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性狀 不僅要經(jīng)得住市場(chǎng)的考驗(yàn)，還要經(jīng)得過消費(fèi)者的認(rèn)可，才能鑄就經(jīng)典 應(yīng)用劑型 替米考星預(yù)混劑、替米考星溶液、替米考星注射液 產(chǎn)品參數(shù)

Tegaserod是瑞士諾華公司開發(fā)的新一類選擇性5-HT4受體部分激動(dòng)劑中的第一個(gè)藥物，其主要用于治療以便秘為主的IBS。在美國(guó)和加拿大的一個(gè)包括799例病人Ⅲ期臨床試驗(yàn)已報(bào)告了初步結(jié)果：12mg/天與安慰劑對(duì)照，能明顯改善腹痛和腹部不適，腫脹及腸功能；且本藥具有良好的耐受性，無任何顯著的不安全性問題。治療組中副作用約5%，主要為腹痛，腹瀉，頭痛，而這些癥狀與IBS本身疾病癥狀也是相似的。

Tegaserod是瑞士諾華公司開發(fā)的新一類選擇性5-HT4受體部分激動(dòng)劑中的第一個(gè)藥物，其主要用于治療以便秘為主的IBS。在美國(guó)和加拿大的一個(gè)包括799例病人Ⅲ期臨床試驗(yàn)已報(bào)告了初步結(jié)果：12mg/天與安慰劑對(duì)照，能明顯改善腹痛和腹部不適，腫脹及腸功能；且本藥具有良好的耐受性，無任何顯著的不安全性問題。治療組中副作用約5%，主要為腹痛，腹瀉，頭痛，

抗血小板聚集和抗血栓藥物。用于急性冠狀動(dòng)脈綜合癥（ACS）患者。 注冊(cè)分類：化藥 3+6，目前國(guó)內(nèi)無申報(bào)。2019 年（化合物、組合物、用途、 工藝）專利到期。 研發(fā)現(xiàn)狀：已經(jīng)完成原料的中試放大，建立了完整的原料藥和中間體質(zhì)量 控制標(biāo)準(zhǔn)。制劑的處方研究已經(jīng)開始。

性狀 本品為淡黃色粉末，味苦，易溶于水，溶液穩(wěn)定，久置不變色。 應(yīng)用劑型 磷酸替米考星預(yù)混劑、磷酸替米考星溶液、磷酸替米考星注射液 產(chǎn)品參數(shù)

伊馬替尼是瑞士諾華公司研發(fā)的一種酪氨酸激酶抑制劑類抗腫瘤藥物，于2001年5月獲得 美國(guó)食品與藥品管理局 (FDA) 的批準(zhǔn)上市，用于治療慢性骨髓性白血病，又于2002年2月被批 準(zhǔn)用于治療胃腸道間質(zhì)細(xì)胞腫瘤，具有起效迅速、轉(zhuǎn)移性強(qiáng)、副作用小等優(yōu)點(diǎn)，其專利化合物 專利近年到期，國(guó)內(nèi)多家企業(yè)仿制上市。 尼洛替尼是瑞士諾華公司開發(fā)的第二代具有高度選擇性的酪氨酸激酶抑制劑，用于對(duì)既往 治療(包括伊馬替尼治療)耐藥與不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者，治療范圍更廣，療效更佳，目前國(guó)內(nèi)多個(gè)企業(yè)醞釀尼洛替尼的仿制工作。 達(dá)沙替尼由百時(shí)美施貴寶公司研發(fā)，2006年2月在美國(guó)首次上市。是首個(gè)批準(zhǔn)上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制劑，用于對(duì)既往治療失敗或不耐受的成人各階段慢性髓細(xì)胞樣白血病，也 可用于治療對(duì)其他療法耐藥或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性急性淋巴細(xì)胞性白血病成年患者。目前 國(guó)內(nèi)多個(gè)企業(yè)進(jìn)行達(dá)沙替尼的仿制工作。 

成果簡(jiǎn)介： 沃替西汀(Vortioxetine)屬于新一代抗抑郁藥。該藥被認(rèn)為通過2種作用機(jī)制的聯(lián)合發(fā)揮作用：受體活性調(diào)節(jié)和再攝取抑制（reuptake inhibition）。體外研究表明，vortioxetine是5-HT3和5-HT7受體拮抗劑、5-HT1B受體部分激動(dòng)劑

樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長(zhǎng)的多種細(xì)胞因子作為靶點(diǎn)，其中包括血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）、 成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（FGF）、血小板源生長(zhǎng)因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細(xì) 施的轉(zhuǎn)移與生長(zhǎng)。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關(guān)鍵中間體，其合成工藝在 國(guó)內(nèi)鮮見報(bào)道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現(xiàn)實(shí)意義。 自2012年、2015年美國(guó)FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國(guó)外專利的保護(hù)，但國(guó)內(nèi)對(duì)其的需求量很大。因此， 我們研究團(tuán)隊(duì)分別以麥?zhǔn)纤岷捅嵩辖?jīng)接枝、甲化、關(guān)環(huán)、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關(guān)環(huán)等技術(shù)步驟的難題，將關(guān)環(huán)、上氯等技術(shù)步驟的收率提升近25% —30%,最終產(chǎn)品的純度達(dá)到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經(jīng)歷5步反應(yīng)目標(biāo)產(chǎn)品收率達(dá)到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經(jīng)歷6 步反應(yīng)，目標(biāo)產(chǎn)品收率達(dá)到40%以上。將該工藝路線經(jīng)中試研究發(fā)現(xiàn)，反應(yīng)充 分，反應(yīng)重現(xiàn)性良好，各項(xiàng)技術(shù)指標(biāo)正常，目標(biāo)產(chǎn)品收率達(dá)40%—45%,產(chǎn)品純 度達(dá)98%以上。該研究成果意味著，國(guó)內(nèi)抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關(guān)鍵中 間體的技術(shù)路線問題將不再是瓶頸問題。

凌云多店鋪進(jìn)銷存系統(tǒng)零售版主要針對(duì)零售店鋪日常業(yè)務(wù)的商品入庫(kù)、采購(gòu)?fù)素洝N售出庫(kù)、銷售退換貨、盤點(diǎn)、財(cái)務(wù)管理等工作。全面反映門店的采購(gòu)、銷售、損耗、財(cái)務(wù)情況，為多店鋪的決策提供了正確的支持平臺(tái)，幫助門店更有效、更全面地管理商品，是一款適合零售型的服裝、箱包、裝飾品、童裝、內(nèi)衣店等單店鋪或多店鋪使用的零售店鋪進(jìn)銷存。