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考布他汀(combretastatin)是一種靶向腫瘤血管的抗腫瘤藥物，能 夠快速、有選擇地引發腫瘤組織內部即成血管的塌陷，阻止血液供應， 從而引發腫瘤組織缺血性壞死。SewanTheeramunkong 等人在文獻 (J.Med.Chem.2011,54,4977-4986)中描述了用神經母細胞瘤細胞系測 定考布他汀呋喃型類似物 A 和 B 的生物活性。結果表明：A 和 B 都 能抑制細胞存活和生長，并在 HeLa 細胞中表現出

該技術是以苯酐、硫-硝混酸為原料，在催化劑作用下選擇性硝化生產 3-硝基鄰苯二甲酸。在不高于 1000C 條件下苯酐轉化率大于 95%， 3-硝基鄰苯二甲酸選擇性大于 98%。催化劑可以多次循環使用，成本低廉。

中試階段/n特點及用途：本品不含苯類物質，毒性大大低于有苯稀釋劑、天那水、香蕉水，而性能、用途、用法等與有苯稀釋劑相當，可廣泛用于：氨基、硝基、丙烯酸、環氧、氯化橡膠等多種油漆的稀釋劑。經濟分析：成本6.5元/公斤, 出廠價10元/公斤, 設備投資5萬元，5人日產3噸。毛利3500 元/噸。

成果描述：茄尼醇是一種存在與煙葉、馬鈴薯葉、桑葉中的具有消炎、殺菌、吸收紫外線、抗氧化功能的植物活性化學品，在其分子結構中含有九個非共軛雙鍵的聚異戊二烯醇，其極性非常弱，親水性差，親酯性強，可以溶于大多數非極性有機溶劑中；其分子中的非共軛雙鍵是其藥理活性的結構源泉，也是其獲得工業應用的結構依據。茄尼醇主要用于合成輔酶Q10、茄尼醇胺、茄尼醇酯等醫藥中間體，同時也直接用于化妝品中增強化妝品的保健功能。 市面上的茄尼醇通常分為含量20%左右的浸膏、70%左右的粗茄尼醇、90%左右的茄尼醇、以及98%以上的茄尼醇精品。含量越高，價格越高，且含量越高，技術難度越大。 傳統技術想要得到含量90%以上的產品，通常需要柱層析工段來達到，相對溶劑量大，操作復雜，生產成本高。經過對茄尼醇中產品與雜質的深度分析和大量的實驗，得到了能夠溶解茄尼醇但不溶解雜質的混合溶劑。本項目成果可從70％的茄尼醇出發，不經過柱層析，僅利用混合溶劑法處理得到含量90%以上的產品，且混合溶劑可循環使用，最大限度地降低生產過程的成本。將90%的產品再經過柱層析，可得到99%的精品。該項目采用的生產過程屬于無污染的綠色化工工藝過程。市場前景分析：項目產品茄尼醇，是一種具有很高技術含量和附加價值的精細化學品，主要用于藥物（如輔酶Q10）以及其它一些醫藥中間體（如抗流感病毒茄尼醇脂肪酸酯、茄尼基脂肪胺）等的生產中，也可以直接用于抗氧化保健品和化妝品的生產過程；尤其是它是抗衰老和提高細胞活力、增強人體免疫力輔酶Q10的必須的原料（構成輔酶Q10的側鏈），以及在抗流感病毒藥物、抗腫瘤病毒藥物、以及心血管疾病藥物中應用，極大地刺激料茄尼醇的市場應用和技術的研究開發。 2002年底2003年年初，由于國外對輔酶Q10以及其它一些藥物（如抗流感病毒藥物、抗腫瘤病毒藥物、高血壓藥物等）生產技術取得突破性進展，同時輔酶Q10作為增強肌體免疫能力、抗衰老、抗氧化功能成分在保健品、化妝品、日用化學品領域的應用得到實質性擴大，刺激了國外對高品質茄尼醇的需求；市場價格一度攀高，達到400萬元/噸。由于世界上60％以上的茄尼醇原料在中國，也就刺激了當時國內涌現出一大批企業上馬茄尼醇項目。因為當時產品售價較高，所以，很多企業不計成本也可以有一定的利潤。但隨著生產企業的增多，市場價格的下滑，在經歷了2005年下半年的市場沖擊后，許多企業因為技術不過關、設備不配套、以及資金等因素已經倒閉。 目前，日本年產輔酶Q10 100多噸，需要高純度茄尼醇1500噸以上。歐洲、北美及其他地區豆油不同規模輔酶Q10生產，同樣需要純度高、價格低廉的茄尼醇。由此可見，茄尼醇的市場規模很大，且供不應求的局面將維持相當長的時間。與同類成果相比的優勢分析：混合溶劑處理后茄尼醇含量≥90% 柱層析后茄尼醇含量≥99% 國際先進

