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云南大學(xué)教育部自然資源藥物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室肖偉烈團(tuán)隊(duì)在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新進(jìn)展，圍繞巨噬細(xì)胞NLRP3炎癥小體和NF-κB信號(hào)通路，從多種藥用植物中發(fā)現(xiàn)了一系列結(jié)構(gòu)新穎、活性顯著的二萜類化合物。 該團(tuán)隊(duì)從大戟科大戟屬植物澤漆（Euphorbia helioscopia）中發(fā)現(xiàn)三個(gè)具有重排Jatrophane-型骨架的新穎二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Euphopias A和B 是以三環(huán)[8.3.0.02,7]十三烷為核心的新骨架二萜，Euphopia C則是以四環(huán)[11.3.0.02,10.03,7]為核心的新骨架二萜。

項(xiàng)目成果/簡(jiǎn)介:云南大學(xué)教育部自然資源藥物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室肖偉烈團(tuán)隊(duì)在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新進(jìn)展，圍繞巨噬細(xì)胞NLRP3炎癥小體和NF-κB信號(hào)通路，從多種藥用植物中發(fā)現(xiàn)了一系列結(jié)構(gòu)新穎、活性顯著的二萜類化合物。 該團(tuán)隊(duì)從大戟科大戟屬植物澤漆（Euphorbia helioscopia）中發(fā)現(xiàn)三個(gè)具有重排Jatrophane-型骨架的新穎二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Eup

研發(fā)階段/n具有抑菌抗炎活性的瓜子金發(fā)酵口服液，是以瓜子金、糯米、甜酒曲為原料，經(jīng)固體發(fā)酵后，除蛋白、多糖，正丁醇萃取后蒸干，所得浸膏用蒸餾水溶解，加入甜味劑即得而成。體外抑菌試驗(yàn)證明，瓜子金發(fā)酵口服液對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、枯草芽孢桿菌、假單孢桿菌均有一定的抑制作用，其中對(duì)金黃色葡萄球菌的抑菌作用更強(qiáng)。抗炎實(shí)驗(yàn)：二甲苯致小鼠耳廓腫脹試驗(yàn)中對(duì)小鼠的腫脹抑制率為４２．５２％；鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)：小鼠扭體法鎮(zhèn)痛試驗(yàn)中對(duì)小鼠的鎮(zhèn)痛抑制率為５８．０８％，表明具有較強(qiáng)的抗炎鎮(zhèn)痛的作用。在急性毒性實(shí)驗(yàn)中，小鼠最大耐受

已有樣品/n該項(xiàng)目的具有抗MRSA活性的曲張鏈絲菌素（Streptovaricins）產(chǎn)生菌Streptomycesspectabilis M2017417具有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)。其所包含的曲張鏈絲菌素生物合成基因簇和通過基因定向改造所產(chǎn)生的新結(jié)構(gòu)衍生物及其制備方法已申請(qǐng)國(guó)家發(fā)明專利。前期的研究結(jié)果已經(jīng)顯示曲張鏈絲菌素及其衍生物對(duì)金黃色葡萄球菌標(biāo)準(zhǔn)菌株、MRSA標(biāo)準(zhǔn)菌株，以及MRSA臨床分離菌株均表現(xiàn)出高效的抑制活性?？股啬退幮砸殉蔀楫?dāng)今公眾健康的嚴(yán)重威脅，其中耐甲氧西林金黃色葡萄球菌

