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諾拉曲塞屬胸苷酸合成酶抑制劑。胸苷酸合成酶因為體內(nèi)胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復(fù)制和細(xì)胞生長過程中起著關(guān)鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶的之一。是目前唯一一個處于III期臨床研究階段、因而最有希望首先獲得批準(zhǔn)的肝癌治療藥物。現(xiàn)Eximias制藥公司正在世界范圍內(nèi)全力積極開發(fā)諾拉曲塞，其中用于治療結(jié)腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤研究已在美國、英國、加拿大、意大利和南非等國進(jìn)入II期試驗，用于肝癌治療則處于III期研究階段。

諾拉曲塞屬胸苷酸合成酶抑制劑。胸苷酸合成酶因為體內(nèi)胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復(fù)制和細(xì)胞生長過程中起著關(guān)鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶的之一。是目前唯一一個處于III期臨床研究階段、因而最有希望首先獲得批準(zhǔn)的肝癌治療藥物。現(xiàn)Eximias制藥公司正在世界范圍內(nèi)全力積極開發(fā)諾拉曲塞，其中用于治療結(jié)腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤研

【發(fā) 明 人】李偉；文紅梅；王天麟；周瑩；陳磊【摘要】本發(fā)明公開了一種2，5-二羥甲基-3，6-二甲基吡嗪(liguzinediol)的合成和精制方法，該方法以2，5-二甲基吡嗪為原料，通過自由基反應(yīng)直接生成liguzinediol。此工藝僅一步反應(yīng)，反應(yīng)溫和，操作簡便，反應(yīng)時間短，成本低，收率高，易分離純化，適于工業(yè)化生產(chǎn)。

本發(fā)明提供一種制備 N-甲基烏洛托品鹽的方法，將烏洛托品和質(zhì)子酸生成的質(zhì)子化烏洛托品鹽在適 宜條件下直接轉(zhuǎn)化成 N-甲基烏洛托品鹽。其原理為:烏洛托品質(zhì)子化后生成含 N-H 鍵的叔胺陽離子; 陽離子的生成使與質(zhì)子化氮原子相連的烏洛托品骨架上的亞甲基活化，繼之在適宜條件下發(fā)生斷鏈、轉(zhuǎn) 移和插入 N+-H 鍵的反應(yīng)，最終生成 N-甲基烏洛托品陽離子，在這種亞甲基轉(zhuǎn)移反應(yīng)中，陰離子一般不 參與反應(yīng)。該制備方法不用其它甲基化試劑，涉及化學(xué)

我國農(nóng)業(yè)及工業(yè)氯化鉀年消費(fèi)量約為1000萬噸，其中60%依賴進(jìn)口。鉀資源開發(fā)事關(guān)整個 國家的糧食安全。 鉀資源主要分為可溶性鉀資源 (包括海水鉀資源、可溶性固體鉀資源和地下鹵水鉀資源) 和非水溶性溶鉀資源。目前生產(chǎn)鉀肥 (氯化鉀) 的主要原料來自可溶性鉀資源，除少量采用海 水提鉀外，主要采用鉀石鹽礦、光鹵石礦、硫酸鹽鉀礦和混合鹽礦等可溶性固體鉀礦和地下含 鉀鹵水。 可溶性鉀資源生產(chǎn)氯化鉀主要包括分解結(jié)晶和浮選兩個主要過程，根據(jù)礦物原料和工藝組 合情況分為冷分解結(jié)晶-正浮選，反浮選-冷分解結(jié)晶等工藝。 華東理工大學(xué)資源過程工程研究所建有國際先進(jìn)水平的浮選與結(jié)晶過程研究測試平臺， 可對光鹵石和鉀石鹽制備氯化鉀的浮選工藝、浮選藥劑復(fù)配、結(jié)晶過程進(jìn)行在線監(jiān)測研究；對 結(jié)晶產(chǎn)品粒度分布、晶體形貌特征分析表征；利用二維激光粒子測速儀PIV、體三維速度場儀 V3V及其相關(guān)流體力學(xué)軟件，可對各類結(jié)晶器流場進(jìn)行數(shù)值模擬與分析，實(shí)現(xiàn)結(jié)構(gòu)與操作參數(shù) 的多參數(shù)系統(tǒng)優(yōu)化，開展結(jié)晶器設(shè)計與工程放大研究等。獲得多項國家發(fā)明專利授權(quán)，形成了 上下游相互關(guān)聯(lián)、相互支撐的氯化鉀生產(chǎn)成套化、系列化專利工業(yè)技術(shù)，氯化鉀生產(chǎn)過程中鉀 收率高、能耗低、產(chǎn)品品位高。相關(guān)研究成果已在大型工業(yè)裝置得到應(yīng)用，取得顯著地經(jīng)濟(jì)效 益。

