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基于體內代謝機制的燈盞乙素苷元甲基化產物 及其制備方法和其應用
【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的基于體內代謝機制的燈盞乙素苷元甲基化產物以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。藥理實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元甲基化產物具有較好的溶解性以及抗氧化、抑制細胞損傷等藥理作用，可開發成新的防治血栓性疾病的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種6-甲基燈盞乙素苷元的制備方法
【申 請 號】201410660948.X【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及化學合成領域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應總收率大于70%，合成的產品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產。
南京中醫藥大學
2021-04-13
防治腦中風一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項目來源】南京中醫藥大學科技創新風險基金項目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩定性等優點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫藥界所稱道。從燈盞花提取物開發出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發明專利1項。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種燈盞乙素苷元的制備方法
【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術領域】 本發明涉及一種化合物的制備方法，具體涉及一種以黃酮類化合物燈盞乙素苷為原料通過酸水解制備燈盞乙素苷元的方法。【摘要】 本發明公開了一種燈盞乙素苷元的制備方法，該制備方法以濃度95%乙醇為反應溶液，使燈盞乙素在3mol/L～8mol/L無機酸醇液中并在惰性氣體保護下進行水解反應制備得到高純度的燈盞乙素苷元。本發明提供的制備方法確定了燈盞乙素苷元最佳制備工藝，整個制備方法反應速度快、效率高、所得燈盞乙素苷元產率高、純度高，且本發明提供的燈盞乙素苷元的制備方法可操作性強，可實現工業化大生產。
南京中醫藥大學
2021-04-13
燈盞乙素苷元衍生物及其制備方法和其應用
【發 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術領域】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。藥理實驗結果表明，這類化合物與燈盞乙素和燈盞乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本發明提供的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而導致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性損傷等疾病。
南京中醫藥大學
2021-04-13
燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和應用
【發 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技術領域】本發明涉及醫藥技術研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和在制備防治血栓藥物中的應用。實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元Mannich衍生物與燈盞乙素相比較，具有更好的溶解性，并且顯示出很好的抗氧化、抑制細胞損傷、和抗凝血等藥理活性，有望開發成新的防治心肌梗死、老年癡呆癥、腦梗塞等疾病的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
利用亞甲基自轉移反應制備 N-甲基化烏洛托品鹽的方法
本發明提供一種制備 N-甲基烏洛托品鹽的方法，將烏洛托品和質子酸生成的質子化烏洛托品鹽在適 宜條件下直接轉化成 N-甲基烏洛托品鹽。其原理為:烏洛托品質子化后生成含 N-H 鍵的叔胺陽離子; 陽離子的生成使與質子化氮原子相連的烏洛托品骨架上的亞甲基活化，繼之在適宜條件下發生斷鏈、轉 移和插入 N+-H 鍵的反應，最終生成 N-甲基烏洛托品陽離子，在這種亞甲基轉移反應中，陰離子一般不 參與反應。該制備方法不用其它甲基化試劑，涉及化學
武漢大學
2021-04-14
預測重型肝炎病情基因的甲基化檢測方法及試劑
本發明涉及預測重型肝炎病情基因的甲基化狀態檢測的方法及試劑，提取病人外周血單個核細胞 DNA 進行亞硫酸氫鹽修飾后，分別用谷胱甘 肽 S-轉移酶 M3 甲基化（M）特異性和非甲基化（U）特異性引物對進行甲基化 特異性聚合酶鏈式反應，根據擴增產物判斷其甲基化狀態，有助于臨床醫生判 定重型肝炎患者的病情和指導治療。
山東大學
2021-04-13
基于液體活檢的ctDNA甲基化肝癌早期診斷試劑盒
中試階段/n該項目研發基于液體活檢的ctDNA甲基化肝癌早期診斷試劑盒、產品靈敏度高：擴增技術檢出標本中極其微量的核酸，檢測下限低至 ng 甚至 pg 級的痕量核酸，乃至一個細胞。能在細胞癌變之前檢測出DNA甲基化異常，真正做到早期預警。也可用于手術后病人的個性化診斷DNA甲基化檢測可以精確到單個堿基。CTC捕獲和測序技術的飛速發展，保障了檢測結果的精確性和特異性。(預期)成果的先進性或獨特性：1.已經篩選得到了在肝癌組織中差異甲基化的DNA標志物。2.實驗證實了該標志物的DNA甲基化
武漢大學
2021-01-12
一種rTRAIL突變體-單甲基化聚乙二醇馬來酰亞胺偶聯物及其應用
本發明公開了一種rTRAIL突變體-單甲基化聚乙二醇馬來酰亞胺偶聯物及其應用。該偶聯物由單甲基化聚乙二醇馬來酰亞胺偶聯rTRAIL突變體三聚體構成，rTRAIL突變體的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示，單甲基化聚乙二醇馬來酰亞胺的分子量為3000～10000Da。所述應用是指該偶聯物在制備抗腫瘤藥物中的應用。與現有技術相比，本發明的mPEGMAL-rTRAIL突變體偶聯物質量易于控制，具有更長的半衰期，更好的穩定性、生物利用度，保留了原TRAIL分子對腫瘤細胞約20%的凋亡誘導活性，成藥性更高；制備mPEGMAL-rTRAIL突變體偶聯物的反應時間更短，目的產物得率更高；不存在肝毒性隱患。
浙江大學
2021-04-13