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苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應用
本技術成果是以人類II型拓撲異構酶的ATP結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓撲異構酶抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗KSHV裂解 復制抑制實驗，發現其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復制，且只有很低的 細胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對此類化合物進行細胞實驗，證實此類化合物對EBV 裂解復制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓撲酶功能抑制實驗證實其中部分化合物明確具有人 類拓撲異構酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預防K SHV感染引起的相關疾病，如經典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時亦有望用于治療或預防EBV感染引起的傳 染性單核細胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學
2021-04-10
一種基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物及其制備方法
本發明提供了一個基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物，該化合物的獨特骨架結構使其具有良好的抗菌活性。本發明還發展了一種路易斯酸催化的吡咯烷擴環合成苯并[b,e]氮雜卓的制備方法。利用4?吡咯烷靛紅和多種苯酚化合物作為底物，利用一步法合成復雜結構的多環胺，同時擴展了吡咯烷合成多元雜環化合物的合成策略。本發明的合成方法底物方便易得，操作方便，反應活性較高，原料轉化完全，具有綠色經濟性。
青島農業大學
2021-01-12
一種3-苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法
本發明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術方案包括向反應瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應8?10小時；待反應結束后，進行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發明能夠應用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該
青島農業大學
2021-01-12
一種鹽酸苯海拉明在制備治療或預防流感病毒藥物中的應用
已有樣品/n公開了一種鹽酸苯海拉明在制備治療或預防流感病毒藥物中的應用。選用完全無毒性濃度的鹽酸苯海拉明進行抗病毒實驗，結果顯示這種小分子化合物具有顯著的抗病毒活性并呈劑量依賴相關。接下來分析了鹽酸苯海拉明抗流感病毒的作用周期，表明鹽酸苯海拉明主要抑制病毒吸附和進入等病毒感染早期事件。最后檢測鹽酸苯海拉明對不同型和亞型流感病毒的抗病毒活性，結果顯示鹽酸苯海拉明可以抑制所有檢測病毒株的復制且具有劑量依賴效應，表明鹽酸苯海拉明抗流感病毒活性具有一定的廣譜性。本發明的鹽酸苯海拉明可以作為新的抗流感病毒藥物
中國科學院大學
2021-01-12
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應用
本發明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發階段。探究其作用機制，對于發展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。
北京大學
2021-04-13
一種從紅豆杉中培養篩選產紫杉醇菌的方法
項目成果/簡介:本發明提供了一種從紅豆杉中培養篩選產紫杉醇菌的方法.本發明的方法包括以下步驟:1)對紅豆杉植物的組織進行培養,分離純化獲得內生真菌;2)培養步驟1)中獲得的內生真菌,利用薄層層析對發酵代謝物進行初篩,篩出可產紫杉醇或其類似物的菌株;3)結合細胞毒性實驗,測定出代謝物對CHO細胞的抑制率;4)利用高效液相色譜對其作了進一步分析,確定產紫杉醇菌株.本發明提供的從紅豆杉分離產紫杉醇的方法過程簡單,成本較低.并且通過本發明提供的方法提取得到的產紫杉醇菌用于微生物培養時,獲得紫杉醇的含量大大增加,該方法為微生物工程提供了更廣闊的途徑.
