防治腦中風(fēng)一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項(xiàng)目來(lái)源】南京中醫(yī)藥大學(xué)科技創(chuàng)新風(fēng)險(xiǎn)基金項(xiàng)目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風(fēng)、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環(huán)障礙等疾病。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物,具有較強(qiáng)的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較,具有較好的溶解性、體內(nèi)代謝穩(wěn)定性等優(yōu)點(diǎn)。 該項(xiàng)目已完成目標(biāo)化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優(yōu)化、藥效學(xué)研究、在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)及穩(wěn)定性試驗(yàn)。體外藥效學(xué)研究表明,該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用,體內(nèi)藥效學(xué)表明,該化合物對(duì)大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質(zhì)量穩(wěn)定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質(zhì)穩(wěn)定,半衰期較長(zhǎng)。 【推廣應(yīng)用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產(chǎn)量占全國(guó)總產(chǎn)量的95%。現(xiàn)在,燈盞花藥品已有了很高的知名度,其獨(dú)特的藥效已為醫(yī)藥界所稱道。從燈盞花提取物開(kāi)發(fā)出的系列產(chǎn)品已有:燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等,這些產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)均處于國(guó)內(nèi)領(lǐng)先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡(luò)引起的胸痹心痛,中風(fēng)后遺癥,缺血性心腦血管疾病,其年銷售額達(dá)1.49億人民幣,而該品抗中風(fēng)活性由于燈盞乙素,預(yù)計(jì)將有廣闊的市場(chǎng)需求。 【進(jìn)展情況】已授權(quán)發(fā)明專利1項(xiàng)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13