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雷公藤內酯醇中間體的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內酯醇、雷公藤酮和雷酚內酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內酯醇
蘭州大學
2021-04-14
合成生物降解高分子造影劑的制備
超聲造影劑（USCA）是用于增強超聲強度、提高超聲診斷正確性、精確度和靈敏度的一種媒質。USCA是臨床超聲檢查的消耗品，在國內各大醫院進口高檔超聲設備的同時，也需要相當數量的高質量造影劑。因此，研制能批量生產、合適劑型、消毒滅菌的USCA是一項迫切而極具經濟效益的項目。現階段國內使用的USCA基本上依賴進口，價格昂貴。 合成生物降解高分子材料制作的USCA具有粒徑更理想（3～5μm），粒徑分布更集中（粒徑大于8μm的粒子小于8%）、體內穩定性高、抗壓力性能好、反聲源性高等優點，而且還
四川大學
2021-04-14
生物基聚氨脂類產品的生物-化學組合合成技術
聚氨酯（Polyurethane, PU）是一種新興的有機高分子材料，被譽為 “第五大塑料”，與橡膠材料相比，聚氨酯特殊的微相分離結構賦予PU良好的耐磨性、耐擦傷性、粘結性、柔韌性、優良的保光性與低溫性等卓越的性能而被廣泛應用于化工、輕工、電子、醫療、建筑、航空航天等眾多領域，是目前發展最快的特種有機樹脂之一。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、成果簡介
聚氨酯（Polyurethane, PU）是一種新興的有機高分子材料，被譽為 “第五大塑料”，與橡膠材料相比，聚氨酯特殊的微相分離結構賦予PU良好的耐磨性、耐擦傷性、粘結性、柔韌性、優良的保光性與低溫性等卓越的性能而被廣泛應用于化工、輕工、電子、醫療、建筑、航空航天等眾多領域，是目前發展最快的特種有機樹脂之一。自從1998年以來，國內聚氨酯產業發展迅速， 據統計，2020年，我國聚氨酯行業產量在1470萬噸左右，總產能約占全球總產能的36.4%，成為全球最大的聚氨酯生產國和消費國。隨著石油的日益枯竭和環境污染等問題的出現，尋求廉價、高效、可再生和環境友好的資源替代石化資源合成PU已迫在眉睫，這也是行業近年來需要重點解決的問題。
華中科技大學
2022-07-27
烯烴環氧化反應的綠色電化學合成
上海交通大學
2021-04-13
索非布韋的合成方法及產業化
索非布韋（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，結構如圖 1 所 示）是吉利德科學公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日獲得 美國食品藥品監督管理局（FDA）批準的用于基因 1 型，2 型，3 型 以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治療藥物。 目前索非布韋 28 片/瓶在美國的銷售價格為 2.8 萬美元，即每片 1000 美元，而大多數患者需要治療 12 周，總費用將達 8.4 萬美元， 分析認為索菲布韋會成為一款超級重磅炸彈藥物。2014 年在美國的 銷售額將達到 19 億美元，到 2016 年其銷售額將達 66 億美元。 本項目將研究索非布韋的合成方法和產業化工藝條件，通過設計 和改進現有的索非布韋合成方法，獲得索非布韋的生產技術，項目的 考核指標是實現索非布韋的產業化生產。 本項目索非布韋合成方法具有以下優點： 1) 操作步驟簡單，每一步重要中間體的純化均采用重結晶或非常 普通的純化方法，不需要進行硅膠柱層析等繁瑣的純化方式； 2) 每一步的合成反應收率較高，進行產業化生產的裝置簡單，沒 有特殊的化工裝置要求； 3) 整個工藝路線設計合理，溶劑回收方便，三廢產生量很少，屬 于環境友好型綠色合成生產工藝； 4) 順利實現的所有重要反應中間體和最終索非布韋產品的立體 選擇性控制，通過 31P NMR 譜以及 1H NMR 譜檢測結果表明， 該生產工藝得到了單一立體構型的索非布韋目標化合物。
南開大學
2021-04-13
一種吲唑的制備方法及其在藥物合成中的應用
由于其良好的生物活性，吲唑類化合物日益引起藥物研究者的重視。很多具有生物活性的吲唑衍生物相繼被合成，并應用于臨床，如：KP1019 已經順利通過了結直腸癌的一期臨床試驗；lonidamine 是一種窄譜抗腫瘤藥，臨床用于各種腫瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和腦瘤的治療；AF-2785 是一種處在試驗階段的男性口服避孕藥；根據文獻報道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表現出了很好的抗血管生成活性；granisetron 臨床上用于細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐以及預防治療手術后的惡性嘔吐；
蘭州大學
2021-04-14
多位點修飾的內嗎啡肽-1 類似物的合成和應用
―疼痛‖是指病人身體內部的傷害性感覺，它包括傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺，以及機體對傷害性刺激的痛反應。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質量。因此，疼痛藥物的研發一直是全球性的熱點和難點。目前臨床上使用的鎮痛藥物主要包括非甾體抗炎類藥物（解熱鎮痛藥），阿片類鎮痛藥物和輔助鎮痛藥物。其中，阿片類鎮痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發揮其鎮痛作用，不論是創傷痛、術后痛等急性痛，還是癌痛等慢性疼痛，阿片類鎮痛藥物都發揮著非常重要的作用，尤其在治療中度
蘭州大學
2021-04-14
一種新的合成含吡啶類化合物的方法
本發明公布了一種含吡啶單元的化合物的合成方法，以硝基取代的苯乙酸，甲基吡啶或甲基喹啉為反應物，CuBr為催化劑，反應溫度為120℃，氧氣氛圍下反應24-36小時。反應完畢，對反應液進行萃取，合并有機相，柱色譜分離，獲得含吡啶單元的產物。本發明制備方法用羧酸類化合物代替傳統的醛類化合物參與反應，具有很好的應用前景。
青島農業大學
2021-04-13
一種便于收納的供暖裝置
電能供暖具有便捷性、安全性和低碳性等特點，電能供暖設備具有廣闊的市場空間。本發明可在不工作時將進行折疊收起，以顯著節省供暖裝置的占用空間；本發明能夠實現模塊化組裝，設備檢修和更換非常方便；本發明攜帶方便，可用于室內外多種場合。
沈陽農業大學
2025-05-21
基于同時封裝靶物質并合成具有氧化還原活性的MOFs的制法
本發明公開了基于同時封裝靶物質并合成具有氧化還原活性MOFs的制法，選用亞甲基藍作為有機靶分子，通過一鍋法在合成MOFs的同時將亞甲基藍封裝在內，得到亞甲基藍修飾的ZIF-8，克服上述MOFs材料不具有電傳導能力的缺陷，本發明方法簡單，快速、成本低，制備產物可對多巴胺進行準確、靈敏、簡便、快捷的探測，為生物檢測、化學分析等領域的研究提供了一種新的發展方向。金屬有機框架材料（MOFs）是一類由金屬離子(簇)與有機橋聯配體連接而成的具有納米孔穴的超分子晶體材料。有著很多優異特點：比表面積超大，孔徑和拓撲結構可以調控，熱穩定性、化學穩定性很好，因此，金屬有機框架材料比其他材料有著廣闊的發展前景。可以調控的孔徑以及拓撲結構使得金屬有機框架材料在生物、化學傳感方面有著廣闊的應用前景，此外，人們已經研究了金屬有機框架材料在催化劑、氣體儲存、吸附與分離、藥物緩釋等諸多方面的應用。
青島大學
2021-04-13