抗丙肝藥物索非布韋關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體材料的制備 工藝研究及產(chǎn)業(yè)化
索非布韋(又譯為索氟布韋,英文名 Sofosbuvir,CAS:1190307- 88-0)是全球首個丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸類似物抑 制劑,用于治療慢性丙型肝炎,目前國外已有產(chǎn)品在銷售,且利潤可 觀。國內(nèi)還沒有此類藥物,本項目具有重大的發(fā)展前景。 采用本課題組開發(fā)的新型氟取代反應(yīng),設(shè)計和開發(fā)了一條經(jīng)濟、 綠色和環(huán)保的具有巨大臨床價值和市場價值抗丙肝藥物索非布韋及 其關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體的制備工藝。本項目的目的是對本課題組開發(fā) 的新穎制備工藝進行中試放大研究,進而實現(xiàn)商業(yè)化規(guī)模制備,從而 產(chǎn)生良好的社會效益和經(jīng)濟效益。 依托南開大學化學院良好的科研平臺,以及本課題組多年積累的 有機氟化學及合成有機化學的基礎(chǔ)研究成果,我們對具有巨大臨床價 值和市場價值的抗丙肝新藥索非布韋及其關(guān)鍵含氟中間體的制備工 藝進行優(yōu)化。小試規(guī)模研究結(jié)果表明,本制備工藝能以良好的經(jīng)濟性、 兼顧環(huán)保、安全等考量獲得預(yù)期質(zhì)量要求的目標產(chǎn)品。后期通過小試 放大研究、中試研究和商業(yè)化生產(chǎn)確認等產(chǎn)業(yè)化開發(fā)程序。
南開大學
2021-04-13