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一種芳
基
碳苷類(lèi)
化合物
的合成方法
本發(fā)明屬于金屬催化以及藥物化學(xué)應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及芳基碳苷類(lèi)化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環(huán)外氧原子被碳原子所取代的一類(lèi)化合物的總稱(chēng),是自然界中存在非常廣泛的一類(lèi)含糖骨架,它廣發(fā)存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中,相比于氧苷和氮苷,碳苷在生物體內(nèi)具有更好的酶穩(wěn)定性以及耐水解性,因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個(gè)重要選擇。例如近年來(lái),多家制藥公司發(fā)展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑,包括達(dá)格列凈,卡格列凈,依帕列凈等。此外,碳苷在天然產(chǎn)物中的存在也是非常廣發(fā)。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產(chǎn)物海葵毒素(圖1),后來(lái)在其他海洋生物中也有發(fā)現(xiàn),其全合成工作在1994年由哈佛大學(xué)化學(xué)系教授Y.Kishi的研究小組完成,這是一例發(fā)現(xiàn)的比較早的碳苷類(lèi)天然產(chǎn)物,也是迄今為止最為復(fù)雜的天然產(chǎn)物之一。此后,越來(lái)越多的含有碳苷的天然產(chǎn)物陸續(xù)被發(fā)現(xiàn),下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產(chǎn)物(圖2)。本發(fā)明的目的在于無(wú)需提前制備芳基金屬試劑,首次利用了Pd催化的碳?xì)滏I活化策略,通過(guò)AQ(或其他導(dǎo)向基團(tuán))導(dǎo)向的C(sp2)-H活化
南開(kāi)大學(xué)
2021-04-10
一種二
苯
并[b,e]吖庚因類(lèi)
化合物
的制備方法
本發(fā)明涉及以苯基?2?吡咯烷基芐醇類(lèi)化合物以CSA為催化劑,以DCE為溶劑,在100℃的條件下,反應(yīng)10小時(shí),制得二苯并[b,e]吖庚因類(lèi)化合物。本發(fā)明以苯基?2?吡咯烷基芐醇類(lèi)化合物在酸性條件下脫水生成碳正離子,四氫吡咯鄰位碳上的氫以氫負(fù)離子的形式遷移到碳正離子,原位上生成的亞胺正離子,再對(duì)另一苯環(huán)發(fā)生傅克反應(yīng)得到二苯并[b,e]吖庚因類(lèi)化合物。實(shí)現(xiàn)了通過(guò)氫遷移/環(huán)化策略構(gòu)建二苯并[b,e]吖庚
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
化合物
在治療肺癌中的應(yīng)用
本發(fā)明涉及一種化合物在治療肺癌中的應(yīng)用。肺癌是全世界發(fā)病率和病死率最高的惡性腫瘤,5年生存率僅為16.8%,2010年肺癌的發(fā)病率和病死率居我國(guó)所有惡性腫瘤之首。非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)約占所有肺癌病理類(lèi)型中的85%,而其中>70%的患者確診時(shí)已處晚期,全身化療一直是這部分患者的主要治療選擇。而小細(xì)胞肺癌約占15%左右。/line目前根據(jù)肺癌的類(lèi)型有不同的藥物用于治療,對(duì)于非小細(xì)胞肺癌,既有生物藥物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被廣泛使用,又有化學(xué)小分子藥物被使用;對(duì)于小細(xì)胞肺癌使用的藥物主要以與DNA相互作用的分子為主,另外被用于治療非小細(xì)胞肺癌的二氫葉酸還原酶抑制劑和mTOR的抑制劑同樣被用于小細(xì)胞肺癌的治療。但是很顯然這是一個(gè)遠(yuǎn)未被滿(mǎn)足的領(lǐng)域,針對(duì)肺癌的新藥研發(fā)依然是一個(gè)熱點(diǎn)。本發(fā)明的目的是提供一種化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用。
清華大學(xué)
2021-04-10
用于浮選劑的
化合物
制備方法
本發(fā)明公開(kāi)涉及一類(lèi)用于浮選起泡劑的,特別適用于硫化礦浮選,兼有捕收作用的新化合物,以及這類(lèi)化合物的制備方法.本發(fā)明的化合物通式為上式,其中取代基R1為C1-C5的烷基,或者為C3-C6的環(huán)烷基,或者為C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各種取代的芳香基;取代基R2為(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一種.