"氯乙烯(VCM)主要用于合成聚氯乙烯樹脂(PVC)。目前我國氯乙烯生產(chǎn)主要通過乙炔法生產(chǎn)。然而，乙炔法一直采用劇毒的氯化汞催化劑，嚴(yán)重制約著乙炔法的可持續(xù)發(fā)展。Au催化劑被眾多研究者認(rèn)為是最有可能工業(yè)化的非汞催化劑。本研究制備了一種促進(jìn)型Au基催化劑，結(jié)果表明該催化劑對Au活性物種的失活、催化劑載體表面的積碳消除作用有明顯的促進(jìn)效應(yīng)。穩(wěn)定性考評結(jié)果顯示，在工業(yè)條件下，氯乙烯選擇性為100%，預(yù)估壽命超過3000 h。相關(guān)研究結(jié)果已申請多項中國專利。 項目已完成實(shí)驗室小試和催化劑組成，載體等參數(shù)的優(yōu)化和催化劑放大制備。擬應(yīng)用于全國層面的氯堿行業(yè)替代劇毒氯化汞催化劑，即煤基乙炔氫氯化合成氯乙烯單體過程中的關(guān)鍵催化劑，在不改變原有乙炔氫氯化工業(yè)反應(yīng)條件前體下僅替換現(xiàn)有氯化汞催化劑即可，具有較好的社會效益。"

我國目前工業(yè)副產(chǎn)氯化氫總量達(dá)380萬噸/年，隨著MDI、TDI、甲烷氯化物等涉氯產(chǎn)品的 大規(guī)模擴(kuò)產(chǎn)和氯堿行業(yè)的發(fā)展，預(yù)計未來5年內(nèi)副產(chǎn)氯化氫總量將達(dá)到500萬噸/年，大量副產(chǎn) 氯化氫的循環(huán)利用問題已成為制約聚氨酯、氯堿、有機(jī)氟行業(yè)、農(nóng)藥、醫(yī)藥化工等眾多行業(yè)發(fā) 展的共性難題。以氯化氫為原料生產(chǎn)氯氣，實(shí)現(xiàn)氯資源循環(huán)利用，能夠有效解決副產(chǎn)氯化氫問 題，打破國外技術(shù)壟斷，促進(jìn)新興產(chǎn)業(yè)的健康發(fā)展和氯堿行業(yè)的優(yōu)化升級。我們開發(fā)了具有自 主知識產(chǎn)權(quán)的高性能的銅基催化劑，在單管試驗裝置上連續(xù)穩(wěn)定運(yùn)行9600小時的基礎(chǔ)上，建成 了國內(nèi)首套千噸級中試裝置，氯化氫的轉(zhuǎn)化率超過80%，為2016年在上海化工區(qū)建成10萬噸級 生產(chǎn)裝置奠定了基礎(chǔ)，該項目已被列入上海市科技成果轉(zhuǎn)化和產(chǎn)業(yè)化項目，將使我國成為全球 第二個擁有氯化氫催化氧化制氯氣技術(shù)的國家。

