新穎結構苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應用
我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構,藥物的化學合成路線簡單,并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度,而對機體無明顯毒副作用,已獲得國家發明專利授權。
一、項目分類
重大科學前沿創新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變,是預示更高的早期死亡率和復發率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構,藥物的化學合成路線簡單,并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度,而對機體無明顯毒副作用,已獲得國家發明專利授權(專利號 ZL201810219462.0), 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學權威雜志Journal of Medicinal Chemistry( 2022 Feb 24;65(4):3597-3605)發表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產新藥。
中山大學
2022-08-15