蘭州大學(xué)
2021-04-13
具有除草活性的
化合物
及其制備
可以量產(chǎn)/n該項(xiàng)目公開(kāi)了一種具有除草活性的化合物,具有通式(Ⅰb)的結(jié)構(gòu),通式中R為2或3或4位上的烷基、鹵原子、羥基、羧基。本發(fā)明還公開(kāi)了化合物的制備方法:它是將β—席夫堿乙醇與取代苯甲酸反應(yīng)制得的。本發(fā)明的化合物對(duì)雙子葉植物生長(zhǎng)具有明顯的殺滅或抑制生長(zhǎng)作用,可以用做除草劑有效成分。
華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一種(氟
磺
酰
)(多氟烷氧基
磺
酰
)亞胺的堿金屬鹽及其離子液體
本發(fā)明提供了一種制備(氟磺酰)(多氟烷氧基磺酰)亞胺堿金屬 鹽,以及由該亞胺堿金屬鹽與銨鹽、磷鹽、锍鹽等,進(jìn)行復(fù)分解反應(yīng) 制備相應(yīng)的離子液體的方法。本發(fā)明提供了一種基于不對(duì)稱(chēng)(氟磺 酰)(多氟烷氧基磺酰)亞胺陰離子的離子液體作為二次鋰電池或者碳基 超級(jí)電容器的電解質(zhì)材料,該電解質(zhì)材料與 LiCoO2、LiFePO4、Li、 石墨、Li4Ti5O12 以及活性炭等電極材料具有良好的相容性。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
基于過(guò)渡金屬
基
化合物
的高能量密度超級(jí)電容器研發(fā)
超級(jí)電容器是一種新型綠色儲(chǔ)能器件,擁有比功率大、充放電效率高, 壽命長(zhǎng)等優(yōu)點(diǎn),在低碳經(jīng)濟(jì)時(shí)代展現(xiàn)出巨大應(yīng)用前景,已經(jīng)被廣泛應(yīng)用于電 子產(chǎn)品、電動(dòng)汽車(chē)、混合電動(dòng)汽車(chē)、無(wú)線通訊設(shè)施、信號(hào)監(jiān)控、太陽(yáng)能及風(fēng) 力發(fā)電等領(lǐng)域。開(kāi)發(fā)具有高能量、高循環(huán)性和低成本的超級(jí)電容器是該領(lǐng)域 未來(lái)重要研究之一。電極材料作為超級(jí)電容器的核心組成部分,對(duì)其儲(chǔ)能 性能有著至關(guān)重要的影響,而具有高理論容量、低價(jià)格的過(guò)渡金屬基化合物 (Fe、Co、Ni)是實(shí)現(xiàn)高容量、低成本超級(jí)電容器首選的電極材料。以過(guò)渡金 屬基化合物為主要研究對(duì)象,對(duì)其組分及結(jié)構(gòu)進(jìn)行了調(diào)控,通過(guò)儲(chǔ)能性能測(cè) 試及儲(chǔ)能機(jī)理分析,為開(kāi)發(fā)高性能、低成本的活性電極材料提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。 這一研究的開(kāi)展,給組裝超高能量密度的超級(jí)電容器并使其從實(shí)驗(yàn)室走向我們 的日常生活帶來(lái)了新的前景。1. 先進(jìn)性及產(chǎn)業(yè)化前景:提高性能、降低成本一直以來(lái)都是超級(jí)電容器發(fā)展的 主旋律,其中能量密度低是超級(jí)電容器發(fā)展面臨的主要問(wèn)題,因此開(kāi)發(fā)出具 有高能量、成本低的超級(jí)電容器迫在眉睫。就提高性能而言,超級(jí)電容器的 電極改進(jìn)是重點(diǎn),主要途徑是通過(guò)提高電壓窗口和提高電極材料的比電容。目前針對(duì)超級(jí)電容器電極材料的研究主要集中在:(1)改進(jìn)現(xiàn)有的電極材料;(2)開(kāi)發(fā)新型電極材料;(3)改進(jìn)生產(chǎn)工藝,實(shí)現(xiàn)低成本化。目前在全球范 圍內(nèi)達(dá)到工業(yè)化生產(chǎn)水平的超級(jí)電容器基本都是以雙電層為儲(chǔ)能機(jī)制的活性 碳基超級(jí)電容器,而以贋電容為儲(chǔ)能機(jī)制的超級(jí)電容器尚處于實(shí)驗(yàn)室開(kāi)發(fā)階 段,因此超級(jí)電容器還有很大的發(fā)展空間。2. 對(duì)所在行業(yè)和關(guān)聯(lián)產(chǎn)業(yè)發(fā)展和轉(zhuǎn)型升級(jí)的影響:根據(jù)超級(jí)電容器的容量大小 和功率密度,可以將其用作后備電源、替換電源和主電源。當(dāng)主電源發(fā)生故障 而不能正常使用時(shí),超級(jí)電容器便起到后備補(bǔ)充作用,它具有壽命長(zhǎng)、充放電快 和環(huán)境適應(yīng)性強(qiáng)等優(yōu)點(diǎn)。當(dāng)用作替換電源時(shí),主要應(yīng)用于對(duì)環(huán)境變化有特殊要 求的場(chǎng)合,例如白天太陽(yáng)能提供電源并對(duì)超級(jí)電容器充電,晩上則由超級(jí)電 容器提供電源。作為主電源時(shí),主要利用超級(jí)電容的大功率密度,一般是一tin個(gè)或幾個(gè)超級(jí)電容器通過(guò)一定的方式連接起來(lái)持續(xù)釋放幾毫秒至幾秒的大電 流,放電之后,再由低功率的電源對(duì)其充電。3. 