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酰亞胺位或4-位取代的1，8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途
本發(fā)明屬于醫(yī)藥化學領(lǐng)域,公開了酰亞胺位或4-位取代的1,8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途,具體涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亞胺衍生物,通式(I)所示化合物藥理或生理上可接受的鹽,以及包含通式(I)所示化合物的藥物組合物作為PARP抑制劑的用途.其中R1和R2具有所定義的含義.
華僑大學
2021-04-29
喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié) 構(gòu)，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化 下反應(yīng)合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián);再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學
2021-04-14
業(yè)大學.jpg){kind=logo}
微生物發(fā)酵法生產(chǎn) α-酮戊二酸技術(shù)
一、成果簡介 α-酮戊二酸又稱α-膠酮酸（２-氧代戊二酸或α-羰基戊二酸），是三羧酸循環(huán)（TCA）中重要的 中間產(chǎn)物。α-酮戊二酸在生物體內(nèi)參與氨基酸、蛋白質(zhì)、維生素的合成以及能量代謝，廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、有機合成、化妝品、飼料等行業(yè)。在食品領(lǐng)域，α-酮戊二酸與精氨酸等氨基酸復(fù)配， 能快速幫助運動員補充能量，可用于開發(fā)功能飲料。在醫(yī)藥行業(yè)，服用α-酮戊二酸能減輕腎病患者
中國農(nóng)業(yè)大學
2021-04-14
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關(guān)性腦病領(lǐng)域中的應(yīng)用
項目成果/簡介:膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導(dǎo)致的系統(tǒng)性炎癥反應(yīng)綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導(dǎo)致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關(guān)性腦病是膿毒癥最常見的并發(fā)癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發(fā)神經(jīng)炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結(jié)構(gòu)和新藥理活性關(guān)系出發(fā)，通過理性設(shè)計、定向合成，開發(fā)出一系列毒性低、成藥性高、體內(nèi)外抗神經(jīng)炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關(guān)性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統(tǒng)的體外和體內(nèi)藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發(fā)現(xiàn)：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內(nèi)毒素誘導(dǎo)的神經(jīng)炎癥中小膠質(zhì)細胞和星形膠質(zhì)細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應(yīng)激損傷，有效降低細菌內(nèi)毒素所致的動物神經(jīng)炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關(guān)性腦病治療中發(fā)揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫(yī)療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關(guān)性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業(yè)創(chuàng)新藥物研發(fā)提供基礎(chǔ)保障，以期更好地為社會醫(yī)藥行業(yè)服務(wù)。知識產(chǎn)權(quán)類型:發(fā)明專利知識產(chǎn)權(quán)編號:CN201911145064.X.技術(shù)先進程度:達到國內(nèi)先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:國家級獲得經(jīng)費:300.00萬元
蘭州大學
2021-04-10
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關(guān)性腦病領(lǐng)域中的應(yīng)用
膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導(dǎo)致的系統(tǒng)性炎癥反應(yīng)綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導(dǎo)致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關(guān)性腦病是膿毒癥最常見的并發(fā)癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發(fā)神經(jīng)炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結(jié)構(gòu)和新藥理活性關(guān)系出發(fā)，通過理性設(shè)計、定向合成，開發(fā)出一系列毒性低、成藥性高、體內(nèi)外抗神經(jīng)炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關(guān)性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統(tǒng)的體外和體內(nèi)藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發(fā)現(xiàn)：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內(nèi)毒素誘導(dǎo)的神經(jīng)炎癥中小膠質(zhì)細胞和星形膠質(zhì)細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應(yīng)激損傷，有效降低細菌內(nèi)毒素所致的動物神經(jīng)炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關(guān)性腦病治療中發(fā)揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫(yī)療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關(guān)性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業(yè)創(chuàng)新藥物研發(fā)提供基礎(chǔ)保障，以期更好地為社會醫(yī)藥行業(yè)服務(wù)。
