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3CLpro 抑制劑的合成工藝
貓傳染性腹膜炎是感染貓冠狀病毒而引起的疾病，傳染率非常高，一般認(rèn)為是經(jīng)口鼻感染。病毒攜帶貓會(huì)由糞便排毒，帶原貓會(huì)由糞便排毒傳染同居的貓，少數(shù)可經(jīng)衣服、食皿、寢具，人或昆蟲等機(jī)械途徑傳染。因此該疾病具有較大的危害性。 GC376 是一種 3CLpro 抑制劑，經(jīng)研究能有效治療貓傳染性腹膜炎，目前在市場(chǎng)上售價(jià)較高。它以 0.15，0.2 和 0.15μM 的 IC50 值抑制病毒 TGEV，F(xiàn)IPV 和PTV 的復(fù)制。GC376 可有效抑制細(xì)胞培養(yǎng)中 NPI52 耐藥病毒的復(fù)制野生型病毒，表明該突變不賦予對(duì) GC376 的交叉耐藥性。另外，體內(nèi)研究表明 GC376 在貓?bào)w內(nèi)具有良好的生物利用度和安全性。江南大學(xué)藥學(xué)院均相催化與藥物合成化學(xué)研究室開(kāi)發(fā)了 3CLpro 抑制劑GC376 的化學(xué)合成工藝，從簡(jiǎn)單的原料出發(fā)，經(jīng)九步反應(yīng)得到最終產(chǎn)物，具有較大的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。
江南大學(xué)
2021-04-11
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一甘氨酸鈉碳酸鹽的合成
在泡騰飲料、泡騰藥物和膨松食品中，一甘氨酸鈉碳酸鹽（mono-SGC）是較理想的二氧化碳?xì)怏w的來(lái)源。與其它用作發(fā)泡劑的無(wú)機(jī)化合物（比如碳酸氫鈉）相比較，一甘氨酸鈉碳酸鹽有更優(yōu)越的理化性質(zhì)和應(yīng)用范圍。一甘氨酸鈉碳酸鹽分解后的產(chǎn)物是甘氨酸和二氧化碳。甘氨酸是人體必須的氨基酸，可用來(lái)治療胃酸過(guò)多與肌力衰竭，在膠原中的含量為25%-30%。所以一甘氨酸鈉碳酸鹽用作藥物和食品中的發(fā)泡劑較為安全。一甘氨酸鈉碳酸鹽在國(guó)外已應(yīng)用于食品和醫(yī)藥工業(yè)中，一項(xiàng)美國(guó)專利報(bào)道了一甘氨酸鈉碳酸鹽的制備，但產(chǎn)率只有77%。用我們改進(jìn)的方法合成一甘氨酸鈉碳酸鹽產(chǎn)率可達(dá)90%。
武漢工程大學(xué)
2021-04-11
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天然活性成分的生物合成及高效分離
癌癥、冠心病、糖尿病等疾病嚴(yán)重威脅人類健康。世界衛(wèi)生組織的2008最致命疾病分析報(bào)告，到2010年，癌癥將取代心臟病成為最大殺手。到2030年，每年的癌癥新發(fā)病患者將達(dá)到2700萬(wàn)，死亡達(dá)1700萬(wàn)。與激素代謝相關(guān)的癌癥乳腺癌、前列腺癌發(fā)病率逐年增加。世界衛(wèi)生組織1990年公布的資料：美國(guó)總死亡人數(shù)中，有24.7%死于冠心病。1995年，全球1.35億糖尿病患者；而到2025年，這個(gè)數(shù)字將會(huì)達(dá)到3億；中國(guó)目前有4000萬(wàn)。 而日常生活中，某些常見(jiàn)食品中有效成分疾病的預(yù)防及治療有顯著的作用。例如：西洋蕪荽、甘草和甘橘類水果中所含的香豆素是天然的“血液稀薄劑”，可預(yù)防血栓；十字花科蔬菜：吲哚(萊菔硫烷)可阻礙雌激素引發(fā)腫瘤生長(zhǎng)的效用，預(yù)防乳腺癌；櫻桃、葡萄及草莓內(nèi)的鞣花酸可以使致癌物失去作用；五谷中的植酸可以使促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)的類固醇化合物失去作用；蘋果和葡萄柚中的可溶性纖維――果膠有助于降低于膽固醇并預(yù)防糖尿病；黃豆類食物中所含有的大豆異黃酮，能夠阻止腫瘤附近長(zhǎng)出新的微血管。2010年美國(guó)保健品及健康食品市場(chǎng)總銷售額達(dá)800億美元。其中，植物來(lái)源的天然保健品約占80％的市場(chǎng)份額。我國(guó)植物提取物行業(yè)年出口近百億元，健康產(chǎn)業(yè)產(chǎn)品可達(dá)萬(wàn)億元（中糧數(shù)據(jù)）。 針對(duì)天然活性成分原料含量低，產(chǎn)品質(zhì)量要求高的問(wèn)題，該課題組采取生物合成、高效分離、工程化研究的策略，高效提取或合成天然活性成分。
北京化工大學(xué)
2021-02-01
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鹽酸達(dá)泊西汀的合成工藝研究
成果簡(jiǎn)介： 本項(xiàng)目以三氯苯丙酮為起始原料，經(jīng)還原、縮合、鹵代、化、手性拆分、成鹽得到粗品，將重結(jié)晶技術(shù)引入本項(xiàng)目，結(jié)晶得到高純度的鹽酸達(dá)泊西汀產(chǎn)品。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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合成低級(jí)羧酸酯的綠色催化技術(shù)（技術(shù)）