市場(chǎng)分析:根據(jù)IDTechEX數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì),2014年超級(jí)電容器全球市場(chǎng)規(guī)模為11 億美元,預(yù)計(jì)到2018年,超級(jí)電容器全球市場(chǎng)規(guī)模將達(dá)到32億美元,年復(fù)合 增長(zhǎng)率為31%,并預(yù)測(cè)將會(huì)以此速度預(yù)計(jì)到2018年,超級(jí)電容器全球市場(chǎng)規(guī)模 將達(dá)到32億美元,年復(fù)合增長(zhǎng)率為31%,并預(yù)測(cè)將會(huì)以此速度繼續(xù)增長(zhǎng)。我國(guó) 將“超級(jí)電容器關(guān)鍵材料的研究和制備技術(shù)"列入到《國(guó)家中長(zhǎng)期科學(xué)和技 術(shù)發(fā)展綱要(2006-2020年)》,作為能源領(lǐng)域中的前沿技術(shù)之一。有數(shù)據(jù)顯示, 2015年國(guó)內(nèi)超電市場(chǎng)規(guī)模已經(jīng)超過(guò)了 70億元,因此,在這樣的一個(gè)大背景下, 研究新材料以開(kāi)發(fā)具有超高能量密度的超級(jí)電容器具有非常大的市場(chǎng)前景。
重慶大學(xué)
2021-04-11
一種糖苷
化合物
及其制備方法
本發(fā)明涉及一種糖苷化合物及其制備方法,屬于天然化合物技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明通過(guò)云芝栓孔菌和靈芝屬真菌發(fā)酵共培養(yǎng),得到具有式I所示結(jié)構(gòu)的糖苷化合物。本發(fā)明獲得的糖苷化合物在制備提高呼吸道上皮細(xì)胞Beas?2B細(xì)胞活性的藥物、抑制革蘭氏陽(yáng)性菌的藥物和抑制人類(lèi)致病菌藥物中有很好的應(yīng)用,本發(fā)明為充分開(kāi)發(fā)利用云芝栓孔菌合成天然產(chǎn)物的潛力提供了一條新途徑。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
苯
駢α-吡喃酮類(lèi)
化合物
作為抗γ型人類(lèi)皰疹病毒藥物的應(yīng)用
本技術(shù)成果是以人類(lèi)II型拓?fù)洚悩?gòu)酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)為藥物設(shè)計(jì)靶點(diǎn),通過(guò)計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類(lèi)II型拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對(duì)篩選獲得的化合物進(jìn)行抗KSHV裂解 復(fù)制抑制實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)其中一類(lèi)新型苯駢α-吡喃酮類(lèi)化合物可以有效抑制KSHV的裂解復(fù)制,且只有很低的 細(xì)胞毒性。此后在同屬人類(lèi)γ皰疹病毒的EBV病毒上對(duì)此類(lèi)化合物進(jìn)行細(xì)胞實(shí)驗(yàn),證實(shí)此類(lèi)化合物對(duì)EBV 裂解復(fù)制同樣具有抑制作用,并保持較低毒性。通過(guò)拓?fù)涿腹δ芤种茖?shí)驗(yàn)證實(shí)其中部分化合物明確具有人 類(lèi)拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑活性。 此類(lèi)苯駢α-吡喃酮類(lèi)化合物可用于治療或預(yù)防K SHV感染引起的相關(guān)疾病,如經(jīng)典型卡波西氏肉 瘤(C l a s s i c-K S)、艾滋病相關(guān)型卡波西氏肉瘤(A ID S-K S)、器官移植相關(guān)型卡波西氏肉瘤( p o s t- transplant KS)、原發(fā)性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等,同時(shí)亦有望用于治療或預(yù)防EBV感染引起的傳 染性單核細(xì)胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學(xué)
2021-04-10
一種基于靛紅骨架的
苯
并[b,e]氮雜卓
化合物
及其制備方法
本發(fā)明提供了一個(gè)基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物,該化合物的獨(dú)特骨架結(jié)構(gòu)使其具有良好的抗菌活性。本發(fā)明還發(fā)展了一種路易斯酸催化的吡咯烷擴(kuò)環(huán)合成苯并[b,e]氮雜卓的制備方法。利用4?吡咯烷靛紅和多種苯酚化合物作為底物,利用一步法合成復(fù)雜結(jié)構(gòu)的多環(huán)胺,同時(shí)擴(kuò)展了吡咯烷合成多元雜環(huán)化合物的合成策略。本發(fā)明的合成方法底物方便易得,操作方便,反應(yīng)活性較高,原料轉(zhuǎn)化完全,具有綠色經(jīng)濟(jì)性。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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