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一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
項目成果/簡介:膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。知識產權類型:發明專利知識產權編號:CN201911145064.X.技術先進程度:達到國內先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:國家級獲得經費:300.00萬元
蘭州大學
2021-04-10
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。
蘭州大學
2021-05-11
帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的應用
【發 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技術領域】本發明涉及一種藥物，具體涉及帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的應用【摘要】 本發明公開了帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的新應用，本發明通過大量實驗篩選出具有強抗腫瘤活性的帶一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，實驗結果表明，具有很好的抑制腫瘤細胞生長和能促進腫瘤細胞凋亡的作用，且對多種惡性腫瘤細胞均具有強的殺滅作用，應用范圍更廣泛。尤其是(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3個化合物顯示出非常強的抗多種腫瘤活性，有望開發成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種綠色催化制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410351149.4） 簡介：本發明公開了一種綠色制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法，屬于化學材料制備技術領域。該制備反應中芳香醛與2-萘酚的摩爾比為1：2，催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3～5％，反應溫度為110℃，反應時間為10～30min，反應結束后加入水冷卻，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重結晶，真空干燥后得到純14-芳基-14H-二苯并
安徽工業大學
2021-01-12
Levan 果聚糖的生物制備工業化生產技術
Levan 果聚糖是一種由果聚糖蔗糖酶(levansucrase，EC2.4.1.10)催化轉移果糖殘基到蔗糖的碳鏈上，通過促進碳鏈延伸而形成的 β-(2→6)果聚糖。Levan果聚糖與菊粉（菊糖）結構上的區別在于菊糖是以 β-(2→1)糖苷鍵連接而成的多糖。Levan 果聚糖有一定的溫度穩定性，熔點為 225 °C，玻璃熔點為 141 °C。它能溶解于水或水的混合溶劑中，溶解度隨溫度的升高而增加，且因聚合度不同而不同，聚合度越低，溶解度越大。Levan 果聚糖除了具有天然多糖的共同特點外，還具有本身的一些特性，這使它可以應用于很多領域。在食品方面，它可作為功能性食品的重要組成部分、低聚糖生產的原材料以及乳化劑和成膜劑等。在醫藥方面，levan 果聚糖具有抗腫瘤、免疫調控、抗感染等作用，還可以作為血漿的替代品。除此以外，由于它具有與透明質酸一樣的保濕效果以及對人體角化細胞和纖維原細胞相似的增殖作用，可以作為化妝品添加劑使用。因此，levan果聚糖的生產具有巨大的市場前景。由于 levan 果聚糖在植物中含量很低，天然提取及分離成本很高，不適宜工業化大生產。而酶法合成較為簡單，是目前大量合成 levan 果聚糖唯一有效的方法
江南大學
2021-04-11
在基于納米石墨烯的高性能單原子電催化劑、C60衍生物高效儲鋰、CSPbBr3量子點鐵電性質