安徽農業大學
2021-04-10
表達雜合抗菌肽的乳酸菌的研制及在飼料中的應用
成果描述：本課題采用理性設計的策略，通過基因重組的手段構建雜合抗菌肽LfcinB-P-CB，具有活性高、穩定性強、無毒等優點。通過對抗菌肽工程菌發酵優化，及抗菌肽純化、制劑工藝研究，建立中試規模的抗菌肽制劑的制備體系?？咕Ч_到雜合肽LPCB與Amp（50 μg/mL）抑菌直徑之比大于1.0；耐熱性強，在100 ℃條件下維持3 h活性無明顯降低；有一定的耐酸堿性，在pH 2~10的環境中仍能保持較高的活性；安全性高，對真核細胞幾乎無溶血性；實現雜合抗菌肽LfcinB-P-CB在畜禽生產中的應用，解決抗生素等化學抗菌材料造成了日益嚴重的環境問題，降低某些物質會以原型或代謝物形式排泄造成環境污染使環境中出現耐菌株的可能性，從而給人類生存環境構成危害。市場前景分析：據國外報道，歐洲各國的養牛業、養豬業及養禽場無一例外普遍在配合飼料中添加了上述獸用抗生素作為“動物生長促進劑”。泰洛星已成為當今世界上頭號獸用抗菌劑，去年泰洛星的銷售額高達2.75億美元。我國當前的動物養殖面臨越來越嚴峻的疫病困擾，因此抗菌肽產品在動物保健方面的開發和應用在我國需求巨大。2010年全國動物用抗菌肽類產品年銷售額接近一億元，但抗菌肽的總市場容量至少超過100億。因此本項目開發的抗菌肽具有廣闊的市場前景。與同類成果相比的優勢分析：抗菌效果達到雜合肽LPCB與Amp（50 μg/mL）抑菌直徑之比大于1.0；耐熱性強，在100 ℃條件下維持3 h活性無明顯降低；有一定的耐酸堿性，在pH 2~10的環境中仍能保持較高的活性；安全性高，對真核細胞幾乎無溶血性；
四川大學
2021-04-11
一種用于刺吸式小型昆蟲內共生菌滅活的飼喂裝置
本實用新型涉及一種用于刺吸式小型昆蟲內共生菌滅活的飼喂裝置。該裝置包括自上而下依次設置的蓋體結構、培養容器和通氣結構；所述蓋體結構包括頂蓋和設置在所述頂蓋的下側面的飼喂液腔；飼喂液腔的底面為PTFE濾膜；所述培養容器為兩端開口的圓筒形結構。本實用新型所述用于刺吸式小型昆蟲內共生菌滅活的飼喂裝置，結構簡單，成本低廉，易于操作，同時有效降低刺吸式昆蟲的死亡率。
青島農業大學
2021-04-11
一種秸稈還田纖維分解性生防真菌及菌劑和應用
本發明提出一種秸稈還田纖維分解性生防真菌及菌劑和應用，其中該菌株F7JX993849的分類命名為綠木霉Trichoderma?virens，保藏于中國微生物菌種保藏管理委員會普通微生物中心，其保藏編號為CGMCC?No.3.17613。本發明的綠木霉Trichoderma?virens?F7JX993849對農作物秸稈中的纖維素、半纖維素和果膠組分同時具有較強的分解能力。其次，本發明的綠木霉Trichoderma?virens?F7JX993849可以拮抗植物病源菌入侵，具有生物防治功能。再次，本發明的秸稈還田纖維分解性生防真菌所制成的菌劑，可以解決一般秸稈腐熟劑在應用過程中效果不理想、不穩定的問題，具有良好的應用價值。
青島農業大學
2021-04-11
一種從紅豆杉中培養篩選產紫杉醇菌的方法
本發明提供了一種從紅豆杉中培養篩選產紫杉醇菌的方法.本發明的方法包括以下步驟:1)對紅豆杉植物的組織進行培養,分離純化獲得內生真菌;2)培養步驟1)中獲得的內生真菌,利用薄層層析對發酵代謝物進行初篩,篩出可產紫杉醇或其類似物的菌株;3)結合細胞毒性實驗,測定出代謝物對CHO細胞的抑制率;4)利用高效液相色譜對其作了進一步分析,確定產紫杉醇菌株.本發明提供的從紅豆杉分離產紫杉醇的方法過程簡單,成本較低.并且通過本發明提供的方法提取得到的產紫杉醇菌用于微生物培養時,獲得紫杉醇的含量大大增加,該方法為微生物工程提供了更廣闊的途徑.
安徽農業大學
2021-04-29