抗丙肝藥物索非布韋關鍵含氟醫藥中間體材料的制備 工藝研究及產業化
索非布韋(又譯為索氟布韋,英文名 Sofosbuvir,CAS:1190307- 88-0)是全球首個丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸類似物抑 制劑,用于治療慢性丙型肝炎,目前國外已有產品在銷售,且利潤可 觀。國內還沒有此類藥物,本項目具有重大的發展前景。 采用本課題組開發的新型氟取代反應,設計和開發了一條經濟、 綠色和環保的具有巨大臨床價值和市場價值抗丙肝藥物索非布韋及 其關鍵含氟醫藥中間體的制備工藝。本項目的目的是對本課題組開發 的新穎制備工藝進行中試放大研究,進而實現商業化規模制備,從而 產生良好的社會效益和經濟效益。 依托南開大學化學院良好的科研平臺,以及本課題組多年積累的 有機氟化學及合成有機化學的基礎研究成果,我們對具有巨大臨床價 值和市場價值的抗丙肝新藥索非布韋及其關鍵含氟中間體的制備工 藝進行優化。小試規模研究結果表明,本制備工藝能以良好的經濟性、 兼顧環保、安全等考量獲得預期質量要求的目標產品。后期通過小試 放大研究、中試研究和商業化生產確認等產業化開發程序。
南開大學
2021-04-13