? 本發(fā)明專利是一種用于生產(chǎn)低級(jí)羧酸酯的新型催化劑，該類新型催化劑用于由低級(jí)醇和低級(jí)羧酸反應(yīng)生產(chǎn)低級(jí)羧酸酯。原料包括脂肪族羧酸、芳香族羧酸、飽和脂肪酸、不飽和脂肪酸等，所用的醇為C1-C6脂肪醇等，可以廣泛用于有機(jī)羧酸酯的合成領(lǐng)域。該類新型催化劑具有環(huán)保、對(duì)設(shè)備腐蝕輕微、反應(yīng)條件溫和、易于分離、催化活性好、選擇性高等特點(diǎn)。并且能夠保證反應(yīng)長(zhǎng)時(shí)間、穩(wěn)定、連續(xù)地進(jìn)行。與現(xiàn)有生產(chǎn)工藝流程相適應(yīng)，本發(fā)明不需要在工藝設(shè)備方面進(jìn)行大的改動(dòng)，可以簡(jiǎn)化原有生產(chǎn)流
北京理工大學(xué)
2021-01-12
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基于視點(diǎn)合成的多視點(diǎn)容錯(cuò)編碼框架
本發(fā)明公開(kāi)了一種基于視點(diǎn)合成的多視點(diǎn)容錯(cuò)編碼框架，對(duì)一個(gè)以上視點(diǎn)信息進(jìn)行視頻流傳輸編碼，選擇其中一個(gè)視點(diǎn)編碼為基本視點(diǎn)，其余視點(diǎn)編碼為增強(qiáng)視點(diǎn)；增強(qiáng)視點(diǎn)采用視點(diǎn)合成預(yù)測(cè)方式編碼，利用基本視點(diǎn)的深度圖，獲取增強(qiáng)視點(diǎn)的視點(diǎn)合成預(yù)測(cè)圖像，編碼框架中引入基于分布式視頻編碼理論的差錯(cuò)控制幀。本發(fā)明充分利用分布式視頻編碼的傳輸魯棒性特性，減小視點(diǎn)間合成預(yù)測(cè)引起的視點(diǎn)間差錯(cuò)擴(kuò)散對(duì)多視點(diǎn)視頻圖像質(zhì)量的影響，增強(qiáng)多視點(diǎn)視頻流的傳輸魯棒性，使其更好的適應(yīng)于有損網(wǎng)絡(luò)環(huán)境下的視頻傳輸。
西南交通大學(xué)
2016-07-05
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新型抗炎藥的設(shè)計(jì)、合成和成藥性評(píng)價(jià)
非甾體抗炎藥 NSAIDs 作為臨床上使用最多的抗炎藥物，其嚴(yán)重的胃腸道不良反應(yīng)，及長(zhǎng)期使用升高平均動(dòng)脈壓的副作用限制了其在臨床上的應(yīng)用。而內(nèi)源性 H2S 具有良好的抗炎作用，其抗炎途徑與NSAIDs 不同；且其具有良好的胃腸道保護(hù)作用及擴(kuò)張血管，降低血壓的生理活性。所以把 NSAIDs 與外源性 H2S 供體進(jìn)行結(jié)構(gòu)組合，得到一類新型的抗炎藥物。
蘭州大學(xué)
2021-04-14
合成低級(jí)羧酸酯的綠色催化技術(shù)（技術(shù)）
成果簡(jiǎn)介：本發(fā)明專利是一 種 用 于 生 產(chǎn) 低 級(jí) 羧 酸 酯 的 新 型 催 化 劑 ，該 類新型催化劑用于由低級(jí)醇和低級(jí)羧酸反應(yīng)生產(chǎn)低級(jí)羧酸酯。原 料 包 括 脂 肪 族 羧 酸
北京理工大學(xué)
2021-04-14
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耐高溫有機(jī)-無(wú)機(jī)雜化樹脂的合成
內(nèi)容介紹： 本項(xiàng)目以硅烷偶聯(lián)劑為原料，在一定的條件下，利用水解縮合法合成 含活性基團(tuán)硅氧烷樹脂。該硅氧烷樹脂不僅具有耐高溫、耐化學(xué)腐蝕等， 其活性基團(tuán)可以與其它樹脂反應(yīng)形成界面粘接性能良好、甚至呈均相的 耐高溫樹脂，該樹脂體系具有優(yōu)良的耐高溫性能和重量保持率。 所開(kāi)發(fā)的系列高性能耐高溫環(huán)氧基硅氧烷樹脂的合成工藝簡(jiǎn)單、投資 成本小，樹脂黏度可
西北工業(yè)大學(xué)
2021-04-14
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L-刀豆氨酸的合成工藝研究
項(xiàng)目研究背景： 該工藝以廉價(jià)的 L-Cbz-蛋氨酸為原料， 經(jīng)內(nèi)酯化反應(yīng) 得到關(guān)鍵的中間體 N-Cbz-L- 高絲氨酸內(nèi)酯， 再與丙基溴反應(yīng)對(duì)羧基進(jìn)行保 護(hù)得到羥基丁酸丙酯衍生物，然后 PBr3 作為鹵化試劑發(fā)生鹵化反應(yīng)，引 入溴離子離去基，含有離去基的側(cè)鏈與 N-羥基鄰苯二甲酰亞胺發(fā)生 N-烷 化反應(yīng)，引入 NH2-O 健，接著在濃鹽酸中脫去保護(hù)基并發(fā)生水解酞酰亞 胺反應(yīng)，得到含有
南昌大學(xué)
2021-04-14