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利用目前已上市靶向抗癌藥物索拉非尼（sorafenib）作為先導(dǎo)化合物，在分析其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，設(shè)計合成一系列結(jié)構(gòu)類似的衍生物。通過系統(tǒng)的藥理毒理學(xué)研究，對所合成的新化合物進行有目的篩選，從而發(fā)現(xiàn)新藥，并對其進行系統(tǒng)的研究，目標是研制出具有自主知識產(chǎn)權(quán)的靶向抗癌新藥。在未來的腫瘤治療發(fā)展中，針對分子靶點的新一代抗腫瘤藥物將憑借其特異性與靶向性，在抗癌治療中將發(fā)揮重要作用。尤其是以酪氨酸激酶為靶點進行抗腫瘤藥物的研發(fā)，具有十分廣闊的前景。江蘇省藥物研究所原名南京藥物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整體劃轉(zhuǎn)南京工業(yè)大學(xué)，是具有獨立法人資格的專門從事新藥創(chuàng)新與開發(fā)研究的專業(yè)科研機構(gòu)。至今共取得新藥證書158份。江蘇省藥物研究所有限公司學(xué)科建設(shè)和科研設(shè)備齊全，以江蘇省藥物研究所為依托的“江蘇省藥物安全性評價中心”、“江蘇省動物質(zhì)量檢測站”、“江蘇省藥物新劑型研究與工程化服務(wù)技術(shù)中心”是江蘇省“三藥”示范工程的重點配套設(shè)施。我所長期服務(wù)于企業(yè)，已與江蘇省恩華藥業(yè)股份有限公司、江蘇亞邦藥業(yè)集團股份有限公司、江蘇四環(huán)生物股份有限公司等多家上市公司結(jié)為校企聯(lián)盟，具有良好的產(chǎn)學(xué)研合作基礎(chǔ)與傳統(tǒng)。

主要針對我國甾體藥物原料來源單一、初加工污染嚴重、甾體藥物合成路線 長等問題，重點開展薯蕷皂苷元清潔生產(chǎn)、植物甾醇生物轉(zhuǎn)化以及屈螺酮重要中 間體三羥基雄甾烯酮化學(xué)合成路線的生物替代等技術(shù)研究，旨在大幅度降低原料、能耗及生產(chǎn)成本。 創(chuàng)新要點 利用有高效轉(zhuǎn)化能力的菌種，建立甾體的一步發(fā)酵或半合成技術(shù)，開發(fā)綠色的產(chǎn)物萃取技術(shù)及原位隨程提取新工藝。 

化合物薄膜太陽能電池及其制備方法，屬于半導(dǎo)體光電材料與薄膜太陽能電池制備領(lǐng)域，解決現(xiàn)有化合物薄膜太陽能電池中所需材料在地殼中含量較少、價格昂貴、對人體有毒的問題。本發(fā)明的化合物薄膜太陽能電池，包括襯底及透明電極層、N 型緩沖層、P 型吸收層和背電極層，P 型吸收層材料為 Sb2Se3、Cu3SbS3 或 Cu3SbS4；本發(fā)明的制備方法包括沉積透明電極層步驟、沉積 N 型緩沖層步驟、沉積 P 型吸收層步驟、沉積電極層

噁唑啉化合物含氮和氧的五元雜環(huán)化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可與羧基、酸酐、氨基、環(huán)氧基、巰基、羥基、異氰酸根等基團進行陽離子或自由基開環(huán)聚合反應(yīng)。噁唑啉化合物在熱塑性高分子材料的應(yīng)用主要表現(xiàn)在反應(yīng)性增容和對填料及纖維的表面處理兩個方面。 采用噁唑啉化合物擴鏈PET或PBT，也都得到較好的增粘效果。噁唑啉化合物還可用于塑料回收等方面，通過提高大分子鏈的分子量來抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混體系的相容性，使物性顯著提高。這是近年來的研究熱門。一方面

通過對杜鵑素的結(jié)構(gòu)修飾，我們發(fā)現(xiàn)了一類新型微管靶向化合物。體外處理培養(yǎng)細胞，可完全阻止細胞增殖和分裂，細胞形態(tài)變圓、變大，細胞周期阻滯在 G2/M 期，并誘發(fā)細胞凋亡，細胞內(nèi)微管排列變得紊亂。胞外微管動力學(xué)實驗證實該類化合物抑制微管的聚合。現(xiàn)有結(jié)果證實該類化合物較強的體外抗腫瘤活性。