一、項目簡介（發(fā)明專利：99100015.3）該技術(shù)是一種對含氯化銨工業(yè)廢水綜合治理并從廢水中回收氯化銨的工藝，具有以下技術(shù)特點(diǎn)：1、利用多效蒸發(fā)、蒸汽噴射熱泵及余熱利用等技術(shù)，降低廢水治理及回收產(chǎn)品的運(yùn)行成本。2、采用低溫蒸發(fā)路線，使蒸發(fā)系統(tǒng)全部或部分為真空蒸發(fā)，保證設(shè)備不被腐蝕，一般設(shè)備使用壽命在15年以上。設(shè)備折舊費(fèi)的減小，使得廢水治理和回收產(chǎn)品的成本降低。3、采用常溫結(jié)晶工藝，使蒸發(fā)后廢液直接進(jìn)入結(jié)晶器。采用常溫冷卻結(jié)晶省去能耗較大的低溫冷卻系統(tǒng)。4、本項技術(shù)不產(chǎn)生二次污染。工藝過程的產(chǎn)物，一是固體氯化銨產(chǎn)品，一是蒸發(fā)冷凝水。工藝中冷卻水閉路循環(huán)使用。應(yīng)用本項技術(shù)不僅解決了含氯化銨工業(yè)廢水對環(huán)境的污染，而且有較高的經(jīng)濟(jì)效益。本工藝技術(shù)目前已在河北、浙江、山東、河南、天津、內(nèi)蒙、廣東等省推廣應(yīng)用，直接經(jīng)濟(jì)效益好，環(huán)保效益巨大。且本項目所研究開發(fā)的廢水治理工藝，也可在其它工業(yè)廢水的綜合治理中推廣應(yīng)用。二、市場前景氨及銨鹽是應(yīng)用非常廣泛的化工原料，應(yīng)用此類原料的生產(chǎn)中常常伴隨高濃度氯化銨廢水，此類廢水采用常規(guī)的環(huán)保處理方法，存在技術(shù)可行性差、廢水中的氯化銨得不到回收，因而綜合效益不理想。用本技術(shù)處理高濃度氯化銨廢水不但解決了環(huán)保問題，還會有可觀的經(jīng)濟(jì)效益，采用此技術(shù)也可處理含其他鹽類的工業(yè)廢水，因此具有廣闊的應(yīng)用前景。三、生產(chǎn)設(shè)備蒸發(fā)器、分離器、結(jié)晶器、水罐、離心機(jī)、泵等。四、合作方式提供技術(shù)服務(wù)。項目負(fù)責(zé)人： 史曉平、趙景利  

? 多氯化物廢物是生產(chǎn)氯代烴的副產(chǎn)物，氯堿工業(yè)是基礎(chǔ)化工，產(chǎn)量大，產(chǎn)生的多氯化物廢物也較多。多氯化物廢物是氯化物蒸餾殘液，是純的有機(jī)多氯化物的混合物，難溶于水，不燃燒，比水中重。有刺鼻的氣味，較大的揮發(fā)性，毒性大，誘發(fā)癌癥，污染環(huán)境；大氣中的氯化物還破壞臭氧層。該處理技術(shù)和處理設(shè)備能夠快速有效地降解多氯化物，使其轉(zhuǎn)化為有價值的工業(yè)材料，不產(chǎn)生二次污染物。該技術(shù)填補(bǔ)國內(nèi)和國際空白，能夠高效地處理多氯化物廢物，具有實(shí)用性和廣闊的應(yīng)用范圍。

采用甲苯光催化氯化并以苯甲酸進(jìn)行酸解的工藝路線，以甲苯為起始原料，通過氯化、水解和分離，開發(fā)成功了苯甲酰氯和三氯化芐的工業(yè)化生產(chǎn)技術(shù)，通過對工藝過程的優(yōu)化，解決了其工藝路線長、生產(chǎn)設(shè)備投資大、生產(chǎn)過程能耗高、三廢多、操作復(fù)雜的難題，降低了苯甲酰氯的生產(chǎn)成本，為苯甲酰氯和三氯化芐產(chǎn)品的工業(yè)化生產(chǎn)提供了一條新途徑。