超微粉碎對(duì)青白散抗炎鎮(zhèn)痛作用的影響

通過對(duì)黃芩苷分子進(jìn)行化學(xué)衍生化從而獲得了與天然黃芩苷具有相似生物活性的光交聯(lián)分子探針，并利用定量化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)技術(shù)來(lái)尋找黃芩苷在細(xì)胞內(nèi)的直接藥效靶點(diǎn)。他們發(fā)現(xiàn)與黃芩苷相互作用的靶標(biāo)蛋白在脂肪代謝通路中高度富集，尤其線粒體脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他們的格外關(guān)注。通過RNA干擾敲低CPTA的表達(dá)水平后，細(xì)胞喪失了對(duì)黃芩苷降脂活性的響應(yīng)，暗示這個(gè)蛋白是黃芩苷作用機(jī)制通路中的一個(gè)關(guān)鍵蛋白。通過定量小分子質(zhì)譜建立了CPT1A的酶活檢測(cè)體系，最后發(fā)現(xiàn)黃芩苷可以明顯激活CPT1A的活性，從而達(dá)到加速脂肪酸降解的過程。

完成人簡(jiǎn)介：樊君，西北大學(xué)教授，西北大學(xué)化工學(xué)院副院長(zhǎng)， 陜西省化工過程實(shí)驗(yàn)教學(xué)示范中心主任，指導(dǎo)博、碩士生研究方向包括反應(yīng)工程、碳一化工、納米材料、分離工程、精細(xì)化工產(chǎn)品開發(fā)研究等。 成果內(nèi)容：基于量子點(diǎn)的熒光探針分析對(duì)推動(dòng)即時(shí)檢測(cè)（POCT）技術(shù)的發(fā)展具有十分重要的意義。本項(xiàng)目以制備功能型納米熒光探針為主，主要包括量子點(diǎn)熒光探針（QDs）和稀土摻雜上轉(zhuǎn)換納米顆粒（UCNPs），并利用制備的熒光探針實(shí)現(xiàn)了對(duì)生物活性分子的定量檢測(cè)。項(xiàng)目設(shè)計(jì)了基于熒光共振能量傳遞（FRET）的QDs熒光探針和基于CuMn雙摻雜的ZnS QDs比率熒光探針，分別實(shí)現(xiàn)了對(duì)生物活性分子多巴胺和葉酸的定量檢測(cè)（圖13），結(jié)果表明所制備的探針具有較高的選擇性和靈敏度，項(xiàng)目成果將為醫(yī)學(xué)檢測(cè)和POCT技術(shù)提供技術(shù)支持。   不同反應(yīng)時(shí)間得到的CdTe量子點(diǎn)在紫外燈下的實(shí)物圖及其吸收和發(fā)射光譜 成果優(yōu)勢(shì)： 量子點(diǎn)(quantum dots，QDs)是指顆粒半徑小于激子波爾尺寸半徑的納米晶粒，屬于三維尺度限域的零維納米材料，其尺寸一般在10nm以下。QDs有許多顯著地光學(xué)性質(zhì)：優(yōu)良的抗光漂白能力； 較寬的吸收光譜；發(fā)射光譜窄；較大的斯托克斯位移(Stokes shif)。 成果成熟度：中試階段。 轉(zhuǎn)化方式：技術(shù)轉(zhuǎn)讓等。 市場(chǎng)展望：本項(xiàng)目的研究結(jié)果對(duì)提高疾病診治水平，推動(dòng)醫(yī)學(xué)科技前沿發(fā)展，形成經(jīng)濟(jì)新增長(zhǎng)點(diǎn)，帶動(dòng)大健康產(chǎn)業(yè)發(fā)展等都將具有十分重要的意義。

項(xiàng)目成果/簡(jiǎn)介:完成人簡(jiǎn)介：樊君，西北大學(xué)教授，西北大學(xué)化工學(xué)院副院長(zhǎng)， 陜西省化工過程實(shí)驗(yàn)教學(xué)示范中心主任，指導(dǎo)博、碩士生研究方向包括反應(yīng)工程、碳一化工、納米材料、分離工程、精細(xì)化工產(chǎn)品開發(fā)研究等。成果內(nèi)容：基于量子點(diǎn)的熒光探針分析對(duì)推動(dòng)即時(shí)檢測(cè)（POCT）技術(shù)