本發(fā)明屬于有機合成領(lǐng)域，公開了一種螺羥吲哚類化合物的合成方法，是以靛紅類化合物、活性亞甲基化合物和1，3-二羰基化合物為原料，以大孔型強堿性陰離子交換樹脂或凝膠型強酸性陽離子交換樹脂為催化劑，在水相中“三組分一鍋法”合成螺羥吲哚類化合物，該方法具有操作簡便、反應(yīng)條件溫和、反應(yīng)時間短(0.5～3小時)、產(chǎn)率高(90％～99％)、催化劑能重復(fù)使用、環(huán)境友好、成本低等優(yōu)點。

呋喃類化合物是一類重要的雜環(huán)化合物，該類化合物不僅是許多 天然產(chǎn)物的核心結(jié)構(gòu)單元，而且大多具有生物活性，在醫(yī)藥、農(nóng)藥以 及生物化學(xué)、天然產(chǎn)物合成，藥物合成，材料化學(xué)等方面有廣泛的應(yīng) 用。此外，呋喃類化合物還可以發(fā)生取代反應(yīng)、氧化反應(yīng)、DA 反應(yīng)、 環(huán)加成反應(yīng)等多種化學(xué)轉(zhuǎn)化，是合成碳環(huán)以及雜環(huán)化合物等的重要中 間體，在有機合成中有著廣泛的應(yīng)用。因此呋喃類化合物合成的方法 學(xué)研究一直被人們所關(guān)注。 傳統(tǒng)的呋

可以量產(chǎn)/n該項目公開了一種具有植物生長調(diào)節(jié)活性的化合物，該化合物具有通式（Ⅰ）的結(jié)構(gòu)，通式（Ⅰ）中，R、R1為苯環(huán)上的各種取代基，R代表氫原子、烷基、氟原子，氯原子、硝基、三氟甲基，R1代表氫原子、氟原子，該化合物是通過將鹽酸β—胍乙醇與取代苯異腈酸酯反應(yīng)制備得到的。本發(fā)明還提供了化合物作為植物生長調(diào)節(jié)劑有效成分的應(yīng)用

隨著社會的發(fā)展與進步，日益突出的能源供需矛盾不斷將尋找清潔、高效、經(jīng)濟的新型能源材料推向研究前沿。熱電材料是一類能利用熱電效應(yīng)，直接將熱能（包括太陽能、地?zé)帷⒐I(yè)余熱等能量）轉(zhuǎn)換成電能的材料，由于熱電轉(zhuǎn)換技術(shù)便捷、環(huán)保等優(yōu)勢，在車載冰箱、深空探測器電源等領(lǐng)域具有不可替代的地位，受到科學(xué)家們的高度重視。而探索發(fā)現(xiàn)低成本、高豐度、低毒性的高效熱電材料，是該領(lǐng)域基礎(chǔ)研究的重點，是一項面臨巨大挑戰(zhàn)的研究工作。 吳立明2004年發(fā)明了獨特且安全的固相合成方法——硼硫化法（J. Am. Chem. Soc. 2004, 126, 4676-4681.），近期，課題組利用該方法，發(fā)現(xiàn)了一種新的四方相α-CsCu5Se3，并實現(xiàn)宏量合成。該材料擁有前所未見的獨特晶體結(jié)構(gòu)：Cs+由類中國結(jié)形狀的Cu8Se8結(jié)構(gòu)單元構(gòu)筑的三維無限擴展結(jié)構(gòu)，其中鑲嵌Cs+金屬陽離子。α-CsCu5Se3熱穩(wěn)定性好，表現(xiàn)出典型晶態(tài)固體的熱傳輸行為，并遵循Umklapp散射機制，這與具有類液態(tài)的熱傳導(dǎo)行為的二元化合物Cu2-xSe完全不同。晶體學(xué)及熱傳輸性能研究表明α-CsCu5Se3指出了一個有效抑制Cu+液體傳輸行為特征的方法。與吳立明老師2016年發(fā)現(xiàn)的高性能熱電材料CsAg5Te3（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 11431–11436）相比，α-CsCu5Se3的晶體單胞體積減小了30％，導(dǎo)致材料具有更強的原子間d軌道重疊作用，從而顯著降低有效質(zhì)量(m*)，這使得α-CsCu5Se3相比于CsAg5Te3實現(xiàn)了功率因子200％的增長，達到8.17 μW/cm/K2，是目前報道的堿金屬富銅硫?qū)倩衔镏凶罡咧担煌瑫r，理論研究表明，由于結(jié)構(gòu)中的Cu–Se軟化學(xué)鍵和Cs+ 離子擾動作用，該材料具有很低的熱導(dǎo)率。綜合上述各方面因素，該化合物的本征熱電優(yōu)值ZT達到1.03（980 K）。進一步通過Sb摻雜優(yōu)化熱電性能的研究發(fā)現(xiàn)：Sb3+的孤對電子能夠增大材料的晶格非諧性，有效增強Umklapp型散射，從而降低聲子速度，使得α-Cs(Cu0.96Sb0.04)5Se3的晶格熱導(dǎo)率進一步降低至0.40 W/m/K，熱電優(yōu)值ZTmax提升到1.30。該工作系統(tǒng)深入研究了α-CsCu5Se3體系結(jié)構(gòu)和熱電相關(guān)性能的關(guān)系，為低成本，高豐度，高性能硫?qū)倩衔锊牧系脑O(shè)計探索研究邁出重要的一步。