蘭州大學
2021-05-11
藥大學.jpg){kind=logo}
帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種藥物，具體涉及帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用【摘要】 本發(fā)明公開了帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的新應(yīng)用，本發(fā)明通過大量實驗篩選出具有強抗腫瘤活性的帶一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，實驗結(jié)果表明，具有很好的抑制腫瘤細胞生長和能促進腫瘤細胞凋亡的作用，且對多種惡性腫瘤細胞均具有強的殺滅作用，應(yīng)用范圍更廣泛。尤其是(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3個化合物顯示出非常強的抗多種腫瘤活性，有望開發(fā)成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
大學.jpg){kind=logo}
一種綠色催化制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410351149.4） 簡介：本發(fā)明公開了一種綠色制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法，屬于化學材料制備技術(shù)領(lǐng)域。該制備反應(yīng)中芳香醛與2-萘酚的摩爾比為1：2，催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3～5％，反應(yīng)溫度為110℃，反應(yīng)時間為10～30min，反應(yīng)結(jié)束后加入水冷卻，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重結(jié)晶，真空干燥后得到純14-芳基-14H-二苯并
安徽工業(yè)大學
2021-01-12
生物轉(zhuǎn)化生產(chǎn)2-酮基-D-葡萄糖酸
2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工業(yè)上大規(guī)模生產(chǎn)的一種有機酸，主 要用于食品抗氧化劑D-異抗壞血酸及D-異抗壞血酸鈉的合成。本項目采用氧化葡萄糖酸桿菌 靜息細胞轉(zhuǎn)化法生產(chǎn)2-KGA。轉(zhuǎn)化反應(yīng)體系中，底物葡萄糖濃度達到300g/l左右，2-KGA的產(chǎn) 率在95%以上，時空產(chǎn)率達到13.48g/l/h。國內(nèi)外報道的最高發(fā)酵生產(chǎn)水平是11.4g/l/h。 現(xiàn)有的2-KGA生產(chǎn)，主要通過熒光假單胞菌發(fā)酵葡萄糖或淀粉水解糖。工藝面臨的主要問 題是抗噬菌體菌株的篩選、連續(xù)發(fā)酵的周期長、菌體與CaSO4 的分離等。 本項目采用靜息細 胞轉(zhuǎn)化法生產(chǎn)2-KGA。本項目和發(fā)酵法比較，具有轉(zhuǎn)化反應(yīng)簡單、易控制、時間短、后處理容 易等優(yōu)勢。
華東理工大學
2021-04-11
在基于納米石墨烯的高性能單原子電催化劑、C60衍生物高效儲鋰、CSPbBr3量子點鐵電性質(zhì)
南方科技大學材料科學與工程系講席教授王湘麟課題組在基于納米石墨烯的高性能單原子電催化劑、C60衍生物高效儲鋰、CSPbBr3量子點鐵電性質(zhì)研究等取得重要進展。相關(guān)論文發(fā)表于Nano Energy(IF：15.548)；ACS nano (IF：13.903)；《美國化學會志》（Journal of the American Chemical Society，IF：14.695)。發(fā)展高效穩(wěn)定的非鉑基電催化劑對質(zhì)子交換膜電池等清潔能源轉(zhuǎn)換裝置的大規(guī)模應(yīng)用具有關(guān)鍵作用。王湘麟團隊基于結(jié)構(gòu)明確的納米石墨烯，合成了單原子鐵-氮-碳氧還原催化劑，其催化活性接近商業(yè)Pt/C，并具有高循環(huán)穩(wěn)定性。我校物理系副教授徐虎和物理系博士后黃祥構(gòu)建了理論計算模型并模擬電催化反應(yīng)過程。在鋰電池電極材料方面，王湘麟團隊與臺灣大學高分子科學與工程研究所教授王立義(Wang Leeyih)團隊合作，基于C60衍生物開發(fā)高性能的儲鋰材料，研究論文發(fā)表于ACS Nano。王湘麟團隊與吉林大學化學學院袁宏明教授合作，首次發(fā)現(xiàn)全無機鹵化物鈣鈦礦CsPbBr3量子點具有出色的鐵電性，研究論文發(fā)表于《美國化學會志》。
南方科技大學
2021-04-11
一種高效催化合成2H-吲哚[2,1-b]酞嗪-1,6,11(13H)-三酮的方法
（專利號：ZL 201510237036.6） 簡介：本發(fā)明公開了一種合成2H?吲哚[2，1?b]酞嗪?1，6，11(13H)?三酮的方法，屬于離子液體催化技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中芳香醛、鄰苯二甲酰肼和5，5?二甲基?1，3?環(huán)己二酮的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二甲酰肼的3～7％，反應(yīng)溶劑乙醇以毫升計的體積量為鄰苯二甲酰肼以毫摩爾計的摩爾量的3～5倍，回流反應(yīng)8～30min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，抽濾后濾渣乙醇洗滌、真空干燥后得到產(chǎn)物。本發(fā)明與采用其它酸性離子液體催化劑的合成方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、制備成本較低以及整個合成過程操作簡單方便等特點，便于工業(yè)化大規(guī)模應(yīng)用。
安徽工業(yè)大學
2021-04-11