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具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制備方法以及應(yīng)用
惡性腫瘤是嚴(yán)重威脅人類生命健康的一類疾病。臨床上腫瘤的治療用藥分為傳統(tǒng)細(xì)胞毒類藥物和新型 分子靶向藥物，后者通常具有相對(duì)明確的靶點(diǎn)，抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)而減少對(duì)正常細(xì)胞的作用，對(duì)腫瘤的選 擇性高，毒性小。自1998年科學(xué)家證實(shí)腫瘤的發(fā)生與Aurora激酶的過(guò)度表達(dá)有密切關(guān)系后，引發(fā)了學(xué)術(shù)界 和制藥工業(yè)界將Aurora激酶作為抗腫瘤藥物作用靶點(diǎn)的研究熱潮。
中山大學(xué)
2021-04-10
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吡啶甲基胺衍生物
項(xiàng)目簡(jiǎn)介 本項(xiàng)目研發(fā)了一類新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特點(diǎn)如下： 1， 發(fā)明一種硅 膠活化的方法， 獲得一種催化活性高的催化劑，該方法可提高現(xiàn)有硅膠的附加值；2， 運(yùn)用市場(chǎng)易得的原料，在活性催化劑作用下，制備系列高附加值的吡啶甲基胺產(chǎn)品。 3， 我們發(fā)明的合成工藝路線具備， 污染小 ，生產(chǎn)成本低的特點(diǎn)， 在市場(chǎng)上具有很強(qiáng)的競(jìng) 爭(zhēng)力。 吡啶甲基胺類化合物是一類重要的醫(yī)藥中間體和抗腫瘤藥物制備的原料藥。吡啶甲 基胺衍生物在藥物研發(fā)，金屬離子解毒，及醫(yī)學(xué)診斷試
江蘇大學(xué)
2021-04-14
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吡啶系列衍生物的合成
一、項(xiàng)目簡(jiǎn)介烷基吡啶是重要的有機(jī)合成中間體，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(盧剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)廣泛用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、香料、工業(yè)產(chǎn)品等的合成。近年來(lái)，烷基吡啶的應(yīng)用領(lǐng)域不斷擴(kuò)大，需求增長(zhǎng)很快，已引起廣泛關(guān)注。國(guó)外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生產(chǎn)，生產(chǎn)集中在西歐、美國(guó)、日本。而國(guó)內(nèi)烷基吡啶的生產(chǎn)主要是從煤焦油中分餾制取，產(chǎn)率低，產(chǎn)品純度差。二、市場(chǎng)前景我國(guó)市場(chǎng)所需烷基吡啶，主要依靠進(jìn)口。因此，加快發(fā)展合成法吡啶生產(chǎn)已是大勢(shì)所趨。三、規(guī)模與投資根據(jù)不同產(chǎn)品的生產(chǎn)規(guī)模，投資大小差別較大，按年產(chǎn)100噸計(jì)算，總投資50萬(wàn)元即可建廠。四、生產(chǎn)設(shè)備根據(jù)不同產(chǎn)品的不同生產(chǎn)方法，主要設(shè)備為固定床反應(yīng)器或高壓釜。五、效益分析按目前市場(chǎng)價(jià)格計(jì)算，每種產(chǎn)品的利潤(rùn)都在50%以上。六、合作方式技術(shù)轉(zhuǎn)讓或合作開發(fā)。
河北工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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導(dǎo)電聚苯胺及其衍生物
導(dǎo)電聚合物的發(fā)現(xiàn)為有機(jī)高分子材料的應(yīng)用開辟了一個(gè)新領(lǐng)域，聚苯胺由于合成工藝簡(jiǎn)單、摻雜機(jī)制特殊，具有良好的導(dǎo)電性、優(yōu)良的環(huán)境穩(wěn)定性以及特殊的光、電、磁學(xué)性能而得到廣泛的研究。但仍存在以下問(wèn)題：（1）聚苯胺的分子鏈骨架剛性強(qiáng)，分子間相互作用力大，幾乎不溶不熔，加工性能和機(jī)械性能較差；（2）合成產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)、分子量和聚集態(tài)難于控制，對(duì)宏觀性能的影響大；（3）聚苯胺經(jīng)摻雜后雖然表現(xiàn)出一些優(yōu)異的性能，但相對(duì)于本征態(tài)，穩(wěn)定性降低。針對(duì)以上問(wèn)題，本項(xiàng)目采用化學(xué)氧化聚合法合成了不同
廈門大學(xué)
2021-01-12
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酶促合成藥物衍生物