隨著社會的發(fā)展與進步，日益突出的能源供需矛盾不斷將尋找清潔、高效、經(jīng)濟的新型能源材料推向研究前沿。熱電材料是一類能利用熱電效應(yīng)，直接將熱能（包括太陽能、地?zé)帷⒐I(yè)余熱等能量）轉(zhuǎn)換成電能的材料，由于熱電轉(zhuǎn)換技術(shù)便捷、環(huán)保等優(yōu)勢，在車載冰箱、深空探測器電源等領(lǐng)域具有不可替代的地位，受到科學(xué)家們的高度重視。而探索發(fā)現(xiàn)低成本、高豐度、低毒性的高效熱電材料，是該領(lǐng)域基礎(chǔ)研究的重點，是一項面臨巨大挑戰(zhàn)的研究工作。 吳立明2004年發(fā)明了獨特且安全的固相合成方法——硼硫化法（J. Am. Chem. Soc. 2004, 126, 4676-4681.），近期，課題組利用該方法，發(fā)現(xiàn)了一種新的四方相α-CsCu5Se3，并實現(xiàn)宏量合成。該材料擁有前所未見的獨特晶體結(jié)構(gòu)：Cs+由類中國結(jié)形狀的Cu8Se8結(jié)構(gòu)單元構(gòu)筑的三維無限擴展結(jié)構(gòu)，其中鑲嵌Cs+金屬陽離子。α-CsCu5Se3熱穩(wěn)定性好，表現(xiàn)出典型晶態(tài)固體的熱傳輸行為，并遵循Umklapp散射機制，這與具有類液態(tài)的熱傳導(dǎo)行為的二元化合物Cu2-xSe完全不同。晶體學(xué)及熱傳輸性能研究表明α-CsCu5Se3指出了一個有效抑制Cu+液體傳輸行為特征的方法。與吳立明老師2016年發(fā)現(xiàn)的高性能熱電材料CsAg5Te3（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 11431–11436）相比，α-CsCu5Se3的晶體單胞體積減小了30％，導(dǎo)致材料具有更強的原子間d軌道重疊作用，從而顯著降低有效質(zhì)量(m*)，這使得α-CsCu5Se3相比于CsAg5Te3實現(xiàn)了功率因子200％的增長，達到8.17 μW/cm/K2，是目前報道的堿金屬富銅硫?qū)倩衔镏凶罡咧担煌瑫r，理論研究表明，由于結(jié)構(gòu)中的Cu–Se軟化學(xué)鍵和Cs+ 離子擾動作用，該材料具有很低的熱導(dǎo)率。綜合上述各方面因素，該化合物的本征熱電優(yōu)值ZT達到1.03（980 K）。進一步通過Sb摻雜優(yōu)化熱電性能的研究發(fā)現(xiàn)：Sb3+的孤對電子能夠增大材料的晶格非諧性，有效增強Umklapp型散射，從而降低聲子速度，使得α-Cs(Cu0.96Sb0.04)5Se3的晶格熱導(dǎo)率進一步降低至0.40 W/m/K，熱電優(yōu)值ZTmax提升到1.30。該工作系統(tǒng)深入研究了α-CsCu5Se3體系結(jié)構(gòu)和熱電相關(guān)性能的關(guān)系，為低成本，高豐度，高性能硫?qū)倩衔锊牧系脑O(shè)計探索研究邁出重要的一步。