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藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯 專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2，4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-04-11
藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。 利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。 華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-02-01
3-甲基喹噁啉-2-羧酸殘留檢測方法及試劑盒研究
研發階段/n本成果在國內率先合成了喹乙醇殘留標示物3一甲基-2喹噁啉一羧酸(MQCA)，研究制成標準對照品，建立起MQCA在動物可食性組織中殘留檢測的高效液相色譜分析方法(HPLC)并提交國家標準。通過合成MQCA的人工抗原，制備出高效價、特異的抗體，建立起豬可食組織中MQCA殘留酶聯免疫吸附分析法(ELISA)。研制開發出MQCA殘留ELISA檢測試劑盒。通過HPLC法進行比對、動物殘留試驗、經有資質檢測機構和研究單位的復核與應用等考核，該試劑盒的靈敏度、準確度、重現性、穩定性均達到國際殘留分析的
華中農業大學
2021-01-12
國家發改委：把碳達峰碳中和擺在環資工作突出位置
會議指出，推進碳達峰碳中和是黨中央經過深思熟慮作出的重大戰略決策，是我國對國際社會的莊嚴承諾，也是推動高質量發展的內在要求。
人民網
2022-01-12
一種碳納米結構修飾片狀有序介孔碳材料及其制備方法
本發明公開了一種碳納米結構修飾片狀有序介孔碳材料及其制備方法。本發明的方法包括步驟：（１）制作前驅體溶液：以無水乙醇為溶劑，可溶性酚醛樹脂為第一組分，三嵌段共聚物為第二組分，按比例混合形成均勻的前驅體溶液。（２）選用草酸鉀作為基質，將其固體粉末堆積到反應器中，按比例加入前驅體溶液，利用乙醇的蒸發獲得復合材料，將獲得的復合材料經歷低溫熱交聯、高溫分段焙
東南大學
2021-04-14
具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物及其應用
【發 明 人】段金廒；陶偉偉；楊念云；唐于平【摘要】本發明公開了具有抗腫瘤活性的新西松烷型二萜化合物。體外抗腫瘤活性研究表明，本發明提供的西松烷型二萜化合物對多種腫瘤細胞，包括胃癌、結腸癌、肝癌或腎癌等均具有很強的抗腫瘤活性，且經過毒性實驗研究表明，本發明提供的具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性較低，可望開發成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
種 β 羰基-1，3-二噻烷類化合物的制備方法
β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具羰基和噻烷官能團，其中，噻 烷基團作為羰基等價物用于復雜羰基化合物的制備及相關分子骨架 和片斷的構建，可進行一系列官能團轉換；羰基本身可參與眾多官能 團的轉化，以及雜環的構筑。β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具了二 者的反應特性，作為高度官能化的三碳單位，是構筑眾多雜環類化合 物、構筑眾多多羰基類化合物以及眾多藥物分子和天然產物的重要中 間體。 目前已報道的 β 羰
蘭州大學
2021-04-14
過碳酰銨生產技術
過碳酰銨是一種新型的高效無毒滅菌，殺菌，消毒劑，外觀為白色的細小晶體，易溶于水，化學性質較穩定，與傳統的消毒劑―過碳酸鈉相比，過碳酰銨活性氧的含量較高，在水中溶解度大，功效更安全，性能優異，廣泛用于日化，生化，化工，飲食，醫藥，醫療衛生，紡織印染，造紙，皮革等多種工業部門。同時還應用于有機高分子合成作引發劑，使聚合反應轉化率大為提高，在發達國家中，過碳酰銨的研究，生產和應用是相當熱門的，而我國由于種種原因，對它的研究開發，生產和應用還處在啟蒙階段，不過由于2003年全國“非典”的教訓，使人們對過碳酰銨的性能認識和生產應用肯定會出現。
武漢工程大學
2021-04-11
碳基CMOS集成電路技術
發展了高性能、低功耗碳基CMOS集成電路技術，性能和功耗全面超越現有技術，有望成為未來主流信息器件。發表了包括兩篇Science在內的SCI論文150余篇；相關成果兩獲國家自然科學二等獎以及其他重要獎勵，多次被NatureIndex等專題報道。
北京大學
2021-02-22
四取代碳手性中心的構建
1. 基于理論計算的過渡金屬催化構建四取代碳中心(1) 設計并實現了 一種基于斃催化的卡賓前體與芳香酮舞基a -季鉉鹽偶聯 制備季碳中心的方法。基于原子經濟性和綠色化學的考慮，完成人設計了一個內 部氧化還原中性的底物一一芳香酮舞基a-季鉉鹽。親核試劑與親電試劑部分共 同連接到在線生成的卡賓實現氧化還原守恒從而構建兩個新碳-碳鍵，進而實現 季碳合成。(2) 完成人通過底物誘導Pauson-Khand反應高選擇性手性可控的構建手性 季碳。成人通過理論計算研究了一系列不同結構烯基決基環己烷衍生物的反應活 性，通過實驗證明對反應活性順序的理論預測，并將此項設計應用于天然產物全 合成中。(3) 完成人提出了 一種通過金催化串聯頻哪醇類型重排反應構建橋頭烷氧 基叔碳的新方法。2. 基于理論計算的小分子催化構建四取代碳中心通過麟參與聯烯活化可以獲得高活性的烯基鱗中間體，使用三取代碳親核試 劑，則通過對烯基鱗親電進攻則可直接構建四取代碳結構。完成人對勝催化劑進 行設計，使用手性氨基酸殘基與勝結合，得到一系列手性麟-肽催化劑，并應用 于聯烯偶聯中，進而實現四取代碳的構建。3. 天然產物和藥物活性分子中的手性四取代碳構建(1) 完成人在對包含橋頭季碳的多環天然產物Retigeranic Acid A的全合 成研究中，通過理論計算對季碳手性生成的研究大幅度提升了合成效率。(2) 完成人在Corti stat ins A以及Farnesiferol C的全合成中,使用到 了之前發展的金催化串聯反應，通過頻哪醇類型重排反應誘導構建選擇性地構建 了橋頭烷氧基叔碳手性中心。(3) 在理論計算化學的引導下，提出了一種錯催化［3+2］環化反應，能夠直 接構建具有兩個橋頭季碳的雙環［3. 3. 0］骨架，并將此反應應用于天然產物靈芝 醇的全合成中。
重慶大學
2021-04-11