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2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制藥中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】李偉；陳龍；卞慧敏；文紅梅；劉崢【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應(yīng)用，尤其涉及其在醫(yī)藥領(lǐng)域的用途。【摘要】 2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預(yù)防心力衰竭疾病藥物中的應(yīng)用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物在制備抗肝纖維化藥物中的應(yīng)用
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,公開了穿心蓮內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和治療肝纖維化藥物中的應(yīng)用,涉及15芐亞基14脫氧11,12脫氫穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物.經(jīng)實驗證明,該類化合物顯著抑制人肝星狀細(xì)胞LX2遷移,活化.顯著降低肝纖維化大鼠肝組織纖維化水平,降低細(xì)胞外基質(zhì)蛋白(ECM)相關(guān)組分含量;顯著降低肝纖維化大鼠免疫炎癥相關(guān)因子的水平,并有效抑制免疫炎癥反應(yīng);抑制肝組織中肝星狀細(xì)胞活化,促進(jìn)膠原降解.將該類化合物作為活性成份用于制備抗肝纖維化藥物,高效低毒,為肝纖維化的治療和預(yù)防提供了新的藥物途徑,從而擴(kuò)大了臨床用藥的可選擇范圍,具有良好的應(yīng)用開發(fā)前景.
鄭州大學(xué)
2021-04-13
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布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學(xué)拆分
在軸手性化合物不對稱構(gòu)建研究方面的重要研究進(jìn)展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應(yīng)的常用催化劑，廣泛應(yīng)用于不對稱催化反應(yīng)中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領(lǐng)域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現(xiàn)了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現(xiàn)場生成的亞胺來動力學(xué)拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
過模擬生物受體的空腔特征，合成了一對空腔內(nèi)具有氫鍵位點的手性大環(huán)主體
手性分子識別是生命功能的基礎(chǔ)，這源于生物受體對手性底物的高選擇性識別。但對于合成受體來說，水相手性識別仍然是一個巨大的挑戰(zhàn)。該課題組通過模擬生物受體的空腔特征，合成了一對空腔內(nèi)具有氫鍵位點的手性大環(huán)主體（圖1）。該大環(huán)主體在水中實現(xiàn)了手性分子的選擇性識別。同時，該大環(huán)主體也可用于非手性環(huán)境污染物—二惡烷的光譜檢測和手性化合物ee值的光譜測定。
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟(jì)高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié)構(gòu)，也是重要的有機(jī)材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化下反應(yīng)合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián)；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應(yīng)的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應(yīng)，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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廣西大學(xué)合成生物學(xué)團(tuán)隊發(fā)現(xiàn)綠色植物中廣泛保守的Met1泛素鏈水解分子開關(guān)
8月9日，我校生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院、亞熱帶農(nóng)業(yè)生物資源保護(hù)與利用國家重點實驗室何正國教授領(lǐng)銜的合成生物學(xué)團(tuán)隊與北京理工大學(xué)和北京科技大學(xué)相關(guān)團(tuán)隊合作聯(lián)合在國際著名學(xué)術(shù)期刊《自然-通訊》（Nature Communications）發(fā)表題為《綠色植物OTUB亞家族中保守的Met1特異性基序使水稻OTUB1能夠水解Met1泛素鏈》（Met1-specific Motifs conserved in OTUB subfamily of green plants enable rice OTUB1 to Hydrolyse Met1 Ubiquitin Chains）的研究論文。
廣西大學(xué)
2022-09-27
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中山大學(xué)黃立南課題組在環(huán)境病毒群落的生物地理學(xué)研究中取得進(jìn)展
中山大學(xué)黃立南教授課題組利用大規(guī)模宏基因組數(shù)據(jù)，探究酸性礦山廢水（acid mine drainage, AMD）底泥環(huán)境中病毒物種和功能的生物地理分布及其對原核微生物群落、理化因子、氣候條件以及地理距離的響應(yīng)，促進(jìn)了對于自然環(huán)境中病毒-宿主-環(huán)境三者間相互作用關(guān)系的理解。
中山大學(xué)
2022-05-30
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一種用于合成生物柴油的硫酸酸化介孔SiO2膠體球催化劑的制備方法
（專利號：ZL 201410468864.6） 簡介：本發(fā)明公開了一種酸化介孔SiO2膠體球催化劑的制備方法，屬于化學(xué)催化劑制備領(lǐng)域。該催化劑制備方法如下：首先，在室溫下使CTAB與磷鉬酸在溶劑無水乙醇中反應(yīng)，兩者混合后立刻產(chǎn)生沉淀，過濾，干燥，得到表面活性劑M-6，將M-6分散到具有一定比例的乙醇/水的混合體系中，加入TEOS，使其在堿性條件下水解，過濾，干燥，煅燒得到介孔SiO2膠體球，最后再用酸處理，便得到酸化介孔SiO2膠體球催化
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
喹啉和異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟(jì)高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié)構(gòu)，也是重要的有機(jī)材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化下反應(yīng)合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián)；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為 相應(yīng)的 N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應(yīng)，最后再脫掉氧得到 2-
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應(yīng)用
本發(fā)明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發(fā)階段。探究其作用機(jī)制，對于發(fā)展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。
北京大學(xué)
2021-04-13