成果描述：利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點(diǎn)，在酶促合成藥物、天然產(chǎn)物以及新型高分子藥物方面進(jìn)行了重要的發(fā)展，所獲得的實(shí)驗(yàn)結(jié)果對(duì)生物催化的應(yīng)用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應(yīng)選擇性好，產(chǎn)率高，同時(shí)所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現(xiàn)出熱敏性，為其進(jìn)一步的應(yīng)用提供更多的基礎(chǔ)。市場(chǎng)前景分析：還處于實(shí)驗(yàn)室研制階段。與同類成果相比的優(yōu)勢(shì)分析：反應(yīng)活性及選擇性的控制 大規(guī)模反應(yīng)條件的控制 國(guó)際先進(jìn)
四川大學(xué)
2021-04-10
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
蒼耳亭衍生物及其藥物用途
【發(fā) 明 人】李偉東；陳志鵬；吳育；雷雨 【摘要】 本發(fā)明提供了一種下述通式(I)表示的蒼耳亭衍生物或其藥學(xué)上可以接受的鹽，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烴；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烴、取代或未取代的芳烴。本發(fā)明還提供了上述蒼耳亭衍生物或其藥學(xué)上可以接受的鹽在制備治療腫瘤、缺血-再灌注病癥、炎性疾病、糖尿病、動(dòng)脈硬化、瘧疾或神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點(diǎn)，在酶促合成藥物、天然產(chǎn)物以及新型高分子藥物方面進(jìn)行了重要的發(fā)展，所獲得的實(shí)驗(yàn)結(jié)果對(duì)生物催化的應(yīng)用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應(yīng)選擇性好，產(chǎn)率高，同時(shí)所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現(xiàn)出熱敏性，為其進(jìn)一步的應(yīng)用提供更多的基礎(chǔ)。
四川大學(xué)
2016-04-18
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麥角甾醇衍生物的制備及應(yīng)用
本發(fā)明提供一種麥角甾醇衍生物，從中藥?kù)`芝孢子粉中提取分離純化得到。本發(fā)明通過(guò)抗衰老的酵母模型——K6001酵母細(xì)胞及其突變株(Δuth1和Δskn7)——證實(shí)了所述的麥角甾醇衍生物通過(guò)調(diào)節(jié)Skn7的活性影響UTH1基因表達(dá)從而延長(zhǎng)酵母的復(fù)制性壽命。以此類化合物作為先導(dǎo)物，優(yōu)化結(jié)構(gòu)，可在制備延緩衰老以及預(yù)防或/且治療衰老性疾病的藥物中應(yīng)用。
浙江大學(xué)
2021-04-13
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，用酶聯(lián)免疫吸附法對(duì)合成的化合物進(jìn)行研究表明該衍生物對(duì)酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實(shí)驗(yàn)中，該類衍生物對(duì)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)也出現(xiàn)了一定的抑制作用。同時(shí)該類衍生物在A431人表皮癌細(xì)胞裸小鼠的實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出一定的抑制作用。本發(fā)明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環(huán)結(jié)構(gòu)，提高了其水溶性，同時(shí)其側(cè)鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉(zhuǎn)運(yùn)，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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噠嗪酮衍生物及其制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的噠嗪酮衍生物，其中R1、R2基團(tuán)選自說(shuō)明書特定含義。本發(fā)明公開了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲的防治效果，同時(shí)公開了這些化合物作為殺蟲劑的應(yīng)用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13