天麻素高效合成專利技術
天麻素是天麻的主要活性成分,具有鎮靜、抗驚厥、抗炎及增 強機體免疫等作用,臨床上廣泛用于眩暈、頭疼(神經衰弱及神經衰弱綜合癥、 血管性頭疼、緊張性頭疼、腦外傷綜合癥、偏頭疼等)及癲癇的輔助治療。 目前,臨床應用的天麻素原料藥主要來源于植物提取和化學合成。由于天 麻素在天麻中含量極低(約 0.1%),因此采用植物提取法獲取天麻素存在著提取 成本高、工作量大、高純度樣品難于制備及不利于資源保護等問題,發展一種 可規模化制備天麻素的合成方法已勢在必行。目前工業化學合成制備天麻素的 方法存在:收率低、成本高、產品中易引入重金屬及環境污染嚴重等弊端。 本技術采用價廉易得、穩定性好的全乙酰吡喃葡萄糖為糖基給體,對甲苯 酚為受體,經糖苷化等 4 步反應合成天麻素。該合成技術收率高(4 步反應總收 率 50%),條件溫和,操作方便,環境污染輕,所得副產物可以回收利用,成本 低。按目前原材料和產品價格計算,該技術生產的天麻素利潤為 500-700 元/公 斤。目前該技術已授權發明專利 2 項。
青島農業大學
2021-04-11