茄尼醇是一種存在與煙葉、馬鈴薯葉、桑葉中的具有消炎、殺菌、吸收紫外線、抗氧化功能的植物活性化學品，在其分子結構中含有九個非共軛雙鍵的聚異戊二烯醇，其極性非常弱，親水性差，親酯性強，可以溶于大多數非極性有機溶劑中；其分子中的非共軛雙鍵是其藥理活性的結構源泉，也是其獲得工業應用的結構依據。茄尼醇主要用于合成輔酶Q10、茄尼醇胺、茄尼醇酯等醫藥中間體，同時也直接用于化妝品中增強化妝品的保健功能。 市面上的茄尼醇通常分為含量20%左右的浸膏、70%左右的粗茄尼醇、90%左右的茄尼醇、以及98%以上的茄尼醇精品。含量越高，價格越高，且含量越高，技術難度越大。 傳統技術想要得到含量90%以上的產品，通常需要柱層析工段來達到，相對溶劑量大，操作復雜，生產成本高。經過對茄尼醇中產品與雜質的深度分析和大量的實驗，得到了能夠溶解茄尼醇但不溶解雜質的混合溶劑。本項目成果可從70％的茄尼醇出發，不經過柱層析，僅利用混合溶劑法處理得到含量90%以上的產品，且混合溶劑可循環使用，最大限度地降低生產過程的成本。將90%的產品再經過柱層析，可得到99%的精品。該項目采用的生產過程屬于無污染的綠色化工工藝過程。

項目簡介： Lenvatinib （伐替尼／ 侖伐替尼），商 品名 ： Lenvim a, 山 Eisai（衛材）發現和開發 ， 是 口服分子

南京康尼機電股份有限公司是一家專注于機電核心技術研究和應用的創新型企業。公司成立于2000年10月，于 2014年8月1日在上交所首發上市（股票代碼603111）。 公司主營業務為軌道交通門系統和新能源汽車零部件的研發、制造、銷售與技術服務，主要產品包括城市軌道車輛門系統、干線鐵路車輛門系統、站臺安全門系統、新能源汽車高壓配電系統等。其中，城軌車輛門系統作為公司的核心產品，國內市占率已持續十多年保持50%以上；根據SCI報告，2020年公司門系統全球細分市場市占率排名第一，上升至36%。 公司產品出口美國、法國、加拿大等十多個國家，是中國中車、龐巴迪、阿爾斯通等國際著名軌道車輛制造商戰略合作伙伴和供應商?？的嵘虡吮徽J定為中國馳名商標，并已在德國、法國、英國、奧地利等國家和地區成功注冊。 公司堅持“做強主業、多元發展”的戰略，已形成了以軌道交通裝備為主，基于機電一體化的多元經營發展格局。公司實行內部集團化管控，按服務領域設立包括新能源汽車零部件、智能輪椅、精密機械等在內的17家直接控股子公司。 公司是一家具有自主創新能力、自主知識產權的高新技術企業，擁有國家認定企業技術中心，先后被授予“國家高技術產業化示范工程”、“國家技術創新示范企業”、“國家知識產權示范企業”、“國家級博士后科研工作站”、工信部第三批制造業單項冠軍企業等殊榮。同時，公司還建有機械工業軌道車輛自動門工程研究中心、江蘇省軌道交通車輛門系統重點實驗室、江蘇省軌道車輛自動門工程技術研究中心等多元化創新平臺。 公司是國家標準《城市軌道車輛客室側門》以及《城市地鐵車輛電動客室側門行業技術規范》的主要制定單位。截至2020年底，公司累計獲得授權專利1114件，其中發明專利194件，包括國內發明171件，國際發明23件；累計登記軟件著作權130項。 公司始終秉承“堅持按現代企業制度規范管理，努力成為一家受青睞的公眾公司；堅持創新不斷，躋身世界一流，努力成為一家受尊重的知名公司；實現對投資者持續增長的回報，努力成為一家受推崇的優質公司”的使命與責任，創新不斷，躋身世界一流。

氟替卡松是一種幫助預防出現哮喘癥狀和發作的藥物。氟替卡松的商標名為Flovent R ，中 文商品名輔舒良，輔舒酮。是銷售排名世界前五位的藥物，國外專利已到期。 本課題組已完成氟替卡松原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環保優勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行臨床試驗和CFDA批文申請。

氟嘧菌酯是農藥殺菌劑，廣泛用于治療水稻，小麥，馬鈴薯，蔬菜，咖啡等作物的枯葉 病。氟嘧菌酯的商標名為，中文商品名，國外專利即將到期。 本課題組已完成氟嘧菌酯原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環保優勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行國家批文申請。