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成果簡介：  埃索美拉唑鈉是胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。在胃壁細(xì)胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻對比，我們以4-甲氧基苯胺為

埃索美拉唑鈉是胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構(gòu)體，同時是質(zhì)子泵抑制劑家族中首個單一的光學(xué)異構(gòu)體。在胃壁細(xì)胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關(guān)，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內(nèi)外研究進展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發(fā)。2007年其全球銷售額達到52.16億美元，2008年達到52億美元，2009年達到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準(zhǔn)口服緩釋膠囊劑，2005年批準(zhǔn)靜脈注射劑。同時，國內(nèi)于2003年批準(zhǔn)阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準(zhǔn)阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術(shù)優(yōu)勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經(jīng)過酰化、硝化、水解、還原、環(huán)化、不對稱氧化和成鹽反應(yīng)最終合成終產(chǎn)物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%；  （2）攻克了終產(chǎn)物純化等系列難題，最終產(chǎn)物純度優(yōu)于美國FDA標(biāo)準(zhǔn)；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應(yīng)溫度、反應(yīng)時間、反應(yīng)物料摩爾比、溶劑等因素進行優(yōu)化，中間體產(chǎn)率達90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進行多種波譜技術(shù)分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結(jié)合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結(jié)構(gòu)，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結(jié)構(gòu)完全一致。

本發(fā)明公開了一種自復(fù)位金屬耗能拉索，包括復(fù)位耗能單元、通過連接單元與所述復(fù)位耗能單元連接的拉索筋材，復(fù)位耗能單元包括外槽、設(shè)置在所述外槽上端開口中的軸心管、并排設(shè)置并固定安裝在外槽中的兩個倒U形軟鋼、由所述兩個倒U形軟鋼夾持并與之固定連接的軸心托板、設(shè)置在外槽中并套在軸心管上的蝶形彈簧組。受拉筋穿入筋底連接頭和筋頂連接頭后兩端被筋底錨頭和筋頂錨頭錨固，筋底連接頭連接軸心管，筋頂連接頭連接底端連接頭，全拉索通過底端和頂端連接頭與待加固結(jié)構(gòu)相連。本發(fā)明能降低自復(fù)位耗能支撐的自重和成本、充分利用高強材料強度和提高支撐耗能穩(wěn)定性。

本發(fā)明公開了一種大噸位FRP拉索錨固方法，步驟為：在FRP拉索錨固區(qū)形成一錐形變剛度荷載傳遞介質(zhì)；其中，變剛度荷載傳遞介質(zhì)沿FRP拉索錨固區(qū)長度方向分段纏繞的纖維紗經(jīng)模壓加熱固化形成，不同段采用不同種類的纖維紗形成變剛度載荷，纖維紗在纏繞前經(jīng)樹脂浸潤處理；沿變剛度荷載傳遞介質(zhì)軸向切割若干道切縫；采用與錐形變剛度荷載傳遞介質(zhì)相適配的錐形錨具進行錨固。本錨固方法具有制作簡便、易于控制、協(xié)調(diào)受力性好、錨固效率高和荷載傳遞介質(zhì)剛度連續(xù)變化且更加均勻等諸多優(yōu)點。變剛度荷載傳遞介質(zhì)的纖維含量和橫向剛度自加載端至自由端逐漸增大，可以緩解或消除FRP拉索在加載端的“切口效應(yīng)”，避免應(yīng)力集中造成大噸位FRP拉索的橫向剪切破壞先于拉伸破壞。

本發(fā)明提供一種基于電阻法的拉索腐蝕傳感器，能準(zhǔn)確地監(jiān)測拉索的腐蝕狀態(tài)。該傳感器包括密封的C形樹脂外殼，兩根電阻探頭，電源裝置，高靈敏度電阻測量裝置，無線發(fā)射裝置，無線接收裝置構(gòu)成。于拉索錨固端的索套中放置該腐蝕傳感器，通過程序設(shè)置傳感器中的高靈敏度電阻測量裝置定期測量兩根電阻探頭的電阻，測量后電阻信息通過無線發(fā)射裝置發(fā)出，傳至放于錨固區(qū)索套外的無限接收裝置處，通過采集無限接收裝置處的電阻數(shù)據(jù)，再經(jīng)計算機進行數(shù)據(jù)處理，通過電阻增量即可定量判斷拉索的腐蝕狀態(tài)，實現(xiàn)腐蝕監(jiān)測。

