，不是綠色化的生產(chǎn)。此外，雖然采用固體酸代替硫酸的研究已較多，卻由于催化劑在酯化釜內(nèi)容易破碎粉化以及雜質(zhì)積累而降低催化效果，工業(yè)化困難。我校新技術(shù)可在原有醋酸丁酯綠色化工業(yè)生產(chǎn)的固體酸

丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用藥物中間體，它們最主要的用途是用于合成經(jīng)典抗 菌劑——甲氧芐啶，每年全球生產(chǎn)量達(dá)5千噸左右，中國(guó)是主產(chǎn)國(guó)。目前丁香醛與3,4,5-三甲氧 基苯甲醛的生產(chǎn)路線為對(duì)甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再進(jìn)行甲 基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。這條傳統(tǒng)路線的主要缺陷是溴素的消耗極大，后續(xù)副產(chǎn)大量 的溴化氫，必須設(shè)立耗溴的溴代烷烴工廠。因此丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生產(chǎn)需依賴 溴素原產(chǎn)地，副產(chǎn)衍生化過(guò)長(zhǎng)，生產(chǎn)成本較高。隨著中國(guó)溴素資源的枯竭逐步顯現(xiàn)，當(dāng)前丁香 醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛產(chǎn)業(yè)亟需產(chǎn)業(yè)升級(jí)換代，開(kāi)發(fā)使用新的低溴、綠色的合成技術(shù)。這條路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 在溴化反應(yīng)制備二溴酚中，使用潔凈溴化技術(shù)，無(wú)副產(chǎn)溴化氫，溴素消耗量最小，實(shí)現(xiàn) 溴素資源的循環(huán)利用，擺脫丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛生產(chǎn)對(duì)溴素資源原產(chǎn)地的一類，并 且該步反應(yīng)幾乎無(wú)廢水排放。 2. 在甲氧基化反應(yīng)制備二甲氧基對(duì)甲酚中，使用定量甲氧基化技術(shù)，可以直接回收精甲醇 用于循環(huán)生產(chǎn)甲醇鈉。與此同時(shí)通過(guò)回收溴化鈉進(jìn)行循環(huán)利用，無(wú)廢水排放。 3. 在氧化反應(yīng)制備丁香醛中，使用本課題組開(kāi)發(fā)的高效氧化技術(shù)，安全、高產(chǎn)、分離簡(jiǎn) 便，僅有少量中和廢水。 4. 這是一項(xiàng)低碳、低溴耗、循環(huán)經(jīng)濟(jì)、低污染的綠色潔凈合成路線，生產(chǎn)成本較老工藝有 較大幅度下降，為產(chǎn)業(yè)更新升級(jí)所急需。并且該條路線可以聯(lián)產(chǎn)中間體三甲氧基甲苯，形成合 理的產(chǎn)業(yè)鏈條。