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質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
成果簡介： 埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉被質子化并轉化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻對比，我們以4-甲氧基苯胺為
南京工業大學
2021-01-12
質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構體，同時是質子泵抑制劑家族中首個單一的光學異構體。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉鈉被質子化并轉化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內外研究進展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發。2007年其全球銷售額達到52.16億美元，2008年達到52億美元，2009年達到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準口服緩釋膠囊劑，2005年批準靜脈注射劑。同時，國內于2003年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術優勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經過酰化、硝化、水解、還原、環化、不對稱氧化和成鹽反應最終合成終產物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%； （2）攻克了終產物純化等系列難題，最終產物純度優于美國FDA標準；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應溫度、反應時間、反應物料摩爾比、溶劑等因素進行優化，中間體產率達90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進行多種波譜技術分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結構，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結構完全一致。
南京工業大學
2021-04-13
拉壓循環試驗彈簧限位式試樣固定裝置
拉壓循環試驗彈簧限位式試樣固定裝置，由下位夾具和上位夾具組成，下位夾具包括與試驗機底部加載座連接的下接頭、固定試樣的下端帽、連接下接頭與下端帽的下鏈條、第一中心限位機構、第二中心限位機構和第一液壓機構；上位夾具包括與試驗機頂部加載座連接的上接頭、固定試樣的上端帽、連接上接頭與上端帽的上鏈條、第三中心限位機構、第四中心限位機構和第二液壓機構；各中心限位機構均由彈簧限位組件、支撐件和轉接板組成，彈簧限位組件包括圓環形支座、三根螺桿、三個帶有外螺紋和內螺紋的螺套、三根限位彈簧和三個限位體；第一液壓機構、第二液壓機構均包括圓環形活塞及與圓環形活塞組合的圓環形油缸。
四川大學
2016-10-10
一種斜拉橋拉索水路的模擬裝置及方法
一種斜拉橋拉索水路的模擬測試裝置及方法，裝置的組成是：試驗用斜拉索兩端分別通過上下二根懸吊彈簧與四邊形的鋼框架上下邊框相連，下方的懸吊彈簧中串聯弓形應變式傳感器；斜拉索的兩端還設有加速度儀，斜拉索的二端還與阻尼器的連桿固定連接，阻尼器固定安裝在鋼框架的側框上；鋼框架下部的一角鉸接在轉盤上，鋼框架的下邊框與轉盤之間設有千斤頂；斜拉索上方設置有噴水裝置，鋼框架的側邊框上方安裝有攝像機。該裝置能更準確地測試斜拉橋拉索的水路，測量精度高，結構簡單，為研究斜拉橋的雨振現象提供更加可靠、客觀的依據，為斜拉橋的設計與施工提供可靠的保證。
西南交通大學
2016-10-20
南開科研團隊在原子尺度實現中紅外光散射領域取得研究進展
南開大學物理科學學院蔡衛教授、許京軍教授領導的課題組，在納米尺度光操控方向經過長期探索取得了一系列進展，如能帶和費米能級獨立調控下雙層石墨烯光學性質的納米尺度探測（NanoLetters21,5151（2021））、人工誘導電子型邊界對石墨烯等離激元波反射的可控調節(AdvancedMaterials,29,1701083(2017))等。
南開大學
2022-02-23
一種基于微流控芯片粒子捕獲式的單粒子散射測量裝置
本發明公開了一種基于微流控芯片粒子捕獲式單粒子散射測量 裝置，包括光源、分光光路、測量對準組件、探測組件和微流控芯片。 結合 Mie 散射理論計算的理論散射曲線參照，完成單粒子圓周范圍內 大角度范圍散射場的測量；同時由于結合了微流控芯片技術，解決了 單粒子的捕獲和單粒子環境的構建問題。
華中科技大學
2021-04-14
一種基于GNSS/INS深組合導航的雙速率卡爾曼濾波方法
本發明公開了一種基于GNSS/INS深組合導航的雙速率卡爾曼濾波方法，包括以下步驟：1根據載體的初始位置、速率和姿態信息構建狀態方程，初始化卡爾曼濾波的參數；2進行M步步長的狀態預測更新，得到先驗狀態量的預測值3對先驗狀態量進行修正，得到后驗狀態量的預測值4對狀態量的誤差和系統誤差協方差矩陣進行自適應更新，并用后驗狀態量預測值對慣性導航結果進行補償，得到載體位置、速度與姿態信息；5補償完成后更新該方法可以在GNSS/INS深組合導航的數據融合算法過程中，降低因GNSS衛星數據更新頻率低或衛星數據失鎖導致的截斷誤差；同時解決因INS數據與GNSS數據不同步導致的導航定位誤差。
東南大學
2021-04-11
一種炔醇類曼尼希堿緩蝕劑及其合成方法與應用
本發明公開了一種炔醇類曼尼希堿緩蝕劑及其合成方法與應用，其中該緩蝕劑的合成方法包括以下步驟：將丙炔醇、醛糖與脂肪胺類化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物質的量的比混合得到混合物，接著，將該混合物在70℃～160℃下加熱回流處理4h～8h，即得到炔醇類曼尼希堿緩蝕劑產物。本發明通過對該緩蝕劑關鍵合成方法的原料、配比、工藝步驟等進行改進，與現有技術相比，制備得到的緩蝕劑無毒、環境友好，緩蝕效果好、且可耐高溫，尤其適用于作為鹽酸緩蝕劑在酸洗碳鋼中使用。
華中科技大學
2021-04-10
一種炔醇類曼尼希堿緩蝕劑及其合成方法與應用
本發明公開了一種炔醇類曼尼希堿緩蝕劑及其合成方法與應用， 其中該緩蝕劑的合成方法包括以下步驟：將丙炔醇、醛糖與脂肪胺類 化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物質的量的比混合得到 混合物，接著，將該混合物在 70℃～160℃下加熱回流處理 4h～8h， 即得到炔醇類曼尼希堿緩蝕劑產物。本發明通過對該緩蝕劑關鍵合成 方法的原料、配比、工藝步驟等進行改進，與現有技術相比，制備得 到的緩蝕劑無毒、環
華中科技大學
2021-01-12
一種基于格子?玻爾茲曼模型的油層流體模擬方法
本發明公開了一種基于格子?玻爾茲曼模型的流體模擬方法。所述模擬方法包括，將多孔介質的圖像網格化，用 fi(x,y,t)表示網格點 I(x,y)處，運動速度為 ci 的粒子所對應的粒子分布；判斷粒子運動方向 ci 是否朝向固壁邊界，是則令粒子分布fi(x,y,t)執行反向函數，否則對fi(x,y,t)執行格子?玻爾茲曼模型的碰撞函數，然后根據演化后的粒子分布fi(x,y,t)獲得流體密度ρ’(x,y)和流體速度 u’(x,y)；直至滿足演化結束條件。
華中科技大學
2021-04-14