奧美拉唑是瑞典科學(xué)家在世界上第一個應(yīng)用于臨床的質(zhì)子泵抑制劑。１９８８年上市后，由于它的抑酸作用強、持續(xù)時間長、有高度選擇性，臨床觀察顯示能更快地緩解疼痛，更快地使?jié)冇希腋弊饔梅浅Ｐ。虼顺蔀槲讣笆改c潰瘍、反流性食管病和幽門螺桿菌感染等疾病的首選藥物，被譽為“酸相關(guān)性疾病治療的金標(biāo)準(zhǔn)”，其口服制劑——緩釋腸溶膠囊和腸溶片在世界范圍內(nèi)暢銷。隨著該藥品的專利保護到期，國內(nèi)已相繼注冊和上市。但由于奧美拉唑易氧化變色，產(chǎn)品上市后制劑的穩(wěn)定性一直是國內(nèi)企業(yè)生產(chǎn)技術(shù)的難題。我們經(jīng)兩年多的研究，開發(fā)出制備奧美拉唑緩釋腸溶膠囊和腸溶片的配方、制備工藝和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)（草案），制劑的穩(wěn)定性預(yù)測有效期為3年。

本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開發(fā)，于 2005年12月獲美國FDA批準(zhǔn)。索拉非尼是首個口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細(xì)胞以及腫 瘤血管內(nèi)絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應(yīng)晚期腎細(xì)胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級藥物。所開發(fā)的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國內(nèi)，反應(yīng)步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規(guī)模化生產(chǎn)。

本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開發(fā)，于 2005年12月獲美國FDA批準(zhǔn)。索拉非尼是首個口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細(xì)胞以及腫 瘤血管內(nèi)絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應(yīng)晚期腎細(xì)胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級藥物。所開發(fā)的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國內(nèi)，反應(yīng)步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規(guī)模化生產(chǎn)。

一種斜拉橋拉索水路的模擬測試裝置及方法，裝置的組成是：試驗用斜拉索兩端分別通過上下二根懸吊彈簧與四邊形的鋼框架上下邊框相連，下方的懸吊彈簧中串聯(lián)弓形應(yīng)變式傳感器；斜拉索的兩端還設(shè)有加速度儀，斜拉索的二端還與阻尼器的連桿固定連接，阻尼器固定安裝在鋼框架的側(cè)框上；鋼框架下部的一角鉸接在轉(zhuǎn)盤上，鋼框架的下邊框與轉(zhuǎn)盤之間設(shè)有千斤頂；斜拉索上方設(shè)置有噴水裝置，鋼框架的側(cè)邊框上方安裝有攝像機。該裝置能更準(zhǔn)確地測試斜拉橋拉索的水路，測量精度高，結(jié)構(gòu)簡單，為研究斜拉橋的雨振現(xiàn)象提供更加可靠、客觀的依據(jù)，為斜拉橋的設(shè)計與施工提供可靠的保證。

一種斜拉索錨固區(qū)磁致伸縮導(dǎo)波檢測系統(tǒng)，USB 信號發(fā)生采集單元產(chǎn)生的正弦信號依次通過門控單元、功率放大器到達激勵單元，激勵單元在斜拉索中產(chǎn)生彈性波和磁場，彈性波通過磁場向外傳播；接收單元接收來自激勵單元的彈性波，將其轉(zhuǎn)換為電信號，電信號依次通過信號預(yù)處理單元、程控放大濾波單元、USB 信號發(fā)生采集單元到達計算機，計算機將采集的數(shù)據(jù)進行存儲和顯示，得到錨固區(qū)的檢測結(jié)果。本發(fā)明實現(xiàn)對斜拉索錨固區(qū)的快速檢測，檢測時無需中斷交通，可用于斜拉橋的日常檢測。