南方科技大學材料科學與工程系講席教授王湘麟課題組在基于納米石墨烯的高性能單原子電催化劑、C60衍生物高效儲鋰、CSPbBr3量子點鐵電性質研究等取得重要進展。相關論文發表于Nano Energy(IF：15.548)；ACS nano (IF：13.903)；《美國化學會志》（Journal of the American Chemical Society，IF：14.695)。發展高效穩定的非鉑基電催化劑對質子交換膜電池等清潔能源轉換裝置的大規模應用具有關鍵作用。王湘麟團隊基于結構明確的納米石墨烯，合成了單原子鐵-氮-碳氧還原催化劑，其催化活性接近商業Pt/C，并具有高循環穩定性。我校物理系副教授徐虎和物理系博士后黃祥構建了理論計算模型并模擬電催化反應過程。在鋰電池電極材料方面，王湘麟團隊與臺灣大學高分子科學與工程研究所教授王立義(Wang Leeyih)團隊合作，基于C60衍生物開發高性能的儲鋰材料，研究論文發表于ACS Nano。王湘麟團隊與吉林大學化學學院袁宏明教授合作，首次發現全無機鹵化物鈣鈦礦CsPbBr3量子點具有出色的鐵電性，研究論文發表于《美國化學會志》。
南方科技大學
2021-04-11
一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法
（專利號：ZL 201410424243.8） 簡介：本發明公開了一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中芳香醛、β-萘酚和1，3-環己二酮衍生物的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的7～10％，反應溶劑90％乙醇水溶液的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的3～6倍，回流反應時間為15～60min，反應結束后冷卻至室溫，過濾，所
安徽工業大學
2021-01-12
可溶性幾丁聚糖
【項目來源】江蘇省科技廳科技興海項目“可溶性幾丁聚糖的生產工藝研究”，編號：BL98326。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內領先水平。 【類 別】新輔料。 【功 用】藥用輔料（并具有促進傷口愈合抗感染）；用于廢水處理。 【主要技術指標】 1．應用水解法有效控制脫乙酰度，并得到了不同脫乙酰度的幾丁聚糖。 2．應用雙氧水氧化降解法將幾丁聚糖部分解聚制得可溶性幾丁聚糖，并進行了放大試驗，為工業化生產提供了實驗依據，該方法是一種制備低分子量可溶性幾丁聚糖簡便、有效的方法。并對合成工藝進行了優化，工藝采用的原料價廉，反應條件溫和，操作簡便，對工業化生產和推廣應用具有重要價值。 【推廣應用前景】近年來，幾丁聚糖已在眾多領域被應用，但由于溶解性能很差，其應用很大程度上受到限制；可溶性幾丁聚糖解決了其溶解性問題，應用范圍得到進一步擴展。 1．由于可溶性幾丁聚糖具有良好的成膜性，可制為凝膠、膜劑、生物敷料等，在制藥領域具有廣闊的應用前景，如可制成緩釋胃漂浮片，也可將藥物與幾丁聚糖等輔料混合直接壓片，制成緩釋片。 2．以殼聚糖為成膜材料，以多孔性材料為支撐物，可制成由控釋層和藥物層組成的燒傷生物敷料，與目前常用的油紗布、動物皮、以及合成高分子材料相比，具有對人體無毒、無刺激、不過敏、透氣透濕等特點，且具有一定的抗感染和促進傷口愈合作用。 3．水溶性幾丁聚糖衍生物能有效地吸附重金屬，并可抑制細菌生長，對汞、隔、鉛和砷等有顯著的過濾作用，是高性能的重金屬離子捕集劑，可有效地除去工廠廢水中有毒的重金屬離子以及核工業廢水中的放射性核素，也可作為陰離子凝集劑使用，用于活性污泥的凝集，脫水，尤其是用于食品廠的廢水處理。 4．由于幾丁聚糖的降解性，可取代目前使用的合成高分子材料，制成可生物降解的日用品；水溶性幾丁聚糖衍生物可作為日用化妝品添加劑等。 【進展情況】已完成制備工藝、質量標準等研究工作。
南京中醫藥大學
2021-04-13
硫酸化魔芋葡甘聚糖
研發階段/n內容簡介：硫酸化多糖是指羥基上帶有硫酸根的多糖，它是抗病毒多糖中研究得最多的一類多糖。包括從植物中提取的各種硫酸化多糖、肝素、天然中性多糖的硫酸衍生物及人工合成的各種硫酸化多糖，如：硫酸葡聚糖、硫酸戊聚糖等。該課題以丙酯化魔芋葡甘低聚糖為原料，經氯磺酸和甲酰胺酯化得到硫酸化魔芋葡甘低聚糖（HOGS）。主要從HOGS的分離純化、結構分析和抗乙肝病毒活性三個方面進行了研究。研究結果顯示：所得硫酸化魔芋葡甘低聚糖為均一成分的低聚糖；低聚KGM經丙酯化修飾和硫酸酯化后，糖環的C2和C3位的羥基上
湖北工業大學
2021-01-12
殼聚糖改性與應用（一）
? 殼聚糖改性高穩定性絡合碘試劑——將功能性殼聚糖的改性產物與碘絡合，制得新型抗菌高分子抗菌劑。產物為溶液狀。在制備過程中對產物進行了進一步功能化改性，產物可在極短的時間內迅速冷凍干燥成粉末狀固體（較一般的碘維酮溶液冷凍干燥時間縮短12h以上），或與其它敷料一起混合后冷凍干燥定型。在浙江省醫學科學院國家新藥安全評價研究重點實驗室進行了產品性能的評價工作。這類敷料有效碘含量高（＞38mg/g），可以克服目前碘伏、碘維酮等抗菌劑存在的碘絡合不穩定的缺點(60℃溫度下加熱6h，有效碘含量降低比率
北京理工大學
2021-01-12